Mastoprofen Gel 10mg/g, 40g, Antibiotice

Indicatii
Patologie mamara benigna:

-mastodinii,

-mastopatii benigne datorate insuficientei secretiei luteale de progesterona (tratament adjuvant).

Dozaj
Doza recomandata care se aplica pe un san este de 25 mg progesterona (2,5 g Mastoprofen).

Se recomanda o aplicatie a 2,5 g gel (25 mg progesterona) corespunzatoare unei benzi de gel cu dimensiunile de aproximativ 5 cm lungime si 1,5 cm latime, pe fiecare san, zilnic. Tratamentul se face, de preferat, continuu, inclusiv in timpul ciclului menstrual.

Gelul trebuie aplicat pe toata suprafata sanilor, dupa toaleta, pana la absorbtia completa. Trebuie spalate mainile inainte si dupa fiecare aplicare.

Doza maxima recomandata (care include dozele aplicate pe fiecare dintre sani) este de 5 g Mastoprofen pe zi.

Un tub complet, utilizat dupa aceste instructiuni, contine cantitatea de gel corespunzatoare pentru 16 aplicari.

Contraindicatii
AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATA NR. 5800/2013/01
Anexa 2

Rezumatu lCaracteristicilor Produsului
Hipersensibilitate la progesterona sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1. Certitudine sau suspiciune de tumora maligna progesteron-dependenta.

Atentionari
Mastoprofen contine propilenglicol 10 mg/g gel. Poate provoca iritatie cutanata. Se vor spala mainile inainte si dupa fiecare aplicare de Mastoprofen.

Interactiuni
Nu s-au efectuat studii pentru evaluarea interactiunilor dintre progesterona si alte medicamente.

Sarcina
Nu au fost demonstrate efecte teratogene ale progesteronei administrat sub forma de gel, dar este cunoscut faptul ca progestativele pot avea efecte negative asupra fatului.

Mastoprofen nu este recomandat in timpul sarcinii si la femei aflate la varsta fertila care nu utilizeaza masuri contraceptive.

Nu se cunoaste daca progesterona gel trece in laptele matern, dar acest lucru a fost demonstrat la alte progestative.

Nu se poate exclude un risc pentru nou-nascuti/sugari. Trebuie luata decizia fie de a intrerupe alaptarea, fie de a intrerupe/de a se abtine de la tratamentul cu Mastoprofen, avand in vedere beneficiul alaptarii pentru copil si beneficiul tratamentului pentru femeie.

Condus auto
Mastoprofen nu are nicio influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

Reactii adverse
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa, folosind urmatoarea conventie:

-reactii adverse foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10);

-reactii adverse frecvente (mai mare sau egal 1/100 si mai mic 1/10);

-reactii adverse mai putin frecvente (mai mare sau egal 1/1000 si mai mic 1/100);

-reactii adverse rare (mai mare sau egal 1/10000 si mai mic 1/1000);

-reactii adverse foarte rare (mai mic 1/10000);

-reactii adverse cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile);

• iritatii cutanate nespecifice datorate prezentei alcoolului etilic
• reactii de hipersensibilitate

A fost observata o usoara activitate secretorie luteomimetica, care nu este insa asemanatoare cu efectele obtinute prin administrarea sistemica a unei doze echivalente de progesterona.

Raportatrea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
 
Supradozaj
Nu s-a raportat niciun caz de supradozaj.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: progestative, derivati de (4) pregnen, codul ATC: G03DA04.

Mastoprofen este un gel destinat tratarii si prevenirii efectelor la nivel vascular si celular datorate deficitului local de progesterona.

Progesterona aplicata la nivelul sanilor inhiba cresterea permeabilitatii capilare provocate de estrogeni, participa la diferentierea canalelor galactofore si a acinilor, blocheaza ciclul mitozelor epiteliale rapide provocate de estrogeni.

Aplicarea de Mastoprofen la nivelul sanilor permite corijarea insuficientei de progesterona si determina disparitia sau regresia simptomelor de mastopatie, dupa restabilirea echilibrului hormonal dintre estradiol si progesterona.

Absorbtia cutanata a progesteronului a fost evaluata la aproximativ 10% din doza aplicata si permite obtinerea unei cresteri semnificative a concentratiei sale la nivelul tesutului mamar, fara o absorbtie sanguina care sa determine efecte sistemice, in special la nivel uterin. De asemenea, aplicarea locala a progesteronului permite cresterea semnificativa a activitatii 17-ß hidroxisteroid dehidrogenazei la nivel mamar; aceasta enzima transforma la acest nivel estradiolul in estrona si contribuie astfel la scaderea actiunii estrogenilor in tesuturile tinta.

Efectul termogen este practic inexistent datorita metabolizarii diferite a progesteronului; progesteronul administrat cutanat este transformat in derivati alfa-redusi spre deosebire de progesterona administrata sistemic, care se metabolizeaza in derivati beta-redusi termogeni.
 
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie

Dupa aplicarea cutanata a 5 g gel (corespunzator la 2 dispozitive de dozare de 2,5 g), absorbtia progesteronei este de aproximativ 10%.

Aplicarea Mastoprofen este urmata de o absorbtie cutanata, cu efecte locale la doze mici si efecte fiziologice la doze mari, comparabile cu cele obtinute la administrarea subcutanata.

Sub 20% din cantitatea de progesterona absorbita transdermic ajunge in circulatia sistemica. Dupa 72 ore de la administrarea a 90 mg progesterona in doza unica la nivelul sanilor unor femei aflate in perioada de menopauza concentratia plasmatica medie a fost de 1-3 ng/ml. Concentratia plasmatica maxima a fost atinsa la 3-4 ore de la administrare.

Studiile au demonstrat ca, la aplicarea gelului, progesterona este retinuta in structurile sebacee ale zonei de aplicare, explicand astfel activitatea locala a progesteronei dupa aplicarea topica la paciente. Dozele aplicate sunt relativ mici si determina concentratii plasmatice ale progesteronei comparabile cu concentratiile plasmatice initiale. Absenta efectului sistemic este demonstrata de studiile toxicologice.

Excretie

Progesterona este excretata prin urina, sub forma metabolitului pregnandiol.

Date preclinice de siguranta

Datele nonclinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea si toxicitatea asupra functiei de reproducere.