Inkontan 15mg, 30 comprimate filmate, Montavit

Indicatii

Indicat in tratamentul urmatoarelor afectiuni in care este necesara reducerea hiperactivitatii musculaturii vezicii urinare:

• Disfunctii vegetative ale vezicii urinare cu simptome: imperiozitate, polakiurie, nicturie, (vezica urinara hiperactiva, iritabila);
• Incontinenta urinara iminenta;
• Incontinenta reflexa si alte stari spastice ale vezicii urinare datorate afectiunilor congenitale sau spinale dobandite (hiperreflectivitatea detrusorului);
• In cazul disinergiei sfincterului detrusorului in combinatie cu cateterizarea iminenta. Inkontan 15 mg este indicat la adulti, adolescenti si copii cu varsta mai mare de 12 ani.

Nota: Cauzele hormonale si organice cum ar fi obstructia intravezicala a cailor urinare, inflamatii sau tumori, care necesita tratament cauzal, trebuie excluse inainte de initierea terapiei spasmolitice.

Daca este necesar, trebuie acordata atentie cresterii urinei reziduale in timpul tratamentului si, daca este posibil, trebuie facuta golirea completa a vezicii urinare fara urina reziduala.

AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATA NR. 7659/2015/01-02-03-04

Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

Dozaj
Doze

Doza recomandata este:

1 comprimat filmat de 15 mg de 3 ori pe zi sau

2 comprimate a 15 mg dimineata si 1 comprimat seara (corespunzand la o doza zilnica de 45 mg de clorura de trospiu).

In caz de insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei 10-30 ml/min/1,73m2), se recomanda reducerea dozei zilnice pana la 25%- 50%, reducere individualizata in functie de relatia intre simptomele imbunatatite si intensitatea cea mai redusa a reactiilor adverse (de exemplu 15 mg clorura de trospiu pe zi sau 15 mg clorura de trospiu la doua zile).

Necesitatea continuarii tratamentului trebuie reevaluata regulat (la interval de 3 - 6 luni).

Nu exista date suficiente referitoare la utilizarea la pacientii cu disfunctii hepatice (vezi 4.4).

La copii cu varsta sub 12 ani, administrarea acestui medicament este contraindicata, deoarece nu exista date disponibile pentru aceasta grupa de varsta

Mod de administrare

Comprimatele filmate trebuie inghitite intregi, fara a fi zdrobite sau mestecate, cu o cantitate suficienta de lichid (pahar cu apa), inainte de masa sau pe stomacul gol.

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la clorura de trospiu sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1;
• Retentie urinara;
• Stenoza mecanica a tubului digestiv;
• Glaucom cu unghi inchis;
• Tahiaritmie;
• Miastenia gravis;
• Rectocolita ulcero-hemoragica severa;
• Megacolon toxic
• Insuficienta renala dializata (clearance-ul creatininei mai putin de 10 ml/min/1‚73 m2);
• Copii cu varsta sub 12 ani.

Atentionari

Clorura de trospiu trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu:

• sindroame ocluzive intestinale, de exemplu stenoza pilorica;
• obstructie a cailor urinare cu risc de retentie urinara;
• neuropatie autonoma;
• hernie hiatala asociata cu esofagita de reflux;
• pacientii la care cresterea frecventei cardiace trebuie evitata‚ de exemplu la cei cu hipertiroidie, coronaropatie sau insuficienta cardiaca.

La pacientii cu insuficienta hepatica, administrarea clorurii de trospiu nu este recomandata, deoarece nu exista studii in acest sens.

Daca este prezenta disinergia sfincterului detrusorului, trebuie asigurata golirea completa a vezicii urinare fara sa ramina urina reziduala, fie prin cateterizare intermitenta, daca e posibil realizata de catre pacient/a sau tratamentul cu Inkontan trebuie evitat.

Eliminarea clorurii de trospiu este in principal renala. La pacientii cu insuficienta renala severa s-au observat cresteri importante ale concentratiei plasmatice de clorura de trospiu. De aceea, clorura de trospiu trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu insuficienta renala .

Inainte de inceperea tratamentului, se recomanda sa se elimine cauzele organice posibile ale simptomelor descrise la punctul 4.1. (polakiurie, senzatie imperioasa de mictiune, incontinenta urinara)‚ de exemplu cardiopatie, nefropatie, polidipsie, precum si infectii sau tumori ale aparatului urinar.

Inkontan contine lactoza monohidrat. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Interactiuni
Interactiunile posibile sunt urmatoarele:

• medicamente anticolinergice, de exemplu amantadina, antidepresive triciclice, chinidina, antihistaminice si disopiramida – actiunea acestora poate fi potentata;
• beta-simpatomimetice – potenteaza efectele tahicardizante ale acestora;
• stimulantele motilitatii gastro-intestinale (metoclopramida, cisaprida) – asocierea le diminueaza eficacitatea;
• clorura de trospiu poate interfera cu motilitatea si secretia gastro-intestinala, nu poate fi exclusa modificarea absorbtiei medicamentelor administrate concomitent
• inhibarea absorbtiei clorurii de trospiu de catre unele substante cum sunt guma guar, colestiramina si colestipol nu poate fi exclusa. De aceea, administrarea concomitenta de produse medicamentoase de acest tip nu este recomandata.

S-au efectuat studii in vitro privind interactiunile metabolice dintre clorura de trospiu si enzimele citocromului P450 implicate in metabolizarea medicamentelor (1A1, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Nu s-a demonstrat nici o influenta asupra activitatii metabolice a acestor izoenzime. Avand in vedere faptul ca metabolizarea clorurii de trospiu se produce in proportie mica si ca singura cale metabolica semnificativa este hidroliza gruparii esterice, nu se preconizeaza aparitia nici unei interactiuni metabolice..

Sarcina
Nu au fost gasite dovezi de producere a malformatiilor in studiile la animale. Cu toate acestea, Inkontan 15 mg nu trebuie administrat in timpul sarcinii sau alaptarii decat daca este absolut necesar, dupa analiza raportului beneficiu matern/risc fetal, datorita lipsei experientei cu acest medicament la om.

Clorura de trospiu trece bariera placentara si se excreta in laptele matern.

Condus auto
Datorita tulburarilor de acomodare vizuala, capacitatea de a conduce sau a manevra utilaje poate fi afectata.

Reactii adverse
In timpul tratamentului cu clorura de trospiu pot sa apara efecte anticolinergice, de exemplu xerostomie, dispepsie si constipatie.

Frecvente (≥1-100 si mai putin de 1/10 ):

-gastro-intestinale: xerostomie, dispepsie, constipatie, dureri abdominale, greata.

Mai putin frecvente (≥1-1000 si mai putin de 1/100 ):

urinare: tulburari de mictiune (de exemplu, prezenta a urinei reziduale);

cardio-vasculare: tahicardie;

oftalmologice: tulburari de acomodare vizuala (in special la pacientii cu hipermetropie a caror vedere nu a fost corectata),

gastro-intestinale: diaree, flatulenta;

respiratorii: dispnee;

cutanate: eruptii cutanate tranzitorii;

generale: astenie, dureri toracice.

Rare (≥1-10000 si mai putin de 1/1000 ):

urinare: retentie urinara;

cardio-vasculare: tahiaritmie;

cutanate: angio-edem;

hepatice si biliare: cresterea usoara si moderata a concentratiei plasmatice a transaminazelor. A fost raportat si un caz de reactie alergica (anafilaxie) datorita substantei active.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj
Dupa administrarea unei doze unice maxime de 360 mg clorura de trospiu la voluntari sanatosi, s-au observat aparitia cu incidenta mare a xerostomiei, tahicardiei si tulburarilor de mictiune.

Pana in prezent, nu a fost descris nici un semn de supradozaj sever sau de intoxicatie. In caz de intoxicatie, este de asteptat o agravare a simptomelor anticolinergice.

In caz de intoxicatie, sunt indicate urmatoarele masuri terapeutice:

• -lavaj gastric si scaderea absorbtiei (de exemplu, prin administrarea de carbune activat);
• -administrarea locala de pilocarpina la pacientii cu glaucom;
• -cateterizare urinara la pacientii cu retentie urinara;
• -tratament cu parasimpatomimetice (de exemplu neostigmina) in cazul aparitiei de manifestari clinice severe;
• -administrarea de beta-blocante daca raspunsul clinic este insuficient sau daca apare tahicardie semnificativa si/sau instabilitate circulatorie (de exemplu, administrarea initiala a 1 mg propanolol intravenos, cu monitorizarea EKG si a tensiunii arteriale).

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: alte preparate urologice (inclusiv antispastice), antispastice urinare, cod ATC: G04BD09.

Mecanism de actiune

Clorura de trospiu, un derivat cuaternar de amoniu al nortropanolului apartine grupului de compusi cu actiune parasimpatolitica. Medicamentul actioneza competitiv, dependent de concentratie, cu transmitatorul endogen acetilcolina pentru situs-urile de legare postsinaptice (antimuscarinici). Medicamentul are afinitate inalta pentru receptorii M1 si M3 si relationat cu acestia are afinitate mai scazuta pentru receptorii M2.

Pentru proprietatile antimuscarinice ale clorurii de trospiu efectul relaxant asupra musculaturii netede a tesuturilor si organelor, transmis de receptorii muscarinici este fundamental.

Clorura de trospiu reduce tonusul musculaturii netede a tractului gastrointestinal si urinar. Inhiba secretia bronsica, salivara si transpiratia si produce paralizia acomodarii ochiului. Efecte centrale nu au fost observate pana acum.

Proprietati farmacocinetice
Concentratiile plasmatice maxime se ating la 4-6 ore dupa administrarea orala a clorurii de trospiu. Clorura de trospiu disponibila sistemic se elimina majoritar prin excretie renala, in forma nemodificata, o portiune mica se elimina ca spiro-alcool, un metabolit format prin hidroliza esterului.

Biodisponibilitate

Pe baza unui studiu comparativ de biodisponibilitate absoluta desfasurat in 1993 pe 18 voluntari sanatosi, urmatoarele date sunt disponibile:

Clorura de trospiu 3 x 15 mg

Clorura de trospiu i.v.

Valorile sunt valori medii cu deviatiile standard

Biodisponibilitatea clorurii de trospiu este dependenta de gradul de umplere al stomacului si de administrare simultana de alimente. Biodisponibilitatea scade la administrarea simultana de alimente, in special alimente grase (reducerea AUC la 59% fata de valorile in conditii de post).

Majoritatea clorurii de trospiu disponibila sistemic este excretata nemodificata de catre rinichi, doar o mica parte apare in urina ca spiro-alcool, un metabolit format prin hidroliza esterului.

Date preclinice de siguranta
Datele preclinice nu au evidentiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere si dezvoltarii la sobolani, clorura de trospiu traverseaza bariera placentara si trece in laptele matern.

toxicitate cronica

Studiile de toxicitate cronica au fost desfasurate la sobolan peste 26-31 saptamani si la caine cu varsta peste 12 saptamani. Doza zilnica administrata oral la sobolan a fost de pana la 200 mg/kg. Doza orala administrata la caine a fost de pana la 100 mg/kg. Dozele intravenoase de 2 mg/kg (sobolan) respectiv 4 mg/kg (caine) au fost administrate timp de 5 saptamani.

Toti parametrii de laborator nu au evidentiat deviatii semnificative de la valorile normale. Examinarile macroscopice si microscopice nu au evidentiat modificari patologice asociate medicamentului.

potential mutagen si carcinogen

Clorura de trospiu nu a evidentiat efecte mutagene in diferite teste efectuate in vitro. Testele pe termen lung de carcinogenitate la sobolan si soarece nu au evidentiat potential tumorigen.