Medicamente cu reteta

Xilina 40mg/1ml, 5 fiole, Zentiva

Brand: ZENTIVA

Produs disponibil doar in farmacie in baza retetei medicale

Descriere si prospect: Xilina 40mg/1ml, 5 fiole, Zentiva

5330780

Indicatii
Anestezie prin infiltratie si de conducere (regionala), prin bloc nervos (troncular sau plexal) sau epidurala, in interventii chirurgicale, obstetricale, de medicina interna si interventii chirurgicale stomatologice.

Infiltratie peri- sau intraarticulara si infiltratie simpatica.

Lidocaina este indicata si la copii si adolescenti cu varsta intre 4 si 18 ani.

Dozaj
In timpul anesteziei locale prin infiltratie, administrarea trebuie realizata sub supravegherea unui medic cu experienta in anestezia loco-regionala.

Lidocaina este indicata la adulti si copii. Doza si concentratia solutiei injectabile de lidocaina variaza in functie de indicatia clinica, de varsta si de starea clinica a pacientului. Se recomanda utilizarea dozei eficace minime. Dozele uzuale trebuie reduse, in general, la copii, varstnici sau pacienti tarati.

Doze

Adulti

Anestezia locala prin infiltratie

Doza maxima nu trebuie sa depaseasca 200 mg clorhidrat de lidocaina (5 ml solutie injectabila).

Anestezie regionala (caudala, peridurala, tronculara, plexala)

Doza maxima nu trebuie sa depaseasca 400 mg clorhidrat de lidocaina (10 ml solutie injectabila). In obstetrica, pentru anestezia peridurala se recomanda reducerea dozelor la jumatate. In cazul anesteziei epidurale continue, dozele maxime nu se vor repeta la un interval mai mic de 90 de minute.

Infiltrati peri- sau intraarticulara si infiltratie simpatica:

Doza maxima nu trebuie sa depaseasca 200 mg clorhidrat de lidocaina.

Copii si adolescenti

O atentie speciala trebuie acordata atunci cand sunt tratati copii sub 4 ani. Cantitatea care urmeaza sa fie injectata ar trebui determinata in functie de varsta, greutatea copilului si amploarea operatiunii. Trebuie selectata cu grija tehnica de anestezie. Tehnicile dureroase de anestezie trebuie evitate. Comportamentul copilului in timpul tratamentului trebuie monitorizat cu atentie.

Doza medie utilizata este de 20 mg pana la 30 mg clorhidrat de lidocaina per sedinta. Doza in mg de clorhidrat de lidocaina care poate fi administrata la copii, poate fi calculata alternativ din expresia: greutatea copilului (in kilograme) x 1,33. Nu trebuie depasit echivalentul a 5 mg de clorhidrat de lidocaina per kilogram corp.

Mod de administrare

Nu se va injecta lidocaina in zonele cu infectie sau inflamatie (vezi pct. 4.4). Este indicata utilizarea de ace cu lungime adecvata.

Se vor respecta principiile generale ale anesteziei loco-regionale: aspiratia prealabila dupa punctie, injectare lenta, controlul parametrilor vitali.

Lidocaina se mai poate utiliza ca solvent pentru reconstituirea anumitor chimioterapice antibacteriene. Pentru instructiuni privind reconstituirea, va rugam sa consultati Rezumatele caracteristicilor produsului pentru medicamentele respective.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa, la alte anestezice locale cu structura amidica sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.

Porfirie.

Antecedente de hipertermie maligna. Contraindicatii proprii tehnicii de anestezie. Bloc atrioventricular gradul III.

Tulburari de conducere atrioventriculare care necesita stimulare electrosistolica permanenta, nerealizata inca. Insuficienta cardiaca severa.

Epilepsie necontrolata corespunzator prin tratament.

Episoade convulsive in antecedente ca urmare a administrarii medicamentului.

Atentionari
Trebuie utilizata doza adecvata, precum si concentratia cea mai mica posibil, pentru fiecare caz in parte.

Utilizarea lidocainei necesita anamneza atenta in ceea ce priveste antecedentele alergice, medicatia concomitenta si efectuarea unui test cu 5-10% din doza (preferabil asociata cu adrenalina, deoarece injectarea intravasculara a adrenalinei poate fi recunoscuta dupa cresterea de scurta durata a ritmului cardiac).

In cazul anesteziei epidurale, pentru a preveni injectarea inadecvata intravasculara sau subarahnoidiana, se recomanda administrarea initiala a unei doze test de 3-5 ml lidocaina, asociata preferabil cu adrenalina.

Anestezia epidurala poate provoca hipotensiune arteriala sau bradicardie. Pentru a reduce riscul acestor complicatii este indicata o expansiune volemica cu solutii cristaloide sau coloidale, ori injectarea unui vasoconstrictor de tipul efedrinei.

Se recomanda administrarea prin injectare lenta, cu aspiratie frecventa, pentru a se evita injectarea intravasculara rapida accidentala, care poate fi urmata de reactii toxice.

In cazul aparitiei semnelor de toxicitate, chiar minore, administrarea lidocainei trebuie intrerupta. Daca este necesara existenta unui blocaj prelungit, prin administrari repetate, se va lua in considerare riscul atingerii valorilor toxice si riscul de a se provoca leziuni locale ale nervilor.

Este necesara monitorizarea ECG si tensionala in timpul administrarii intravenoase. In caz de efecte cardiovasculare, respiratorii sau nervos centrale severe, trebuie sa fie imediat disponibil echipament de resuscitare si medicatie adecvata. Daca aceste efecte apar, lidocaina se intrerupe.

Daca este necesar sa se efectueaza premedicatie cu benzodiazepine in cazul anesteziei locale, iar in cazul celei regionale trebuie sa fie disponibile medicamente cu proprietati anticonvulsivante, miorelaxante, atropina si vasopresoare.

In cazul utilizarii anestezicelor locale trebuie sa fie disponibile facilitatile de resuscitare.

Nu se recomanda injectarea locala prin infiltratie in zone inflamate sau infectate. Efectul anestezicelor locale poate fi redus in cazul injectarii intr-o zona inflamata sau infectata.

Tehnicile de anestezie locala nu sunt recomandate la pacientii tratati cu anticoagulante.

Pacientii tratati cu antiaritmice din clasa III (de exemplu, amiodarona) necesita monitorizare ECG.

Pacientii cu miastenia gravis sunt mai sensibili la actiunea anestezicelor locale. De aceea, este indicata prudenta in administrarea lidocainei acestor pacienti.

Similar altor anestezice locale, lidocaina trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu epilepsie, insuficienta cardiaca congestiva, boli renale severe, infarct miocardic acut, bradicardie, bloc atrioventricular gradul I si II, tulburari de conducere cardiaca, insuficienta respiratorie si la cei cu antecedente convulsive. La acesti pacienti este necesara reducerea dozelor de lidocaina.

Deoarece lidocaina este metabolizata la nivel hepatic, trebuie utilizata cu precautie la pacientii cu insuficienta hepatica. In cazul insuficientei hepatice, dozele de anestezic trebuie sa fie scazute. Timpul de injumatatire plasmatica al lidocainei poate fi prelungit in caz de diminuare a debitului sanguin hepatic datorata unei insuficiente cardiace sau circulatorii. Metabolitii lidocainei se pot acumula in caz de insuficienta renala.

Avand in vedere reactii adverse cardiovasculare, in cazul insuficientei cardiace dozele trebuie sa fie limitate. Administrarea de lidocaina in cursul tratamentului digitalic impune multa prudenta, din cauza riscului de bradicardie si tulburari de conducere atrioventriculara. La pacientii aflati sub tratament cu propranolol, se vor evita dozele mari de lidocaina, deoarece metabolizarea hepatica a acesteia poate fi redusa, riscul toxicitatii fiind mai mare.

La pacienti cu regim hiposodat sau desodat trebuie sa fie luat in considerare continutul de clorura de sodiu.

Interactiuni
Cimetidina: In doze ≥ 800 mg pe zi, cimetidina (antagonist al receptorilor H2) poate creste concentratia plasmatica a lidocainei, cu posibilitatea aparitiei reactiilor adverse neurologice si cardiace (prin inhibarea metabolizarii hepatice a lidocainei). Se recomanda supraveghere clinica, monitorizarea ECG si, eventual, determinarea concentratiilor plasmatice de lidocaina in timpul asocierii si dupa intreruperea cimetidinei. Daca este necesar se va ajusta doza de lidocaina.

Beta-blocante (propranolol, metoprolol, nadolol): Administrarea concomitenta de beta-blocante, cu exceptia esmololului creste concentratia plasmatica de lidocaina prin (diminuarea metabolizarii hepatice a lidocainei prin scaderea debitului circulator hepatic), cu aparitia de reactii adverse neurologice si cardio-vasculare.

Se recomanda supraveghere clinica, monitorizarea ECG si, eventual, determinarea concentratiilor plasmatice de lidocaina in timpul asocierii si dupa intreruperea beta-blocantului. Daca este necesar se va ajusta doza de lidocaina.

Este contraindicata utilizarea concomitenta de lidocaina si beta-blocante la pacientii cu insuficienta cardiaca, datorita efectului inotrop negativ, cu risc de decompensare.

Digitalice: Este necesara prudenta in cazul asocierii, din cauza riscului de bradicardie severa si tulburari de conducere (vezi pct.4.4).

Epinefrinã, norepinefrinã: potentarea efectelor cardiace ale lidocainei.

Suxametoniu: lidocaina prelungeste actiunea suxametoniului.

Antiaritmice (amiodarona, disopiramida, chinidina, sotalol): Asocierea de antiaritmice care determina torsada varfurilor este contraindicata.

Sarcina
Sarcina

Lidocaina traverseaza bariera placentara, dar pana in prezent nu exista date care sa evidentieze afectarea imediata sau tardiva a fatului. Studii controlate la femei gravide nu sunt disponibile. In aceste conditii, acest medicament nu se va administra in timpul sarcinii, in special in primul trimestru, decat daca este absolut necesar. In cazul administrarii anestezicului in vederea realizarii unui bloc paracervical poate aparea bradicardie la fat.

Alaptarea

Lidocaina este excretata in laptele matern in cantitati foarte mici in urma administrarii dozelor terapeutice, astfel incat se considera ca in general nu exista o afectare a copilului. Totusi trebuie avuta in vedere posibilitatea aparitiei unei reactii alergice la sugar.

Condus auto
In cazul administrarii de lidocaina ca si anestezic local, in functie de doza, acesta poate afecta concentrarea si coordonarea, asociat unei capacitati motorii diminuate tranzitoriu.

Se recomanda prudenta in conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor daca pacientului i s-a administrat lidocaina, datorita posibilitatii aparitiei reactiilor adverse neurologice.

Reactii adverse
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa, folosind urmatoarea conventie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 si sub 1/10), mai putin frecvente (≥1/1000 si sub 1/100), rare (≥1/10000 si sub 1/1000), foarte rare (sub 1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

In majoritatea cazurilor, reactiile adverse indica supradozajul.

Tulburari ale sistemului imunitar:

Rare: reactii alergice, reactii anafilactice, soc anafilactic.

Tulburari ale sistemului nervos

Frecvente: parestezie, vertij.

Mai putin frecvente: semne si simptome de toxicitate la nivelul SNC (convulsii, parestezie periorala, lipsa sensibilitatii la nivelul limbii, hiperacuzie, tulburari vizuale, tremuraturi, acufene, dizartrie, deprimare SNC) Rare: neuropatie, leziuni ale nervilor periferici, arahnoidita.

Tulburari oculare:

Rare: diplopie

Tulburari cardiace:

Frecvente: bradicardie

Rare: stop cardiac, aritmii cardiace.

Tulburari vasculare:

Frecvente: hipotensiune arteriala, hipertensiune arteriala.

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale:

Rare: deprimare respiratorie.

Tulburari gastro-intestinale:

Frecvente: greata, varsaturi.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la

Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro.

Supradozaj
In cazul unei injectari intravasculare accidentale de lidocaina, efectul toxic se face simtit in 1-3 minute.

In caz de supradozaj, concentratia plasmatica maxima este atinsa in 20-30 de minute, in functie de locul de injectare. Reactiile toxice apar in special la nivelul sistemului nervos central si aparatului cardiovascular.

Toxicitatea la nivelul sistemului nervos central:

Se manifesta pe etaje succesive, iar simptomele si semnele cresc in intensitate. Primele semne sunt: parestezie periorala, anestezie la nivelul limbii, usoara confuzie, hiperacuzie si acufene. Tulburarile vizuale si fasciculatiile musculare sunt mai grave si preced aparitia convulsiilor generalizate. Aceste semne nu trebuiesc confundate cu comportamentul neurotic. Ele pot fi urmate de pierderea constientei, precum si de aparitia unei crize de grand mal care poate dura de la cateva secunde, la cateva minute. Urmeaza rapid hipoxie si hipercapnie, apoi crampe datorita cresterii activitatii musculare. In unele cazuri poate aparea apnee. Acidoza accentueaza efectul toxic al anestezicului local.

Restabilirea se face prin redistribuirea anestezicului local la nivelul sistemului nervos central si prin metabolizare. Insanatosirea poate fi rapida daca cantitatea de lidocaina injectata nu este prea mare.

Toxicitatea la nivelul aparatului cardiovascular:

In cazuri grave pot aparea efecte la nivelul aparatului cardiovascular: hipotensiune arteriala, bradicardie, aritmie, chiar stop cardiac. Acestea pot aparea ca o consecinta a existentei unei concentratii sistemice crescute de lidocaina.

Efectele toxice cardiovasculare sunt, in general, precedate de semne de toxicitate la nivelul sistemului nervos central, chiar daca pacientul se afla sub anestezie generala sau sub sedative puternice de tipul benzodiazepinelor sau barbituricelor.

Tratamentul toxicitatii acute:

In cazul in care apar semne de toxicitate sistemica acuta, injectarea de anestezic local trebuie intrerupta imediat.

Daca apar convulsii trebuie instituit tratament adecvat, care consta in: mentinerea functiei respiratorii, suprimarea convulsiilor, sustinerea circulatiei. Administrarea de oxigen este indispensabila. Daca crampele

nu dispar in 15-20 de secunde este necesara injectarea unui miorelaxant i.v. tiopental, in doze de 100-150 mg

i.v. suprima rapid convulsiile. Se mai poate administra diazepam 5-10 mg, i.v., chiar daca efectul este mai lent.

Daca deprimarea cardiovasculara este evidenta (hipotensiune arteriala, bradicardie), este indicata administrarea de 5-10 mg de efedrina i.v., administrare care se va repeta, daca este nevoie, dupa 2-3 minute. In caz de colaps circulator, este neaparat necesara reanimarea cardio-pulmonara: oxigenoterapie, ventilatie, sustinere circulatorie si tratamentul acidozei, deoarece acidoza accentueaza toxicitatea sistemica a lidocainei. Se va administra rapid adrenalina (0,1-0,2 mg i.v.) si in mod repetat, daca este necesar.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: anestezice locale, amide, codul ATC: N01BB02

Lidocaina este un anestezic local cu structura amidica cu actiune rapida si de durata medie si cu proprietati antiaritmice incadrat in clasa IB (clasificarea Vaughan-Williams).

Lidocaina actioneaza prin stabilizarea membranei fibrei nervoase, cresterea pragului excitabilitatii si micsorarea procesului de depolarizare pana la impiedicarea dezvoltarii potentialului de actiune propagat, cu blocarea impulsului nervos. Aceste actiuni se explica prin diminuarea permeabilitatii membranare la ionii de sodiu. Perioada refractara efectiva este astfel scurtata.

Lidocaina introdusa in imediata apropiere a formatiunilor nervoase, in concentratie corespunzatoare determina pierderea reversibila a sensibilitatii dureroase intr-o zona limitata, impiedicand procesul de excitatie-conducere fara lezarea fibrelor nervoase.

Proprietati farmacocinetice
Absorbtia:

Lidocaina se absoarbe rapid de la locul de injectare. Absorbtia lidocainei din sange depinde de locul de injectare si de vascularizarea acestuia, precum si de administrarea eventuala a unui vasoconstrictor.

Distributia:

Distributia are loc la nivel de:

Tesuturi: medicamentul este distribuit in tesuturile bogat vascularizate: rinichi, plamani, ficat si inima. Este, de asemenea, distribuit in tesutul adipos.

Placenta: lidocaina traverseaza placenta prin difuziune pasiva. Distributia la nivelul placentei se pare a fi suficienta pentru a ajunge in circulatia fetala si a atinge concentratii toxice. Lidocaina traverseaza rapid placenta si apare in circulatia fetala in cateva minute dupa administrare la mama. Raportul concentratiei serice fetala/materna este de aproximativ 0,5-0,7 dupa administrare epidurala.

Bariera hematoencefalica este traversata de lidocaina.

Legarea de proteine: legarea lidocainei de proteinele plasmatice depinde in mare masura atat de concentratia plasmatica a medicamentului cat si de concentratia glicoproteinei acide alfa 1 (GAA).

Lidocaina se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 65%. Acest procent creste in caz de neoplazii sau de uremie, fiind urmata de cresterea concentratiilor glicoproteinelor.

Cresterea legarii de proteinele plasmatice poate reduce biodisponibilitatea lidocainei libere, in aceasta situatie pacientii tolerand concentratii mai mari de medicament.

Volumul de distributie este de 91 litri.

Metabolizare:

80% din lidocaina absorbita este metabolizata in ficat, iar 3% se regaseste sub forma neschimbata in urina. Metabolizarea se face de catre enzimele microzomale si consta, in principal, in dezalchilare; anumiti metaboliti intermediari (xilidida) prezinta activitate anestezica locala.

Ambii metaboliti prezinta actiune antiaritmica (10%-83% din activitatea lidocainei).

Eliminare:

Timpul de injumatatire prin eliminare al lidocainei este de 1,6 ore. Este prelungit in caz de: insuficienta renala (2-3 ore), insuficienta cardiaca (3-8 ore) si in caz de insuficienta hepatica (3-19 ore).

Aproximativ 90% din medicament este eliminat sub forma de metaboliti iar 10% este eliminat nemodificat prin rinichi. Excretia urinara a medicamentului nemodificat este dependenta partial de pH-ul urinei.

Acidifierea urinei creste eliminarea medicamentului.

Grupuri speciale de pacienti:

In cazul unor pacienti cu insuficienta renala sau hepatica se va tine cont de faptul ca timpul de injumatatire prin eliminare al lidocainei este prelungit.

Date preclinice de siguranta
Anumite studii au demonstrat la sobolani un efect mutagen al 2,6-xilidinei, un metabolit al lidocainei. Nu exista insa nici o evidenta conform careia lidocaina, prin ea insasi, ar avea efecte mutagene.

In cursul unui studiu de carcinogenitate la sobolani expusi transplacentar si post natal la doze mari de 2,6- xilidina timp de 2 ani, s-a observat aparitia de tumori atat benigne, cat si maligne mai ales la nivelul cavitatii nazale. Acest fapt poate avea relevanta pentru utilizarea la om.

In consecinta, nu este indicata utilizarea de lidocaina in doze mari si timp indelungat.

Ne asiguram in permanenta de acuratetea informatiilor prezentate. In situatia actualizarii fara instiintarea noastra in prealabil, acestea pot sa difere. Va recomandam sa consultati ambalajul produsului inainte de utilizare.

Data ultimei actualizari: 04.01.2023

Categorii de produse