Indicatii
Tramadolul este indicat pentru tratamentul durerilor de intensitate moderata – severa, acute si cronice.
Dozaj
Adulti si copii peste 12 ani: doza uzuala este de 100 mg (2 comprimate) de 2 ori pe zi, dimineata si seara. La nevoie doza poate fi crescuta, fara a depasi 400 mg (8 comprimate)/zi.
Comprimatele se administreaza cu suficient lichid, indiferent de aportul concomitent de alimente. Doza de tramadol trebuie individualizata in functie de severitatea durerii si de raspunsul terapeutic. Se recomanda administrarea dozei minime eficace.
Contraindicatii
-Hipersensibilitate la tramadol sau la oricare din excipientii medicamentului;
-Intoxicatie acuta cu alte deprimante ale sistemului nervos central (alcool, hipnotice, alte analgezice sau medicamente psihotrope);
-Sindrom de abstinenta la opioide;
-Tulburari ale starii de constienta de cauza necunoscuta;
-Insuficienta respiratorie severa sau deprimare a centrului respirator;
-Tratament concomitent sau recent (mai putin de 14 zile) cu inhibitori de monoaminoxidaza (IMAO);
-Epilepsie necontrolata medicamentos;
-Femei care alapteaza;
-Insuficienta hepatica severa;
-Administrarea concomitenta de buprenorfina, nalbufina, pentazocina;
-Copii sub 12 ani.
Atentionari
Nu se recomanda utilizarea tramadolului ca substituent la persoanele dependente de morfina sau alte opioide, deoarece nu previne aparitia sindromului de abstinenta.
Desi riscul este mic, administrarea prelungita poate duce la aparitia dependentei fizice si psihice. La pacientii cu antecedente de dependenta medicamentoasa se recomanda administrarea tramadolului pe termen scurt si sub stricta supraveghere medicala.
Pentru tratamentul durerilor cronice pe termen lung, se recomanda prudenta, eventual intreruperea periodica a administrarii tramadolului si utilizarea altor analgezice.
Se recomanda prudenta la bolnavii cu antecedente de convulsii si la pacientii cu epilepsie controlata medicamentos la care medicamentul nu trebuie utilizat decat daca este absolut necesar. Tramadolul poate creste riscul convulsiilor la doze mai mari decat cele recomandate (400 mg/zi) si la bolnavii tratati concomitent cu alte medicamente care scad pragul convulsivant (vezi 4.5.).
Se recomanda prudenta la bolnavii cu dureri abdominale acute nediagnosticate (poate inlatura simptome esentiale pentru diagnostic.
Hipertensiunea intracraniana si traumatismele craniene impun multa prudenta, deoarece tramadolul poate masca anumite simptome importante pentru diagnostic si aprecierea evolutiei clinice.
Nu a fost stabilita siguranta la copiii sub 12 ani (vezi 4.3.).
La pacientii varstnici (sub 75 ani) cu functie hepatica si renala normale nu este necesara reducerea dozei. La varstnicii peste 75 de ani timpul de injumatatire poate fi crescut, de aceea se recomanda spatierea dozelor.
Nu se recomanda administrarea tramadolului la bolnavii cu insuficienta hepatica sau renala severa. La pacientii cu insuficienta renala sau hepatica moderata se recomanda prelungirea intervalului dintre administrari.
Deoarece medicamentul contine lactoza, administrarea nu este recomandata la pacientii cu intoleranta ereditara la galactoza, deficienta de lactaza Lapp sau malabsorbtie de glucoza-galactoza.
Interactiuni
Administrarea concomitenta cu inhibitori de monoamioxidaza (IMAO) este contraindicata (creste riscul sindromului serotoninergic).
Asocierea cu hipnotice, sedative, anxiolitice, alte opioide analgezice sau antitusive si antihistaminice H1 sedative, neuroleptice, antihipertensive cu actiune centrala, talidomida, baclofen, creste riscul deprimarii sistemului nervos central.
Administrarea concomitenta cu opioizi agonisti-antagonisti (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) este contraindicata, deoarece acestea scad efectul analgezic al tramadolului.
Carbamazepina si alti inductori enzimatici cresc viteza de metabolizare a tramadolului, diminuand astfel intensitatea si durata efectului analgezic.
Asocierea cu medicamente care scad pragul convulsivant (neuroleptice, antidepresive, alte analgezice cu actiune centrala, anestezice locale) creste riscul convulsiilor.
Studiile farmacocinetice au evidentiat ca in cazul administrarii concomitente sau anterioare de cimetidina (inhibitor enzimatic) nu determina interactiuni semnificative clinic.
Ketoconazolul si eritromicina (inhibitori ai CYP3A4), pot inhiba metabolizarea tramadolului (N- demetilarea), probabil si a metabolitului activ (o-desmetiltramadolului). Nu a fost stabilita importanta clinica a acestor interactiuni.
Pe perioada tratamentului cu tramadol nu se recomanda consumul bauturilor alcoolice, deoarece alcoolul etilic potenteaza efectul sedativ al opioidelor.
Sarcina
Tramadolul traverseaza bariera placentara. Deoarece nu exista date cu privire la siguranta folosirii tramadolului la femeile gravide, se recomanda evitarea administrarii acestuia in perioada sarcinii.
Tramadolul se excreta in cantitati mici in laptele matern. Deoarece nu se stie ce efecte are la sugar, este contraindicata administrarea la femeile care alapteaza.
Condus auto
Datorita scaderii reactivitatii reflexe, se recomanda evitarea administrarii medicamentului la conducatorii de vehicule sau la cei care folosesc utilaje complexe.
Reactii adverse
Cele mai frecvente reactii adverse (incidenta peste 10%) semnalate in timpul tratamentului cu tramadol au fost greata si ametelile.
Ocazional (1-10%) pot sa apara varsaturi, constipatie, transpiratii, uscaciunea gurii, cefalee, stare confuziva.
In cazuri rare (sub 1%) au fost semnalate reactii adverse la nivelul aparatului cardiovascular: palpitatii, tahicardie, hipotensiune arteriala ortostatica. Au mai fost semnalate eructatii, meteorism, manifestari cutanate (prurit, rash, urticarie).
In cazuri foarte rare (sub 0,1%) au fost observate slabiciune musculara, modificari ale apetitului si tulburari de mictiune. In cazuri foarte rare pot sa apara reactii adverse psihice, variabile ca intensitate si natura (depinzand de sensibilitatea pacientului si de durata tratamentului). Acestea tulburari includ schimbari ale starii de dispozitie (de obicei euforie, ocazional disforie), ale functiei cognitive si senzoriale (de ex. capacitatea de a lua decizii, tulburari de perceptie). In foarte rare cazuri au fost semnalate reactii alergice (ex. dispnee, bronhospasm, wheesing, edem angioneurotic si soc anafilactic).
Foarte rar au fost raportate convulsii epileptiforme. Acestea apar in principal dupa administrarea unor doze mari de tramadol sau in cazul asocierii tramadolului cu medicamente care pot reduce pragul convulsivant sau care induc convulsii (de ex. antidepresive sau antipsihotice).
In foarte rare cazuri au fost raportate cresteri ale tensiunii arteriale si bradicardie.
De asemenea s-au raportat cazuri de agravare a astmului bronsic, dar nu s-a putut stabili o relatie cauzala intre acest fenomen si administrarea tramadolului.
A fost deasemenea raportata deprimarea respiratiei mai ales la doze excesive si daca se administreaza concomitent alte substante care deprima sistemul nervos central.
Poate sa apara dependenta si sindrom de abstinenta (agitatie, anxietate, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor si tulburari gastrointestinale).
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Semnele de supradozaj sunt: mioza, varsaturi, hipotensiune arteriala, deprimarea respiratiei pana la stop respirator, convulsii, coma.
In caz de supradozaj se recomanda instituirea masurilor de urgenta pentru sustinerea functiilor vitale. Hemodializa nu este eficace.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: alte opioide, codul ATC: N02AX02
Tramadolul este un analgezic opioid cu actiune centrala. Actioneaza ca agonist neselectiv al receptorilor opioizi µ, κ si ᵝ, avand o afinitate mai mare pentru receptorii µ. Alt mecanism de actiune care contribuie la efectul analgezic este inhibarea recaptarii noradrenalinei si serotoninei.
Tramadolul are si actiune antitusiva prin mecanism central. Dozele uzuale de tramadol nu deprima respiratia, spre deosebire de morfina; deasemenea nu afecteaza motilitatea gastrointestinala iar riscul dependentei este mic. Efectele asupra sistemului cardiovascular sunt nesemnificative. Potenta tramadolului este de 1/10-1/6 fata de cea a morfinei.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtia tramadolului dupa administrarea orala este independenta de aportul concomitent de alimente. Dupa administrarea orala metabolizarea tramadolului la primul pasaj hepatic este de maxim 30%.
Tramadolul se distribuie bine in tesuturi. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 20%.
Tramadolul traverseaza bariera hematoencefalica si placentara. Se excreta in cantitate mica in laptele matern.
Tramadolul este metabolizat la nivel hepatic. Unul dintre metaboliti este activ biologic.
Timpul mediu de injumatatire este de aproximativ 6 ore. Timpul mediu de injumatatire plasmatic este prelungit la pacientii cu insuficienta renala.
Tramadolul si metabolitii sai sunt eliminati aproape in totalitate pe cale renala.
Relatia dintre concentratia plasmatica si efectul analgezic este dependenta de doza, dar exista o variabilitate individuala.
Date preclinice de siguranta
Dozele orale tolerate la sobolan si caine au fost de 20 mg/kg si respectiv 10 mg/kg iar doza intrarectala tolerata la caine a fost de 20 mg/kg.
Dupa administrarea unor doze mult mai mari decat cele terapeutice au aparut modificari la nivelul sistemului nervos central (agitatie, salivatie, convulsii) si scadere in greutate.
Studii in vivo nu au evidentiat efecte mutagene.