Medicamente cu reteta

Omeran 20mg, 30 capsule gastrorezistente, GSK

Brand: GSK

Produs disponibil doar in farmacie in baza retetei medicale

Descriere si prospect: Omeran 20mg, 30 capsule gastrorezistente, GSK

17538455

Indicatii
Omeprazolul este indicat pentru:

Adulti

Tratamentul ulcerelor duodenale

Profilaxia recidivei ulcerelor duodenale

Tratamentul ulcerelor gastrice

Profilaxia recidivei ulcerelor gastrice

In combinatie cu antibioticele adecvate, pentru eradicarea Helicobacter pylori (H.pylori) in ulcerul peptic

Tratamentul ulcerului gastric si duodenal asociat tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Profilaxia ulcerului gastric si duodenal asociate tratamentului cu AINS la pacienti cu risc crescut

Tratamentul esofagitei de reflux

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

Copii si adolescenti

Copii cu varsta peste 2 ani si greutatea corporala mai mare de 20 kg

Tratamentul esofagitei de reflux

Tratamentul simptomatic al pirozisului si regurgitarii acide in boala de reflux gastro- esofagian.

Copii si adolescenti cu greutatea corporala mai mare de 30 kg

In combinatie cu antibiotice, in tratamentul ulcerului duodenal cauzat de H.pylori.

Dozaj
Doze

Adulti

Tratamentul ulcerului duodenal:

doza recomandata la pacienti cu ulcer duodenal activ este de 20 mg omeprazol o data pe zi.

vindecarea apare la majoritatea pacientilor in circa 2 saptamani.

la acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele 2 saptamani de tratament.

la pacientii cu raspuns terapeutic slab, vindecarea va fi obtinuta de obicei in 4 saptǎmani de tratament cu doza de 40 mg omeprazol o data pe zi.

Profilaxia recidivei ulcerelor duodenale:

Pentru a preveni recidivele de ulcer duodenal la pacienti cu H.pylori negativ sau cand eradicarea H.pylori nu este posibila, se recomanda doza de 20 mg omeprazol o data pe zi. In caz de esec terapeutic, doza zilnica poate fi crescuta la 40 mg omeprazol.

Tratamentul ulcerului gastric:

doza recomandata este de 20 mg omeprazol o data pe zi.

la majoritatea pacientilor vindecarea apare in circa 4 saptamani;

la acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupǎ tratamentul initial, vindecarea va aparea de obicei in urmatoarele 4 saptamani de tratament;

la pacientii cu raspuns terapeutic slab, vindecarea va fi obtinutǎ de obicei in decurs de 8 sǎptǎmani de tratament cu doza de 40 mg omeprazol o datǎ pe zi.

Profilaxia recidivei ulcerelor gastrice:

Pentru a preveni recidivele la pacientii cu raspuns terapeutic slab se recomandǎ doza de 20 mg omeprazol pe zi. La nevoie, doza poate fi crescutǎ pana la 40 mg omeprazol o data pe zi.

Tratamentul ulcerului gastric si duodenal asociat tratamentului continuu sau ocazional cu AINS:

doza recomandatǎ este de 20 mg omeprazol o datǎ pe zi.

la majoritatea pacientilor vindecarea apare in 4 sǎptǎmani.

la acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupǎ tratamentul initial, vindecarea va apǎrea de obicei in urmatoarele 4 sǎptǎmani de tratament.

Prevenirea ulcerului gastric si duodenal asociate tratamentului cu AINS la pacientii cu risc crescut: Pentru prevenirea ulcerelor gastrice sau duodenale la pacientii cu risc crescut (varsta peste 60 de ani, antecedente de ulcer gastric si duodenal, antecedente de hemoragie digestiva superioara), doza recomandata este de 20 mg omeprazol o data pe zi.

Regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) in ulcerul peptic:

Pentru eradicarea H.pylori, selectarea antibioticelor trebuie sa ia in considerare toleranta individuala la medicamente si sa fie in concordanta cu sabloanele de rezistenta nationala, regionala si locala si cu ghidurile de tratament:

20 mg omeprazol + 1000 mg amoxicilinǎ + 500 mg claritromicinǎ, fiecare de douǎ ori pe zi timp de 1 sǎptǎmanǎ;

sau 20 mg omeprazol + 250 mg claritromicinǎ (alternativ 500 mg) + 400 mg metronidazol (sau 500 mg sau 500 mg tinidazol), fiecare de douǎ ori pe zi timp de 1 sǎptǎmanǎ;

sau 40 mg omeprazol o datǎ pe zi + 500 mg amoxicilinǎ + 400 mg metronidazol (sau 500 mg sau 500 mg tinidazol), ultimele doua de cate trei ori pe zi timp de 1 sǎptǎmanǎ.

Dacǎ totusi in urma regimurilor recomandate, testele indicǎ Hp pozitiv, tratamentul poate fi repetat.

Tratamentul esofagitei de reflux:

doza recomandatǎ este de 20 mg omeprazol o datǎ pe zi.

la majoritatea pacientilor vindecarea apare in 4 sǎptǎmani;

la acei pacienti la care nu s-a obtinut vindecarea completǎ dupǎ tratamentul initial, de regulǎ vindecarea va apǎrea in urmatoarele 4 sǎptǎmani de tratament;

la pacientii cu esofagitǎ de reflux severǎ se recomandǎ 40 mg omeprazol o datǎ pe zi, vindecarea obtinandu-se de obicei in 8 sǎptǎmani.

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian:

doza recomandatǎ este de 20 mg omeprazol pe zi;

rezolutia simptomelor apare in 4 sǎptǎmani;

Dacǎ in decurs de 4 sǎptǎmani de tratament cu 20 mg omeprazol pe zi nu s-a obtinut controlul simptomelor, se recomandǎ efectuarea de investigatii suplimentare.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison:

La acesti pacienti doza trebuie sa fie ajustata individual si tratamentul va fi continuat atata timp cat situatia clinicǎ o indicǎ.

doza initialǎ recomandatǎ este de 60 mg omeprazol pe zi. Toti pacientii cu boala severa si raspuns inadecvat la alte terapii au fost controlati eficient si mai mult de 90% dintre pacienti au fost mentinuti pe doze de 20-120 mg omeprazol pe zi.

dacǎ doza zilnicǎ depaseste 80 mg, aceasta trebuie divizata si administrata in doua prize zilnice.

Copii si adolescenti

Copii cu varsta peste 2 ani si cu greutatea corporala mai mare de 20 kg:

In tratamentul esofagitei de reflux si tratamentul simptomatic al pirozisului si regurgitarii acide in boala de reflux gastro-esofagian sunt recomandate urmatoarele doze:

Varsta egala sau mai mare de 2 ani, greutatea corporala mai mare de 20 kg omeprazol 20 mg, o data pe zi. Doza poate fi crescuta la 40 mg o data pe zi, daca este necesar.

Esofagita de reflux: durata tratamentului este de 4 8 saptamani.

In tratamentul simptomatic al pirozisului si regurgitarii acide in boala de reflux gastro-esofagian durata tratamentului este de 2 4 saptamani. Daca in decurs de 2 - 4 saptamani de tratament nu s-a obtinut controlul simptomelor, se recomanda efectuarea de investigatii suplimentare.

Copii si adolescenti cu greutatea corporala mai mare de 30 kg:

Tratamentul ulcerului duodenal cauzat de H. Pylori

In selectarea terapiei combinate potrivite, trebuie luate in considerare reglementarile oficiale

nationale, regionale si locale privind rezistenta bacteriana, durata tratamentului (cel mai adesea 7 zile, dar in unele cazuri pana la 14 zile) si utilizarea adecvata a agentilor antimicrobieni.

Tratamentul trebuie monitorizat de un medic specialist. Sunt recomandate urmatoarele doze:

Greutate corporala: 31 - 40 kg - omeprazol 20 mg, amoxicilina 750 mg si claritromicina 7,5 mg/kgc,

administrate impreuna de doua ori pe zi, timp 1 saptamana;

Greutate corporala peste 40 kg - omeprazol 20 mg, amoxicilina 1 g si claritromicina 500 mg, administrate impreuna de doua ori pe zi, timp 1 saptamana.

Grupuri speciale de pacienti

Insuficienta renala

Nu este necesara ajustarea dozei la pacientii cu insuficienta renala (vezi pct. 5.2).

Insuficienta hepatica:

Deoarece biodisponibilitatea si timpul de injumǎtǎtire sunt crescute la pacientii cu functie hepaticǎ afectatǎ, o dozǎ zilnicǎ de 20 mg poate fi suficientǎ la pacientii cu insuficienta hepatica (vezi pct. 5.2).

Varstnici (peste 65 de ani):

La varstnici nu sunt necesare reajustǎri de dozǎ (vezi pct. 5.2). Mod de administrare

Este recomandat sa se administreze Omeran capsule dimineata, preferabil pe nemancate, inghitite intregi, cu o jumatate de pahar de apa. Capsulele nu trebuie mestecate sau sfaramate.

La pacientii cu dificultati de deglutitie sau la copii care pot bea sau inghiti alimente semi-solide, este permis a se deschide capsula, iar continutul sa fie inghitit direct cu o jumatate de pahar de apa sau amestecat intr-un lichid usor acid, ca de exemplu suc de fructe sau compot de mere, sau in apa plata. Aceasta suspensie va fi utilizata imediat sau in decurs de 30 minute si trebuie intotdeauna sa fie agitata inainte de utilizare si sa fie administrata in totalitate, prin clatirea restului de suspensie din pahar cu o jumatate de pahar de apa.

Ca alternativa, acesti pacienti vor extrage continutul capsulelor prin suctiune dupa care vor inghiti microgranulele cu jumatate de pahar de apa. Microgranulele nu se vor mesteca sau zdrobi.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la omeprazol, benzimidazoli substituiti sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.

Omeprazolul, ca si alti inhibitori ai pompei de protoni (IPP), nu trebuie administrat concomitent cu nelfinavir (vezi pct. 4.5).

Atentionari
In prezenta oricaror simptome alarmante (de exemplu: scadere ponderala semnificativa neintentionata, varsaturi recurente, disfagie, hematemeza sau melena) si cand este suspectat sau chiar este prezent ulcerul gastric, afectiunile maligne trebuie excluse inainte de inceperea tratamentului, deoarece tratamentul poate reduce simptomele si intarzia diagnosticul.

Administrarea concomitenta de atazanavir cu un inhibitor al pompei de protoni nu este recomandata (vezi pct. 4.5). Daca administrarea concomitenta a atazanavirului cu un inhibitor al pompei de protoni este considerata inevitabila, monitorizarea clinica atenta (de exemplu, incarcarea virala) este recomandata, impreuna cu cresterea dozei de atazanavir la 400 mg cu 100 mg ritonavir iar doza de 20 mg omeprazol nu trebuie depasita.

Omeprazolul, ca toate medicamentele blocante ale aciditatii, poate reduce absorbtia vitaminei B12 (ciancobalamina) datorita hipo- sau aclorhidriei. Aceasta trebuie luata in considerare in cazul tratamentului de lunga durata, la pacientii cu depozite reduse sau cu factori de risc pentru absorbtie redusa a vitaminei B12.

Omeprazolul este un inhibitor al citocromului CYP2C19. Cand se incepe sau se termina tratamentul cu omeprazol, potentialele interactiuni cu medicamentele metabolizate de CYP2C19 trebuie luate in considerare. O interactiune este observata intre clopidogrel si omeprazol (vezi pct. 4.5). Relevanta clinica a acestei interactiuni nu este clara. Ca o precautie, utilizarea concomitenta a omeprazolului si clopidogrelului trebuie sa fie descurajata.

Unii copii cu boli cronice pot necesita tratament cu omeprazol de lunga durata, desi nu este recomandat.

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni (IPP) poate duce la o usoara crestere a riscului de infectii gastro-intestinale cu Salmonella sp. si cu Campylobacter sp. (vezi pct. 5.1). Terapia cu IPP determina de asemenea un risc crescut al manifestarii diareei asociata bacteriei Clostridium difficile.Trebuie luat in considerare un diagnostic de diaree asociat bacteriei Clostridium difficile pentru pacientii ce utilizeaza IPP si dezvolta o diaree ce nu sufera imbunatatiri. Simptomele includ scaun apos, durere abdominala si febra, care pot duce la probleme intestinale mai serioase. Factorii

care pot predispune la dezvoltarea diareei asociata bacteriei Clostridium difficile includ varsta inaintata, unele afectiuni cronice si utilizarea antibioticelor cu spectru larg.

Pacientii trebuie sa utilizeze terapia cu IPP, cu cea mai mica doza si pentru cea mai scurta durata adecvata afectiunii ce trebuie tratata.

Ca si la toate tratamentele de lunga durata, in special cand tratamentul depaseste 1 an, pacientii trebuie monitorizati periodic.

Datorita continutului in zahar, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza sau insuficienta a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Acest medicament contine sodiu, sub 1 mmol (23 mg) pe doza, adicǎ practic nu contine sodiu.

Lupus eritematos cutanat subacut (SCLE)

Inhibitorii pompei de protoni sunt asociati cu foarte putine cazuri de SCLE. Daca apar leziuni, in special pe portiunile de piele expuse la soare, si daca sunt insotite de artralgie, bolnavul trebuie sa se adreseze imediat medicului iar acesta va lua in considerare intreruperea tratamentului cu omeprazol. SCLE manifestat dupa tratament anterior cu un inhibitor al pompei de protoni poate creste riscul de aparitie a SCLE in asociere cu alti inhibitori ai pompei de protoni.

Hipomagnezemie

A fost raportata hipomagnezemie severa la pacientii tratati cel putin 3 luni cu inhibitori de pompa de protoni (IPP) cum ar fi omeprazol si in cele mai multe cazuri la cei tratati timp de 1 an. Pot sa apara manifestari grave de hipomagnezemie cum ar fi oboseala, tetanie, delir, convulsii, ameteli si aritmie ventriculara, dar aceste manifestari pot avea un debut insidios si pot fi trecute cu vederea. La pacientii cei mai afectati hipomagnezemia se imbunatateste dupa administrare de magneziu si incetarea administrarii IPP.

La pacientii care se asteapta sa fie sub tratament pe o perioada mai lunga de timp sau care utilizeaza IPP impreuna cu digoxina sau cu medicamente care pot cauza hipomagnezemie (de exemplu diuretice), profesionistii din domeniul sanatatii trebuie sa ia in considerare monitorizarea nivelului de magneziu atat inainte de inceperea tratamentului cu IPP cat si pe parcursul acestuia.

Risc de fracturi ale soldului, incheieturii mainii sau coloanei vertebrale

Inhibitorii pompei de protoni pot creste moderat riscul fracturilor de sold, incheietura mainii sau coloanei vertebrale, in special la varstnici sau in prezenta altor factori de risc cunoscuti, mai ales daca sunt folositi in doze mari si pe perioade lungi (peste 1 an). Studiile observationale sugereaza ca inhibitorii pompei de protoni pot creste cu 10-40% riscul de fracturi. Unele din aceste cresteri pot fi datorate si altor factori de risc. Pacientii cu risc de osteoporoza trebuie sa primeasca ingrijiri in conformitate cu ghidurile clinice actuale si trebuie sa li se asigure un aport adecvat de vitamina D si calciu.

Clopidogrel

Omeprazol este un inhibitor CYP2C19. La initierea sau incheierea tratamentului cu omeprazol, trebuie luat in considerare potentialul de interactiune cu medicamente metabolizate de CYP2C19. Se observa interactiunea intre clopidogrel si omeprazol (vezi pct. 4.5). Relevanta clinica a acestei interactiuni este incerta. Ca masura de precautie, se va descuraja utilizarea concomitenta a omeprazol si clopidogrel.

Interferenta cu testele de laborator

Cresterea nivelului de cromogranina A (CgA) poate interfera cu investigatiile pentru tumorile neuroendocrine. Pentru a evita aceasta interferenta, tratamentul cu omeprazol trebuie oprit temporar cu 5 zile inainte de determinarea nivelului de CgA.

Interactiuni
Efectele omeprazolului asupra farmacocineticii altor substante active

Substante active cu absorbtia dependenta de pH-ul gastric

Reducerea aciditatii gastrice produsa de omeprazol poate sa creasca sau sa scada absorbtia substantelor active cu absorbtia dependenta de pH-ul gastric.

Nelfinavir, atazanavir

Concentratiile plasmatice ale nelfinavirului si atazanavirului sunt scazute in cazul administrarii concomitente cu omeprazol.

Administrarea concomitenta a omeprazolului cu nelfinavir este contraindicata (vezi pct. 4.3). Administrarea concomitenta de omeprazol (40 mg o data pe zi) a redus expunerea medie la nelfinavir cu circa 40%, iar expunerea medie la metabolitul activ farmacologic M8 cu a fost redusa cu circa 75- 90%. Interactiunea poate implica deasemenea inhibarea CYP2C19.

Administrarea concomitenta a omeprazolului cu atazanavir nu este recomandata (vezi pct. 4.4). Administrarea concomitenta de omeprazol (40 mg o data pe zi) si atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg la voluntari sanatosi a determinat reducerea cu 75% a expunerii la atazanavir. Cresterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat impactul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. Administrarea concomitenta de omeprazol (20 mg o data pe zi) cu atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg la voluntari sanatosi a determinat scaderea cu aproximativ 30% a expunerii la atazanavir, in comparatie cu atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg o data pe zi.

Digoxina

Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg o data pe zi) si digoxina la subiecti sanatosi a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10%. Toxicitatea digoxinei a fost raportata rareori. Cu toate acestea, este necesara precautie cand se administreaza omeprazol in doze mari la pacientii varstnici. Monitorizarea terapiei medicamentoase cu digoxina trebuie luata in considerare.

Clopidogrel

Rezultatele studiilor efectuate la subiecti sanatosi au aratat o interactiune farmacocinetica (FC) / farmacodinamica (FD) intre clopidogrel (300 mg doza de incarcare / 75 mg doza zilnica de intretinere) si omeprazol (80 mg pe zi p.o.), rezultand o reducere a expunerii la metabolitul activ al clopidogrelului cu o medie de 46% si o scadere maxima a inhibarii agregarii plachetare (ADP indusa), cu o medie de 16 % . Date contradictorii despre implicatiile clinice ale interactiunii FC/FD in termeni de evenimente cardiovasculare majore au fost raportate din studii observationale si clinice.

Ca masura de precautie , utilizarea concomitenta de omeprazol si clopidogrel trebuie descurajata (vezi

Atentionari si precautii speciale pentru utilizare).

Alte substante active

Absorbtia posaconazolului, erlotinibului, ketoconazolului si itraconazolului este semnificativ redusa si eficacitatea clinica a acestora poate fi afectata. Pentru posaconazol si erlotinib, utilizarea concomitenta trebuie evitata.

Substante active metabolizate de CYP2C19

Omeprazolul este un inhibitor moderat al CYP2C19, principala enzima care metabolizeaza omeprazolul. De aceea, metabolismul substantelor active administrate concomitent metabolizate tot de CYP2C19 poate fi scazut sau expunerea sistemica la aceste substante poate fi crescuta. La inceputul si la sfarsitul tratamentului cu omeprazol trebuie luate in considerare posibilele interactiuni cu medicamentele metabolizate de CYP2C19. Exemple de astfel de medicamente sunt R-warfarina si alti antagonisti ai vitaminei K, cilostazol, diazepam si fenitoina.

Cilostazol

Omeprazolul, administrat in doze de 40 mg la subiecti sanatosi intr-un studiu incrucisat, a crescut Cmax si ASC pentru cilostazol cu 18%, respectiv cu 26%, iar pentru unul dintre metabolitii sai activi cu 29%, respectiv cu 69%.

Fenitoina

Se recomanda monitorizarea concentratiilor plasmatice de fenitoina in primele doua saptamani dupa initierea tratamentului cu omeprazol si daca se ajusteaza doza de fenitoina, este necesara

monitorizarea si o alta ajustare a dozei la terminarea tratamentului cu omeprazol. Mecanisme necunoscute

Sasquinavir

Administrarea concomitenta a omeprazolului cu sasquinavir/ritonavir a determinat cresterea concentratiilor plasmatice cu aproximativ 70% pentru sasquinavir, asociata cu o buna tolerabilitate la pacientii infectati cu HIV.

Metotrexat

Cand este administrat impreuna cu IPP, s-a raportat faptul ca nivelul de metotrexat creste la unii pacienti. Trebuie luata in considerare necesitatea renuntarii la omeprazol in cazul administrarii unor doze ridicate de metotrexat.

Tacrolimus

S-a raportat ca administrarea concomitenta de omeprazol creste concentratiile plasmatice de tacrolimus.

Este necesara instituirea unei monitorizari intense a concentratiilor plasmatice de tacrolimus, precum si a functiei renale (clearance-ul creatininei) si, la nevoie, trebuie ajustata doza de tacrolimus.

Efecte ale altor substante active asupra farmacocineticii omeprazolului

Inhibitori ai CYP2C19 si/sau CYP3A4

Intrucat omeprazolul este metabolizat de CYP2C19 si CYP3A4, substantele active cunoscute ca inhibitoare ale CYP2C19 sau CYP3A4 (cum ar fi claritromicina si voriconazolul) pot duce cresterea concentratiilor plasmatice de omeprazol prin scaderea ratei de metabolizare a omeprazolului. Tratamentul concomitent cu variconazol a dus la cresterea de cel putin 2 ori a expunerii la omeprazol. Deoarece dozele mari de omeprazol au fost bine tolerate in timpul utilizarii concomitente, ajustarea dozei de omeprazol nu este necesara in general. Oricum, ajustarea dozei trebuie luata in considerare la pacientii cu insuficienta hepatica severa sau daca este indicat un tratament de lunga durata.

Inductori ai CYP2C19 si/sau CYP3A4

Substantele active cunoscute ca inductoare ale CYP2C19 sau CYP3A4 sau a amandorura (cum ar fi rifampicina sau sunatoarea) pot duce la scaderea concentratiilor plasmatice de omeprazol prin cresterea ratei de metabolizare a omeprazolului.

Sarcina
Rezultatele a trei studii epidemiologice prospective (continand mai mult de 1000 de rezultate) indica faptul ca nu exista reactii adverse ale omeprazolului asupra sarcinii sau asupra sanatatii

fatului/nou-nascutului. Omeprazolul poate fi utilizat in timpul sarcinii.

Omeprazolul este excretat in laptele matern, dar este putin probabil sa aiba vreo influenta asupra copilului in cazul utilizarii dozelor terapeutice.

Studiile la animale derulate cu amestecul racemic de omeprazol, administrat pe cale orala, nu indica efecte asupra fertilitatii.

Condus auto
Este putin probabil ca omeprazolul sa afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pot aparea reactii adverse cum sunt ameteli si tulburari vizuale (vezi pct. 4.8). Pacientii nu trebuie sa conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje daca au astfel de reactii adverse.

Reactii adverse
Cele mai frecvente reactii adverse (1-10% dintre pacienti) sunt cefaleea, durerea abdominala,

constipatia, diareea, flatulenta si greata/varsaturile.

In programul de studii clinice pentru omeprazol si in cadrul experientei dupa punerea pe piata au fost identificate sau suspectate urmatoarele reactii adverse. Niciuna nu a depins de doza. Reactiile adverse enumerate mai jos sunt clasificate in functie de frecventa si de clasificarea pe aparate, sisteme si organe. Categoriile de frecventa sunt definite in functie de urmatoarea conventie: foarte frecvente (1/10), frecvente (1/100, sub 1/10), mai putin frecvente (1/1000, sub 1/100); rare (1/10000, sub 1/1000); foarte rare (sub 1/10000), necunoscuta (nu poate fi estimata din datele disponibile).

Clasificarea pe aparate, sisteme si organe/frecventaReactii adverse
Tulburari hematologice si limfatice
Rare:Leucopenie, trombocitopenie
Foarte rare:Agranulocitoza, pancitopenie
Tulburari ale sistemului imunitar
Rare:Reactii de hipersensibilitate precum febra, angioedeme si reactii anafilactice/soc anafilactic
Tulburari metabolice si de nutritie
Rare:Hiponatriemie
Frecventa necunoscuta:Hipomagnezemie, hipomagnezemia severa poate duce la hipocalcemie. Hipomagnezemia poate fi, de asemenea, asociata cu hipokalemia (vezi pct. 4.4)
Tulburari psihice
Mai putin frecvente:Insomnie
Rare:Agitatie, confuzie, depresie
Foarte rare:Agresivitate, halucinatii
Tulburari ale sistemului nervos
Frecvente:Cefalee
Mai putin frecvente:Ameteala, parestezie, somnolenta
Rare:Tulburari de gust
Tulburari oculare
Rare:Vedere incetosata
Tulburari acustice si vestibulare
Mai putin frecvente:Vertij
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale
Rare:Bronhospasm
Tulburari gastro-intestinale
Frecvente:Dureri abdominale, constipatie, diaree, flatulenta, greata/varsaturi, polipi ai glandei fundice (forma benigna)
Rare:Uscaciunea mucoasei bucale, stomatita, candidoza gastrointestinala, colita microscopica
Tulburari hepatobiliare
Mai putin frecvente:Cresterea enzimelor hepatice
Rare:Hepatita cu sau fara icter
Foarte rare:Insuficienta hepatica, encefalopatie la pacienti cu tulburari hepatice pre- existente
Tulburari cutanate si ale tesutului sub-cutanat
Mai putin frecvente:Dermatita, prurit, rash, urticarie
Rare:Alopecie, fotosensibilitate
Foarte rare:Eritem polimorf, sindrom Stevens- Johnson, necroliza epidermica toxica (TEN)
Frecventa necunoscuta:Lupus eritematos cutanat subacut (vezi pct. 4.4).
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv
Mai putin frecvente:Fractura de sold, incheietura mâinii, coloana vertebrala (vezi pct. 4.4)
Rare:Artralgie, mialgie
Foarte rare:Slabiciune musculara
Tulburari renale si ale cailor urinare
Rare:Nefrita interstitiala
Tulburari ale aparatului genital si ale sânului
Foarte rare:Ginecomastie
Tulburari generale si la nivelul locului de administare
Mai putin frecvente:Disconfort, edem periferic
Rare:Hipersudoratie

Copii

Siguranta omeprazolului a fost evaluata la 310 copii cu varsta cuprinsa intre 0 si 16 ani cu afectiuni legate de hiperaciditate. Exista date limitate privind siguranta utilizarii pe termen lung provenind de la 46 de copii care au urmat un tratament de intretinere cu omeprazol in timpul unui studiu clinic pentru esofagita eroziva severa, pana la 749 zile. Profilul reactiilor adverse a fost in general acelasi ca pentru adulti, atat in ceea ce priveste tratamentul de scurta durata cat si cel de lunga durata. Nu exista date pe termen lung privind efectele tratamentului cu omeprazol asupra pubertatii si cresterii.

Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj
Informatiile disponibile referitoare la efectele supradozajului cu omeprazol la om sunt limitate. In literatura sunt citate cazuri de ingestie de pana la 560 mg, si exista raportari ocazionale de doze unice care au atins 2400 mg (de 120 de ori doza clinica recomandata uzual). In cazul supradozajului, s-au raportat greata, varsaturi, ameteli, dureri abdominale, diaree si cefalee. In cazuri izolate, s-au raportat si apatie, depresie si confuzie.

Simptomele descrise au fost tranzitorii, fara consecinte severe. Rata de eliminare nu s-a modificat (cinetica de ordinul unu) la cresterea dozelor. Daca este necesar, se recomanda tratament simptomatic.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: medicamente pentru tulburari de hiperaciditate, medicamente pentru ulcerul peptic si boala de reflux gastro-esofagian, inhibitori ai pompei de protoni, codul ATC: A02BC01.

Mecanism de actiune

Omeprazolul, un amestec racemic de doi enantiomeri, scade secretia gastrica acida, printr-un mecanism de actiune foarte tintit. Este un inhibitor specific al pompei de protoni din celula parietala. Are actiune rapida si ofera control prin inhibarea reversibila a secretiei gastrice acide in cazul administrarii o data pe zi.

Omeprazolul este o baza slaba si este concentrat si convertit in forma activa in mediul foarte acid din canaliculii intracelulari din celulele parietale, unde inhiba enzima ATP-aza H+K+- pompa de protoni. Acest efect asupra etapei finale a procesului de formare a secretiei gastrice acide depinde de doza si ofera o inhibare foarte eficienta atat a secretiei acide bazale cat si a celei stimulate, indiferent de stimul.

Efecte farmacodinamice

Toate efectele farmacodinamice observate pot fi explicate prin efectul omeprazolului asupra secretiei acide.

Efectul asupra secretiei gastrice acide

Administrarea orala de omeprazol o data pe zi produce o inhibare rapida si eficienta a secretiei acide gastrice diurne si nocturne, cu un efect maxim obtinut in 4 zile de tratament. Cu omeprazol 20 mg, o scadere medie cu cel putin 80% a aciditatii intragastrice pe 24 de ore este mentinuta la pacientii cu ulcer duodenal, cu o scadere medie a secretiei acide maximale dupa stimularea cu pentagastrina de circa 70%, la 24 de ore dupa administrare.

Administrarea orala de omeprazol 20 mg mentine un pH intragastric 3 pentru o perioada medie de 17 ore din perioada de 24 de ore, la pacientii cu ulcer duodenal.

Consecutiv reducerii secretiei acide si aciditatii intragastrice, omeprazolul are un efect dependent de doza de reducere/normalizare a expunerii acide a esofagului la pacientii cu boala de reflux gastroesofagian.

Inhibarea secretiei acide este legata de aria de sub curba concentratiei plasmatice in functie de timp (ASC) a omeprazolului si nu de concentratia plasmatica efectiva la un moment dat.

In cazul tratamentului cu omeprazol nu s-a observat fenomenul de tahifilaxie.

Efectul asupra H. pylori

H. pylori se asociaza cu boala ulceroasa peptica, incluzand ulcerul duodenal si gastric. H. pylori este un factor major in aparitia gastritei. H. pylori alaturi de sucul gastric acid reprezinta factorii majori ai aparitiei bolii peptice ulceroase. H. pylori este un factor major in aparitia gastritei atrofice care se asociaza cu un risc crescut de aparitie a cancerului gastric.

Eradicarea H. pylori cu omeprazol si antibiotice se asociaza cu rate mari de vindecare si cu remisiune pe termen lung a ulcerelor peptice.

Terapiile duble au fost testate si s-a constatat ca sunt mai putin eficace decat terapiile triple. Cu toate acestea, ele ar putea fi luate in considerare in cazul in care hipersensibilitatea cunoscuta interzice utilizarea oricarei combinatii triple.

Alte efecte legate de inhibarea secretiei acide

In timpul tratamentului de lunga durata s-a raportat o usoara crestere a incidentei chisturilor glandulare gastrice. Aceste modificari reprezinta o consecinta fiziologica a inhibarii accentuate a secretiei acide, sunt benigne si par sa fie reversibile.

Scaderea aciditatii gastrice prin orice mijloc, inclusiv prin inhibitorii pompei de protoni, creste numarul de bacterii in stomac, bacterii prezente in mod normal in tractul gastro-intestinal. Tratamentul cu medicamente ce scad aciditatea gastrica poate duce la o crestere usoara a riscului de infectii gastrointestinale cu bacterii precum Salmonella si Campylobacter si de asemenea Clostridium difficile (vezi sectiunea Atentionari si precautii speciale pentru utilizare).

In timpul tratamentului cu medicamentele antisecretorii, gastrina serica creste ca raspuns la scaderea secretiei acide.

Si Cg A creste odata cu scaderea aciditatii gastrice. Cresterea nivelului Cg A poate interfera cu investigatiile efectuate pentru tumorile neuroendocrine. Rapoartele din literatura indica faptul ca tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie oprit cu cel putin 5 zile inainte de determinarea nivelului de Cg A. Daca nivelul de Cg A si gastrina serica nu au ajuns la valori normale dupa 5 zile, determinarile trebuie repetate dupa 14 zile de la incetarea tratamentului cu omeprazol.

Pe parcursul unui tratament de lunga durata cu omeprazol s-a observat in cazul unor pacienti (atat copii cat si adulti) o crestere a numarului de celule ECL posibil asociata cu cresterea nivelului gastrinei serice. Rezultatele sunt considerate a fi fara importanta clinica (vezi sectiunea Atentionari si precautii speciale pentru utilizare ).

Utilizarea la copii

Intr-un studiu necontrolat efectuat la copii (cu varsta cuprinsa intre 1 si 16 ani) cu esofagita de reflux severa, administrarea de omeprazol in doze cuprinse intre 0,7 si 1,4 mg/kg a ameliorat esofagita in 90% dintre cazuri si a redus semnificativ simptomele de reflux. Intr-un studiu clinic simplu-orb, au fost tratati copii cu varsta cuprinsa intre 0-24 luni cu boala de reflux gastro-esofagian diagnosticata clinic, cu doze de 0,5 mg, 1,0 mg sau 1,5 mg omeprazol/kg. Frecventa episoadelor de varsaturi/regurgitare a scazut cu 50% dupa 8 saptamani de tratament, indiferent de doza.

Eradicarea H. pylori la copii:

Un studiu clinic dublu-orb randomizat a concluzionat ca omeprazol in asociere cu

doua antibiotice (amoxicilina si claritromicina) a fost eficace si sigur in tratamentul infectiei cu H. pylori la copii cu varsta de 4 ani si peste, cu gastrita: rata de eradicare a H. pylori: 74,2% (23/31 pacienti) in cazul asocierii omeprazol + amoxicilina + claritromicina comparativ cu 9,4% (3/32 pacienti) in cazul asocierii amoxicilina + claritromicina. Totusi, nu a fost demonstrat beneficiul clinic privind simptomele dispeptice. Acest studiu nu a prezentat nici o informatie pentru copiii cu varsta sub 4 ani.

Proprietati farmacocinetice
Absorbtie

Omeprazolul si omeprazolul sub forma de sare de magneziu sunt instabile in mediu acid, de aceea se administreaza oral sub forma de granule cu invelis gastrorezistent, in capsule sau comprimate.

Absorbtia omeprazolului este rapida, iar concentratia plasmatica maxima se atinge dupa aproximativ 1-2 ore de la administrare. Absorbtia omeprazolului are loc in intestinul subtire si este completa de obicei in 3-6 ore. Ingestia simultana de alimente nu influenteaza biodisponibilitatea. Disponibilitatea sistemica (biodisponibilitatea) a omeprazolului dupa o doza unica este de aproximativ 40%. Dupa administrari repetate o data pe zi, biodisponibilitatea creste pana la aproximativ 60%.

Distributie

Volumul aparent de distributie la subiecti sanatosi este de aproximativ 0,3 l/kg. Omeprazolul se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 97%.

Metabolizare

Omeprazolul este metabolizat complet de catre citocromul P450 (CYP). Cea mai mare parte din metabolizarea sa este dependenta de CYP2C19 exprimata polimorfic, responsabila de formarea hidroxiomeprazolului, principalul metabolit din plasma. Restul este dependenta de o alta izoforma specifica, CYP3A4, responsabila de formarea omeprazol sulfonei. Ca urmare a afinitatii crescute a omeprazolului pentru CYP2C19, este posibila o inhibare competitiva si interactiuni metabolice intermedicamentoase cu alte substraturi ale CYP2C19. Cu toate acestea, din cauza afinitatii scazute pentru CYP3A4, omeprazolul nu are potential de inhibare a metabolizarii altor substraturi CYP3A4. In plus, omeprazolul nu are un efect inhibitor asupra principalelor enzime CYP.

La aproximativ 3% din populatia caucaziana si 15-20% din populatia asiatica lipseste o enzima CYP2C19 functionala, iar acestia sunt denumiti metabolizatori lenti. La astfel de persoane, metabolizarea omeprazolului este catalizata in principal probabil de CYP3A4. Dupa administrarea repetata o data pe zi a 20 mg de omeprazol, ASC medie a fost de 5-10 ori mai mare la metabolizatorii

lenti comparativ cu subiectii care prezinta o enzima CYP2C19 functionala (metabolizatori extensivi). De asemenea, media concentratiilor plasmatice maxime a fost mai mare de 3-5 ori. Aceste rezultate nu au nicio importanta pentru stabilirea dozei de omeprazol.

Excretie

Timpul de injumatatire plasmatica al omeprazolului este de obicei mai mic de o ora, atat dupa administrare unica cat si dupa administrare repetata o data pe zi. Intre administrari omeprazolul se elimina complet din plasma, fara a prezenta tendinta de acumulare in cazul administrarii o data pe zi. Aproximativ 80% din doza de omeprazol se excreta sub forma de metaboliti in urina, restul in fecale, in principal prin secretie biliara.

ASC a omeprazolului creste in cazul administrarii repetate. Cresterea este dependenta de doza si duce la o corelatie non-lineara doza ASC dupa administrare repetata. Aceasta dependenta de timp si doza este datorata reducerii fenomenului de prim pasaj hepatic si clearance-ului sistemic, determinate probabil de inhibarea a enzimei CYP2C19 de catre omeprazol si/sau metabolitii sai (de exemplu sulfona). Nu s-a gasit niciun metabolit care sa aiba vreun efect asupra secretiei gastrice acide.

Grupuri speciale de pacienti

Insuficienta hepatica

Metabolizarea omeprazolului la pacientii cu disfunctie hepatica este afectata, ducand la cresterea ASC. Nu s-a evidentiat tendinta omeprazolului de a se acumula in cazul administrarii o data pe zi.

Insuficienta renala

Farmacocinetica omeprazolului, inclusiv biodisponibilitatea sistemica si rata de eliminare, este nemodificata la pacientii cu functie renala scazuta.

Varstnici

Rata de metabolizare a omeprazolului este redusa intr-o oarecare masura la subiectii varstnici (varsta cuprinsa intre 75-79 de ani).

Copii

In timpul tratamentului cu doze recomandate la copiii cu varsta peste 1 an, concentratiile plasmatice au fost similare cu cele de la adulti. La copiii cu varsta sub 6 luni, clearance-ul omeprazolului este scazut datorita capacitatii reduse de a metaboliza omeprazolul.

Date preclinice de siguranta
In studiile efectuate pe toata durata vietii la sobolanii tratati cu omeprazol, au fost observate hiperplazia celulelor ECL gastrice si tumori carcinoide. Aceste modificari reprezinta rezultatul hipergastrinemiei sustinute secundare inhibarii secretiei acide. Rezultate similare s-au obtinut dupa tratamentul cu antagonisti ai receptorului H2, cu inhibitori ai pompei de protoni si dupa fundectomie partiala. De accea, aceste modificari nu sunt efectul direct al vreunui medicament in sine.

Ne asiguram in permanenta de acuratetea informatiilor prezentate. In situatia actualizarii fara instiintarea noastra in prealabil, acestea pot sa difere. Va recomandam sa consultati ambalajul produsului inainte de utilizare.

Data ultimei actualizari: 15.03.2023

Categorii de produse