Indicatii
Albendazolul este un carbamat benzimidazolic cu efecte antiprotozoare si antihelmintice fata de parazitii cu localizare intestinala si tisulara.
Infectii parazitare cu localizare intestinala si larva migrans cutanata
Albendazolul administrat in doza mica este indicat in tratamentul de scurta durata al urmatoarelor afectiuni provocate de helminti/protozoare sensibile:
- oxiuraza (Enterobius vermicularis);
- ankilostomiaza si necatoriaza (Ancylostoma duodenale, Necator americanus);
- himenolepidoza (Hymenolepis nana);
- teniaza (Taenia solium Taenia saginata);
- strongiloidoza (Strongyloides stercoralis);
- ascaridoza (Ascaris lumbricoides);
- tricocefaloza (Trichuris trichiura);
- opistorcoza si/sau clonorcoza (infectii cu Opisthorchis viverrini si/sau Clonorchis sinensis);
- giardioza la copil (Giardia lamblia);
- larva migrans cutanata.
Infectii parazitare cu localizare sistemica
Albendazolul administrat in doze mai mari este indicat in tratamentul de lunga durata a urmatoarelor afectiuni provocate de helminti/protozoare sensibile (vezi pct. 5.1):
Echinococoza
Albendazolul este eficace in tratamentul chisturilor hepatice, pulmonare si peritoneale.
Experienta referitoare la tratamentul chisturilor de la nivelul oaselor, inimii si sistemului nervos este limitata.
Echinococoza chistica (determinat de catre Echinococcus granulosus)
Albendazolul este utilizat la pacientii cu chist hidatic:
- cand nu este posibila interventia chirurgicala
- inainte de interventia chirurgicala
- postoperator, daca tratamentul preoperator a fost efectuat pe o perioada prea scurta de timp, daca s-a produs ruperea chistului sau daca au fost descoperite intraoperator chisturi vii
- in urma drenajului percutanat al chistului in scop diagnostic sau terapeutic. Echinococoza alveolara (determinata de catre Echinococcus multilocularis)
Albendazolul este utilizat la pacientii cu echinococoza alveolara:
- in cazurile inoperabile, mai ales in cele cu metastaze locale sau la distanta
- dupa interventie chirurgicala paliativa
- dupa interventie chirurgicala radicala sau transplant hepatic. Neurocisticercoza (determinata de larvele Taenia solium)
Albendazolul este utilizat la pacientii cu neurocisticercoza cu:
- chisturi unice sau multiple sau leziuni granulomatoase la nivelul parenchimului cerebral
- chisturi arahnoidiene sau intraventriculare
- chisturi racemoase.
Capilariaza (determinata de Capillaria philippinensis)
Gnatostomiaza (determinata de Gnathostoma spinigerum si speciile inrudite)
Trichinoza (determinata de Trichinella spiralis si Trichinella pseudospiralis)
Toxocaroza (determinata de Toxocara canis si speciile inrudite)
Dozaj
Infectii parazitare cu localizare intestinala si larva migrans cutanata
Nu sunt necesare masuri speciale asociate cum este repausul alimentar sau administrarea de purgative.
Daca pacientul nu este vindecat dupa trei saptamani de tratament, se recomanda efectuarea unei a doua cure de tratament.
Unele persoane, in special copiii mici pot prezenta dificultati in inghitirea comprimatelor intregi si ar trebui incurajati sa mestece comprimatele cu putina apa; alternativ comprimatele pot fi zdrobite.
Infectie | Varsta | Doza uzuala | Mod de administrare |
Oxiuraza, ankilostomiaza si necatoriaza, ascaridioza,tricocefaloza | Adulti si copii cu varsta peste 2 ani | 400 mg | Doză unica |
Strongiloidoza suspectata sau diagnosticata, teniaza, himenolepidoza* | Adulti si copii cu varsta peste 2 ani | 400 mg | O data pe zi, timp de 3 zile consecutiv*in cazul himenolepidozei diagnosticate, se recomanda repetarea tratamentului dupa un interval de 10-21 zile |
Clonorcoza, opistorcoza | Adulti si copii cu varsta peste 2 ani | 400 mg | De 2 ori pe zi, timp de 3 zile consecutiv |
Larva migrans cutanata | Adulti si copii cuvarsta peste 2 ani | 400 mg | O data pe zi, timp de 1pana la 3 zile |
Giardioza | Copii cu varsta cuprinsa intre 2-12 ani | 400 mg | O data pe zi, timp de 5 zile consecutiv |
Pacientii varstnici
Experienta referitoare la administrarea medicamentului la pacientii cu varsta peste 65 ani este limitata. Cu toate ca raportarile nu indica necesitatea ajustarii dozelor, albendazolul trebuie utilizat cu precautie la pacientii varstnici cu disfunctie hepatica (vezi pct. 5.2).
Insuficienta renala
Deoarece excretia renala a albendazolului si a metabolitului sau principal, sulfoxidul de albendazol este neglijabila, este putin probabil, ca la pacientii cu insuficienta renala, sa fie modificat clearance-ul acestor compusi. Cu toate ca nu este necesara ajustarea dozelor, pacientii cu semne sau simptome de insuficienta renala trebuie atent monitorizati.
Insuficienta hepatica
Deoarece albendazolul este rapid metabolizat in ficat, rezultand metabolitul sau activ, sulfoxidul de albendazol, este de asteptat ca insuficienta hepatica sa determine efecte semnificative asupra profilului farmacocinetic al sulfoxidului de albendazol. Inaintea inceperii tratamentului cu albendazol pacientii cu rezultate anormale ale testelor functionale hepatice (valori serice ale transaminazelor) trebuie atent monitorizati.
Infectii parazitare sistemice
Albendazolul trebuie administrat in timpul mesei.
Pana in prezent, experienta referitoare la administrarea in doze mari a albendazolului la copii cu varsta sub 6 ani este limitata; de aceea, nu se recomanda administrarea la acest grup de varsta.
Unele persoane, in special copiii mici pot prezenta dificultati in inghitirea comprimatelor intregi si ar trebui incurajati sa mestece comprimatele cu putina apa; alternativ comprimatele pot fi zdrobite.
Doze
Dozele depind de tipul parazitului infestant, greutatea pacientului si severitatea infestarii:
Echinococoza chistica
Pacienti cu greutate corporala peste 60 kg
Doza zilnica recomandata este de 800 mg albendazol, administrata fractionat, in 2 prize, a cate 400 mg albendazol; durata tratamentului fiind de 28 de zile.
Pacienti cu greutate corporala sub 60 kg
Doza recomandata este de 15 mg albendazol/kg si zi, administrata fractionat, in doua prize egale (doza zilnica maxima este de 800 mg albendazol).
Acest tratament cu durata de 28 de zile poate fi repetat dupa 14 zile de pauza, numarul maxim posibil de cicluri de tratament fiind de 3.
Echinococoza alveolara
Pacienti cu greutate corporala peste 60 kg
Doza zilnica recomandata este de 800 mg albendazol, administrata fractionat, in 2 prize a cate 400 mg albendazol , tratamentul fiind efectuat in 2 cicluri a cate 28 de zile cu o perioada de 14 zile de pauza intre ele.
Pacienti cu greutate corporala sub 60 kg
Doza recomandata este de 15 mg albendazol/kg si zi, administrata fractionat, in doua prize egale (doza zilnica maxima este de 800 mg albendazol), tratamentul fiind efectuat in 2 cicluri a cate 28 de zile cu o perioada de 14 zile de pauza intre ele.
Poate fi necesara efectuarea tratamentului timp de cateva luni sau cativa ani. Au existat cazuri in care tratamentul cu aceste doze a durat pana la 20 luni.
Neurocisticercoza
Pacienti cu greutate corporala peste 60 kg
Doza zilnica recomandata este de 800 mg albendazol, administrata fractionat, in 2 prize a cate 400 mg albendazol.
Pacienti cu greutate corporala sub 60 kg
Doza recomandata este de 15 mg albendazol/kg si zi, administrata fractionat, in 2 prize egale (doza zilnica maxima este de 800 mg albendazol).
Durata tratamentului este cuprinsa intre 7 si 30 de zile, in functie de raspunsul la tratament. Un al doilea ciclu de tratament se poate efectua dupa o perioada de 14 zile de pauza.
Mod de administrare
Albendazolul trebuie administrat in timpul meselor.
Echinococoza chistica
1. Chisturi inoperabile sau multiple
Pentru tratamentul chisturilor cu localizare hepatica, pulmonara sau peritoneala pot fi necesare pana la 3 cicluri de tratament a cate 28 de zile. Pentru tratamentul chisturilor cu localizari precum cele osoase sau cerebrale poate fi necesara o perioada mai indelungata de tratament.
2. Tratamentul preoperator
Daca este posibil, trebuie efectuate inaintea interventiei chirurgicale, 2 cicluri de tratament a cate 28 de zile. Daca interventia chirurgicala este necesara inaintea incheierii tratamentului, administrarea albendazolului trebuie efectuata atat timp cat este posibil.
3. Tratament postoperator
Atunci cand tratamentul preoperator a fost efectuat pe o perioada prea scurta (mai putin de 14 zile) si cand este necesara interventia chirurgicala de urgenta, albendazolul trebuie administrat dupa efectuarea interventiei chirurgicale, in 2 cicluri de tratament a cate 28 de zile, cu o pauza de 14 zile intre acestea.
In plus, daca dupa efectuarea tratamentului preoperator au fost descoperite chisturi vii sau in cazul in care s-a produs ruptura unui chist, trebuie efectuate 2 cicluri complete de tratament.
4. Tratament dupa drenarea percutanata a chistului
Tratamentul se efectueaza la fel ca in cazul tratamentului postoperator.
Echinococoza alveolara
In general, tratamentul este administrat in 2 cicluri a cate 28 de zile la fel ca in cazul echinococozei chistice. Poate fi necesara efectuarea tratamentului timp de cateva luni sau cativa ani. Observatiile clinice din prezent sugereaza ca perioada de supravietuire este imbunatatita substantial in urma tratamentului indelungat.
La un numar limitat de pacienti, tratamentul indelungat a determinat vindecarea.
Neurocisticercoza
1. Chisturi parenchimatoase si granulomatoase.
In general, durata tratamentului este de 28 de zile (minim 7 zile).
2. Chisturi arahnoidiene sau intraventriculare.
In general, in chisturile non-parenchimatoase, durata tratamentului este de 28 de zile.
3. Chisturi racemoase.
In general, durata tratamentului este de cel putin 28 de zile.
Acest tratament a fost administrat ca tratament continuu, durata lui fiind determinata de raspunsul clinic si radiologic.
Pacientilor aflati in tratament pentru neurocisticercoza, trebuie sa li se administreze tratament adecvat – corticosteroizi si anticonvulsivante – in functie de situatie.
Se recomanda administrarea orala sau intravenoasa de corticosteroizi, pentru prevenirea episoadelor de hipertensiune arteriala cerebrala, in cursul primei saptamani de tratament.
Capilariaza
Doza recomandata este de 400 mg albendazol pe zi, timp de 10 zile.
In general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta daca rezultatele examenelor clinice si parazitologice raman pozitive.
Gnatostomiaza
Doza recomandata este de 400 mg albendazol pe zi, timp de 10 pana la 20 de zile.
In general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta, daca rezultatele examenelor clinice si parazitologice raman pozitive.
Trichinoza
Doza recomandata este de 400 mg albendazol de doua ori pe zi, timp de 5 pana la 10 zile.
In general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta daca rezultatele examenelor clinice si parazitologice raman pozitive.
Toxocaroza
Doza recomandata este de 400 mg albendazol de doua ori pe zi, timp de 5 pana la 10 zile.
In general, este necesar un singur ciclu de tratament, dar acesta se poate repeta daca rezultatele examenelor clinice si parazitologice raman pozitive.
- Pacientii varstnici
Experienta referitoare la administrarea medicamentului la pacientii cu varsta peste 65 ani este limitata. Cu toate ca raportarile nu indica necesitatea ajustarii dozelor, albendazolul trebuie utilizat cu precautie la pacientii varstnici cu disfunctie hepatica (vezi pct. 5.2).
- Insuficienta renala
Deoarece excretia renala a albendazolului si a metabolitului sau principal, sulfoxidul de albendazol este neglijabila, este putin probabil, ca la pacientii cu insuficienta renala, sa fie modificat clearance-ul acestor compusi. Cu toate ca nu este necesara ajustarea dozelor, pacientii cu semne sau simptome de insuficienta renala trebuie atent monitorizati.
- Insuficienta hepatica
Deoarece albendazolul este rapid metabolizat in ficat, rezultand metabolitul sau activ, sulfoxidul de albendazol, este de asteptat ca insuficienta hepatica sa determine efecte semnificative asupra profilului farmacocinetic al sulfoxidului de albendazol. Inaintea inceperii tratamentului cu albendazol, pacientii cu rezultate anormale ale testelor functionale hepatice (valori serice ale transaminazelor) trebuie atent evaluati, iar tratamentul trebuie intrerupt daca valorile serice ale transaminazelor sunt crescute semnificativ sau numarul total al celulelor sanguine scade semnificativ (vezi pct. 4.8).
Contraindicatii
Hipersensibilitate la albendazol sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1; Sarcina suspectata sau diagnosticata.
Atentionari
Utilizarea in tratamentul infectiilor parazitare cu localizare intestinala si in caz de larva migrans cutanata (tratament de scurta durata cu doze mici):
Pentru a evita administrarea albendazolului la inceputul sarcinii, femeile aflate in perioada fertila trebuie sa inceapa tratamentul in timpul primei saptamani a ciclului menstrual sau dupa ce au obtinut un rezultat negativ la testul de sarcina.
Tratamentul cu albendazol poate evidentia o pre-existenta neurocisticercoza, in special in zone de infectie puternica cu Taenia sp. Pacientii pot prezenta simptome neurologice, cum sunt convulsiile, presiune intracraniana crescuta si semne focale, ca rezultat al reactiei inflamatorii cauzate de moartea parazitului in creier. Simptomele pot aparea imediat dupa tratament; trebuie initiata de urgenta o terapie steroida si anticonvulsivanta adecvata.
Utilizarea in tratamentul infectiilor parazitare sistemice (tratament de lunga durata cu doze mari):
Tratamentul cu albendazol a fost asociat cu cresteri usoare sau moderate ale concentratiilor serice ale enzimelor hepatice. Aceste valori au revenit la normal dupa intreruperea tratamentului.
De asemenea, au fost raportate cazuri de hepatita (vezi pct. 4.8).
Trebuie efectuate teste ale functiei hepatice inaintea inceperii fiecarui ciclu de tratament si la cel putin fiecare 2 saptamani in timpul tratamentului. Cand concentratiile plasmatice ale enzimelor hepatice sunt crescute semnificativ (de peste 2 ori valoarea lor normala), trebuie intrerupta administrarea albendazolului.
Administrarea albendazolului poate fi reluata dupa revenirea la normal a valorilor concentratiilor serice ale enzimelor hepatice, dar pacientii trebuie monitorizati atent pentru aparitia unei recidive.
Albendazolul a determinat supresia maduvei osoase, astfel incat trebuie efectuata formula sanguina la inceputul tratamentului si la fiecare 2 saptamani in timpul fiecarui ciclu de tratament de 28 de zile. Pacientii cu afectiuni hepatice, incluzand echinococoza hepatica par a fi mai predispusi la supresia maduvei osoase, care determina pancitopenie, anemie aplastica, agranulocitoza si leucopenie, fiind astfel necesara monitorizarea atenta a formulei sanguine.
Administrarea albendazolului trebuie intrerupta daca apare scaderea semnificativa a numarului de celule sanguine (vezi pct. 4.2 si pct 4.8).
Pentru a evita administrarea albendazolului la inceputul sarcinii, femeile aflate in perioada fertila trebuie:
sa inceapa tratamentul doar dupa infirmarea diagnosticului de sarcina. Acest test trebuie repetat cel putin o data inaintea inceperii urmatorului ciclu de tratament.
trebuie atentionate sa ia masuri contraceptive eficace in timpul tratamentului si timp de o luna dupa terminarea lui.
Simptome asociate reactiei inflamatorii cauzate de moartea parazitului in creier pot aparea la pacientii care primesc albendazol pentru tratarea neurocisticercozei (de exemplu convulsii, presiune intracraniana crescuta si semne focale).
Se va initia o terapie corticosteroida si anticonvulsivanta adecvata. Este recomandata administrarea orala sau intravenoasa a corticosteroizilor pentru a preveni episoadele de hipertensiune cerebrala in prima saptamana de tratament.
Neurocisticercoza pre-existenta poate fi evidentiata la pacientii tratati cu albendazol pentru alte afectiuni, in special in zone de infectie puternica cu Taenia sp. Pacientii pot prezenta simptome neurologice, cum sunt convulsiile, presiune intracraniana crescuta si semne focale, ca rezultat al reactiei inflamatorii cauzate de moartea parazitului in creier. Simptomele pot aparea imediat dupa tratament; trebuie initiata de urgenta o terapie steroida si anticonvulsivanta adecvata.
Eskazole contine Galben amurg FCF (Sunset Yellow) (E 110), ce poate provoca reactii alergice. De asemenea contine lactoza, de aceea, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Un comprimat Eskazole contine 1,9 mg sodiu.
Interactiuni
S-a raportat ca cimetidina, praziquantelul si dexametazona determina cresterea concentratiei plasmatice a metabolitului activ al albendazolului, responsabil pentru eficacitatea sistemica a medicamentului.
Ritonavirul, fenitoina, carbamazepina si fenobarbitalul au potentialul de a reduce concentratiile plasmatice ale metabolitului activ al albendazolului denumit sulfoxid de albendazol.
Nu se cunoaste relevanta clinica a acestui efect, dar poate conduce la scaderea eficacitatii, in special in tratamentul infectiilor helmintice sistemice. Pacientii trebuie monitorizati pentru a urmari eficacitatea si pot necesita terapie sau regim de dozare alternative.
Sarcina
Albendazolul nu trebuie administrat in perioada sarcinii sau la femeile suspectate a fi gravide (vezi pct. 4.3).
Alaptarea
Nu sunt disponibile date adecvate privitor la efectele administrarii albendazolului la om sau la animale, in perioada de alaptare.
Condus auto
Nu au fost observate efecte ale acestui medicament asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Datele obtinute dintr-un numar mare de studii clinice au fost utilizate pentru a determina frecventa aparitiei reactiilor adverse, de la cele foarte frecvente pana la cele rare.
Frecventele asociate tuturor celorlalte reactii adverse (adica ale celor care apar la mai putin de 1/1000) au fost determinate in principal utilizand datele raportate dupa punerea pe piata a medicamentului si reprezinta, mai bine zis, frecvente ale raportarilor decat o frecventa de aparitie adevarata.
A fost utilizata urmatoarea conventie pentru clasificarea frecventei reactiilor adverse:
Foarte frecvente (mai mult sau egal cu 1/10); frecvente (mai mult sau egal cu 1/100 si mai putin de 1/10); mai putin frecvente (mai mult sau egal cu 1/1000 si mai putin de 1/100); rare (mai mult sau egal cu 1/10000 si mai putin de 1/1000); foarte rare (mai putin de 1/10000), cu frecventa necunoscuta.
Utilizarea in tratamentul infectiilor parazitare cu localizare intestinala si in caz de larva migrans cutanata (tratament de scurta durata cu doze mici)
Tulburari ale sistemului imunitar
Rare: reactii de hipersensibilitate incluzand eruptii cutanate tranzitorii, prurit si urticarie.
Tulburari ale sistemului nervos
Mai putin frecvente: cefalee si ameteli.
Tulburari gastro-intestinale
Mai putin frecvente: simptome la nivelul portiunii superioare a tubului digestiv (de exemplu: durere epigastrica sau abdominala, greata, varsaturi) si diaree.
Tulburari hepatobiliare
Rare: cresteri ale valorilor serice ale enzimelor hepatice. Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Foarte rare: eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson.
Utilizarea in tratamentul infectiilor parazitare sistemice (tratament de lunga durata cu doze mari)
Tulburari hematologice si limfatice
Mai putin frecvente: leucopenie.
Foarte rare: pancitopenie, anemie aplastica, agranulocitoza.
Pacientii cu afectiuni hepatice, incluzand echinococoza hepatica (chist hidatic hepatic) par a fi mai expusi la supresia maduvei osoase (vezi pct. 4.2 si pct. 4.4).
Tulburari ale sistemului imunitar
Mai putin frecvente: reactii de hipersensibilitate inclusiv eruptii cutanate tranzitorii, prurit si urticarie. Tulburari ale sistemului nervos
Foarte frecvente: cefalee.
Frecvente: ameteli.
Tulburari gastro-intestinale
Frecvente: tulburari gastro-intestinale (durere abdominala, greata, varsaturi).
Tulburarile gastro-intestinale au fost asociate cu administrarea albendazolului la pacientii cu echinococoza.
Tulburari hepatobiliare
Foarte frecvente: cresteri usoare pana la moderate ale valorilor serice ale enzimelor hepatice. Mai putin frecvente: hepatita.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Frecvente: alopecie reversibila (subtierea firului de par si caderea moderata a parului). Foarte rare: eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnsons.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare
Frecvente: febra.
Supradozaj
Tratamentul trebuie gestionat in functie de manifestarile clinice.
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antihelmintice, antinematode, derivati de benzimidazol, codul ATC: P02CA03
Mecanism de actiune
Albendazolul este un carbamat de benzimidazol cu efecte antiprotozoarice si antihelmintice impotriva parazitilor intestinali si tisulari. Albendazolul prezinta activitate larvicida, ovicida si vermicida si se presupune ca isi exercita efectul antihelmintic prin inhibarea polimerizarii tubulinei. Aceasta determina intreruperea metabolismului helmintic, inclusiv diminuarea rezervelor energetice, ceea ce determina imobilizarea si apoi uciderea helmintilor sensibili la actiunea sa.
Efecte farmacodinamice Infectii intestinale si larva migrans cutanata
Albendazolul este activ impotriva parazitilor intestinali, cum sunt:
Nematode
Ascaris lumbricoides Trichuris trichiura
Enterobius vermicularis Ancylostoma duodenale Necator americanus Strongyloides stercoralis
Nematode care determina larva migrans cutanata
Cestode Hymenolepis nana Taenia solium Taenia saginata Trematode Opisthorchis viverrini Clonorchis sinensis Protozoare
Gardia lamblia (intestinalis sau duodenalis)
Infectii parazitare sistemice
Albendazolul este eficace in tratamentul parazitozelor tisulare, incluzand echinococoza chistica si alveolara, determinate de infestarea cu Echinococcus granulosus si, respectiv, Echinococcus multilocularis.
Albendazolul este de asemenea eficace in tratamentul neurocisticercozei determinate de infestarea cu larve de Taenia solium, capilariazei determinate de Capillaria phillippinensis si gnanostomiazei determinate de Gnathostoma spinigerum.
Studiile clinice au demonstrat ca albendazolul determina eradicarea chisturilor sau reduce semnificativ dimensiunea acestora, la aproximativ 80% dintre pacientii cu chisturi de Echinococcus granulosus, care au fost tratati cu albendazol.
Studiind viabilitatea chisturilor dupa tratamentul cu albendazol, 90% dintre acestea s-au dovedit neviabile la testele de laborator sau in studii efectuate la animale, comparativ cu 10% din chisturile care nu au fost tratate cu albendazol.
In tratamentul chisturilor determinate de Echinococcus multilocularis, un numar foarte mic de pacienti a fost considerat ca fiind vindecati si majoritatea au avut o ameliorare sau stabilizare a bolii datorita tratamentului cu albendazol.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
La om dupa administrarea pe cale orala, albendazolul este putin absorbit (< 5%).
Efectul farmacologic sistemic al albendazolului este potentat atunci cand este administrat odata cu alimente bogate in lipide, absorbtia crescand in acest caz de aproximativ 5 ori.
Distributie
Dupa administrarea orala a unei doze unice de 400 mg albendazol, metabolitul farmacologic activ, sulfoxidul de albendazol, atinge concentratii plasmatice de 1,6-6 micromoli/l, in cazul in care administrarea a fost facuta in timpul micului dejun.
Metabolizare
Albendazolul este rapid si extensiv metabolizat la primul pasaj hepatic si in general nu este identificat in plasma. Principalul metabolit este reprezentat de sulfoxidul de albendazol, care se presupune ca este metabolitul activ ce actioneaza in infectiile tisulare sistemice.
Eliminare
Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare al sulfoxidului de albendazol este de 8,5 ore.
Sulfoxidul de albendazol si metabolitii acestuia par a fi excretati in principal pe cale biliara, doar o mica proportie regasindu-se in urina. S-a demonstrat ca eliminarea de la nivelul chisturilor apare dupa cateva saptamani de administrare a unor doze mari.
Grupuri speciale de pacienti
Varstnici
Desi nu exista studii legate de influenta varstei pacientilor asupra proprietatilor farmacocinetice ale sulfoxidului de albendazol, studii efectuate la 26 de pacienti cu chist hidatic (cu varsta pana la 79 de ani) evidentiaza existenta unor proprietati farmacocinetice similare celor de la voluntarii tineri si sanatosi. Numarul pacientilor varstnici tratati pentru hidatidoza sau neurocisticercoza este limitat, dar nu a fost observata existenta unor probleme asociate acestei categorii de pacienti.
Insuficienta renala
Nu au fost studiate proprietatile farmacocinetice ale albendazolului la pacientii cu insuficienta renala.
Insuficienta hepatica
Nu au fost studiate proprietatile farmacocinetice ale albendazolului la pacientii cu insuficienta hepatica.
Date preclinice de siguranta
Albendazolul s-a dovedit a avea efect teratogen si embriotoxic la sobolani si iepuri.
Albendazolul nu a determinat efect mutagen sau genotoxic in cadrul unui set de teste in vitro (testul Ames inactivat si activat) si in vivo. In studiile de toxicitate pe termen indelungat efectuate la sobolani si soareci cu doze zilnice de pana la 30 ori mai mari decat dozele terapeutice recomandate la om, nu a fost observata aparitia unor tumori care sa aiba relatie de cauzalitate cu tratamentul administrat.