Indicatii
Tratament secretolitic in afectiunile acute si cronice bronhopulmonare, care sunt insotite de o tulburare a productiei si transportului de mucus.
Dozaj
Adulti (inclusiv varstnici): se administreaza 300 mg erdosteina (1 capsula) de 2 sau 3 ori pe zi, inainte de mese.
Capsulele se inghit intregi, cu lichid.
Copii si adolescenti: se administreaza alte forme farmaceutice, adecvate varstei.
Insuficienta hepatica usoara pana la moderata: se reduce doza la 300 mg erdosteina (1 capsula) pe zi.
Durata tratamentului trebuie individualizata.
Contraindicatii
AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATA NR. 1120/2008/01-02
Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
- Hipersensibilitate la erdosteina sau la oricare dintre excipienti,
- Insuficienta hepatica severa,
- Insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei sub 25 ml/min)
Atentionari
In insuficienta hepatica usoara pana la moderata este necesara reducerea dozei. (vezi si pct. 4.2).
In insuficienta renala usoara pana la moderata erdosteina trebuie administrata cu prudenta putand fii necesara reducerea dozei.
Se administreaza cu prudenta la pacientii cu ulcer gastro-duodenal.
Fluidificarea brutala a secretiilor poate determina inundarea bronhiilor la bolnavii incapabili sa expectoreze (impunandu-se bronhoaspiratie de urgenta).
Prin cresterea volumului secretiilor bronsice, erdosteina poate accentua reflexul de tuse. Aparitia tusei productive in timpul tratamentului cu erdosteina nu trebuie inhibata prin administrarea de antitusive.
Interactiuni
Nu se cunosc pana in prezent interactiuni cu alte medicamente.
Erdosteina se poate administra concomitent cu antibiotice, precum amoxicilina, ampicilina, claritromicina, ciprofloxacina sau eritromicina, cat si cu medicamente bronhodilatatoare (salbutamol, teofilina).
Nu se recomanda asocierea Erdomed cu antitusive sau medicamente care scad secretia bronsica (parasimpatolitice).
Sarcina
Studiile la animale nu au evidentiat efecte daunatoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltarii embrionare/fetale, nasterii sau dezvoltarii post-natale (vezi pct. 5.3). Deoarece nu sunt disponibile date privind administrarea la gravide sau excretia in laptele matern, nu se recomanda administrarea erdosteinei in timpul sarcinii si alaptarii.
Condus auto
Erdomed nu are nici o influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Ocazional pot sa apara tulburari gastro-intestinale (epigastralgii, greata, varsaturi, constipatie sau diaree), tulburarea simtului gustativ (disgeuzie temporara sau ageuzie) si uscaciunea gurii.
Rar, au fost observate cazuri de urticarie si eruptii cutanate si, foarte rar, cazuri de cefalee.
Raportarea reactiilor adverse
Daca manifestati orice reactii adverse, adresati-va medicului dumneavoastra sau farmacistului. Acestea includ orice reactii adverse nementionate in acest prospect. De asemenea, puteti raporta reactiile adverse direct prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale
http://www.anm.ro. Raportand reactiile adverse, puteti contribui la furnizarea de informatii suplimentare privind siguranta acestui medicament.
Supradozaj
Nu s-a raportat nici un caz de supradozaj.
Atunci cand sunt ingerate doze mari de Erdomed, este asteptata aparitia mai frecventa si de intensitate crescuta a simptomelor mentionate la reactii adverse, in special cele gastrointestinale. Nu se cunoaste un antidot specific pentru supradozajul erdosteinei.
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: Mucolitice, codul ATC: R05CB15
Erdosteina este un mucolitic care, dupa administrare orala, reduce vascozitatea secretiilor bronsice si favorizeaza eliminarea acestor secretii, usurand astfel respiratia. In plus, datorita proprietatilor oxidoreducatoare, erdosteina poate preveni eliberarea radicalilor liberi de oxigen, ceea ce permite mentinerea activitatii alfa-1-antitripsinei, fiind astfel antagonizata activitatea crescuta a elastazei.
Erdosteina are doi atomi de sulf care, dupa metabolizare hepatica, apar ca grupari libere de sulfhidril. Studiile farmacologice au demonstrat ca erdosteina isi manifesta proprietatile mucolitice si antioxidante numai dupa ce aceste grupari sulfhidril devin libere ca urmare a proceselor de metabolizare hepatica.
Vascozitatea secretiilor bronsice depinde in principal de gradul de legare a glicoproteinelor pe care le contin acestea. Glicoproteinele din compozitia secretiilor bronsice sunt legate intre ele prin punti disulfidice. Prin procese de oxidoreducere, gruparile libere de sulfhidril determina ruperea legaturilor disulfidice din structura glicoproteinelor, reducand astfel vascozitatea secretiilor bronsice. Mucusul bronsic astfel fluidificat poate fi eliminat mai usor. In plus, prin fluidificarea mucusului bronsic foarte vascos, erdosteina faciliteaza si penetrarea mai profunda a amoxicilinei la nivelul structurilor acestui mucus, ceea ce determina instalarea mai rapida a efectului antibioticului.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie si metabolizare
Dupa administrarea orala, erdosteina este rapid absorbita de la nivelul tractului gastro-intestinal si metabolizata hepatic, rezultand cel putin trei metaboliti activi: Metabolit I (N-tiodiglicolil homocisteina), Metabolit II (N-acetil homocisteina) si Metabolit III (homocisteina). Acesti metaboliti contin grupari libere SH.
Concentratia plasmatica maxima a substantei ramase nemodificate si cea a metabolitilor sai activi este atinsa dupa o perioada cuprinsa intre una si trei ore. Daca erdosteina se administreaza concomitent cu alimente, concentratiile plasmatice maxime sunt atinse dupa o perioada de timp mai mare. Concentratia maxima plasmatica si gradul de absorbtie raman neschimbate.
Eliminare
Erdosteina si metabolitii sai sunt eliminati in principal renal sub forma de sulfati si o mica parte prin fecale. Timpul de injumatatire plasmatica este de 1-2 ore.
Date preclinice de siguranta
Datele preclinice indica o toxicitate scazuta a erdosteinei.
Toxicitate acuta
DL50 (soarece, sobolan) oral mai mult decat 5000 mg/kg DL50 (sobolan) IP mai mult decat 5000 mg/kg
DL50 (soarece) IV mai mult decat 3500 mg/kg
Toxicitate cronica
Studiile efectuate pe durata de pana la sase luni utilizand doua specii de animale (sobolan, caine), nu au evidentiat aparitia unor efecte toxice dupa administrarea dozelor orale maxime, care corespund la 15, respectiv 17 doze terapeutice maxime zilnice administrabile la om.
Mutagenitate
Nu s-a semnalat potential mutagen atribuit erdosteinei in nici unul din testele de mutagenitate efectuate in vitro si in vivo, cu sau fara metabolizare.
Toxicitate asupra functiei de reproducere
Testele efectuate la sobolan si iepure folosind dozele maxime orale, care corespund la 58, respectiv 77 doze terapeutice maxime zilnice administrabile la om, nu au indicat nici un risc teratogen, embriotoxic sau de inhibare a fertilitatii. Au fost administrate doze de pana la 1000 mg/kg la sobolani si de pana la 250 mg/kg la iepuri, fara nici o evidenta a efectelor negative materne sau embriotoxice.
Carcinogenitate
Nu au fost efectuate studii privind carcinogenitatea erdosteinei.