Emetiral 5mg, 20 comprimate filmate, Zentiva

Indicatii

• Greata si varsaturi de diferite etiologii (postoperatorii, postanestezie, postiradiere, uremie).
• Migrena insotita de greata si varsaturi.
• Vertij in cadrul sindromului Ménière, labirintitelor sau de alta etiologie.
• Schizofrenie si alte afectiuni psihotice.
• Adjuvant in tratamentul de scurta durata al starilor de anxietate.

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la substanta activa si alte fenotiazine sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
• Discrazii sanguine
• Coma barbiturica si etanolica
• Stari de deprimare ale sistemului nervos central (SNC)
• Hiperplazie benigna de prostata
• Glaucom
• Feocromocitom
• Copii cu varsta sub 6 ani (din cauza formei farmaceutice inadecvate). Proclorperazina este contraindicata la copiii sub 1 an sau cu o greutate mai mica de 10 kg.

Atentionari
Proclorperazina trebuie evitata la pacientii cu disfunctie hepatica si renala, boala Parkinson, hipotiroidism, insuficienta cardiaca, miastenia gravis.

Se impune monitorizarea atenta a pacientilor cu epilepsie sau antecedente convulsive, deoarece fenotiazinele pot scadea pragul convulsivant.

Efectul antiemetic al proclorperazinei poate masca semnele si simptomele supradozajului cu alte medicamente sau poate ingreuna diagnosticul si tratamentul altor afectiuni, cum sunt ocluzia intestinala, tumorile cerebrale si sindromul Reye.

Efectul antiemetic al proclorperazinei mascheaza varsaturile determinate de administrarea concomitenta a chimioterapicelor antitumorale.

Au fost raportate cazuri de agranulocitoza. Ca urmare, se recomanda efectuarea periodica a hemoleucogramei complete. Aparitia neasteptata a infectiilor si a febrei poate constitui dovada prezentei discraziei sanguine (vezi pct. 4.8) si necesita efectuarea urgenta a investigatiilor hematologice.

Daca apare febra de etiologie necunoscuta, tratamentul trebuie intrerupt imediat deoarece aceasta poate fi un semn al sindromului neuroleptic malign (manifestat prin paloare, febra, tulburari vegetative, alterarea starii de constienta, rigiditate musculara). Tulburarile vegetative (cum sunt transpiratii si tensiune arteriala oscilanta) pot preceda febra si pot constitui semnele de debut ale sindromului neuroleptic malign. Desi acest sindrom poate fi idiosincrazic, deshidratarea si afectiunile neurologice organice constituie factori predispozanti.

La pacienti la care tratamentul cu doze mari de neuroleptice a fost intrerupt brusc, au fost raportate, foarte rar, simptome ale sindromului acut de intrerupere, incluzand greata, varsaturi si insomnie. De

asemenea, pot sa mai apara recadere si tulburari extrapiramidale. Ca urmare, se recomanda intreruperea treptata a tratamentului.

In schizofrenie, raspunsul la tratament poate fi intarziat. La intreruperea tratamentului, este posibil ca recurenta simptomelor sa nu fie evidenta pentru o perioada de timp.

La pacientii cu afectiuni cardiace, administrarea unor doze mari de proclorperazina poate determina hipotensiune arteriala.

Neurolepticele fenotiazinice pot potenta prelungirea intervalului QT, avand ca urmare cresterea riscului de aparitie a aritmiilor ventriculare grave de tipul torsadei varfurilor, care pot fi letale (risc de moarte subita). Prelungirea intervalului QT este exacerbata, in special, in prezenta bradicardiei, hipokaliemiei si in cadrul sindroamelor congenitale sau dobandite (induse de medicamente) de interval QT prelungit. Initierea tratamentului cu proclorperazina trebuie facuta numai dupa analizarea raportului risc/beneficiu. Daca situatia clinica permite, inainte de initierea tratamentului si, dupa cum se considera necesar, in timpul tratamentului, trebuie efectuate evaluari clinice si paraclinice (de exemplu analize de laborator, ECG), pentru excluderea factorilor de risc posibili (de exemplu afectiuni cardiace, antecedente heredo-colaterale de prelungire a intervalului QT, tulburari metabolice cum sunt hipopotasemie, hipocalcemie sau hipomagneziemie, inanitie, alcoolism, tratament concomitent cu alte medicamente care determina prelungirea intervalului QT) (vezi si pct. 4.5 si 4.8)

Trombembolism venos

Cazuri de tromboembolism venos (TEV) au fost raportate in cursul tratamentului cu medicamente antipsihotice, uneori letale. Deoarece pacientii tratati cu antipsihotice prezinta adesea factori de risc pentru TEV, toti factorii de risc pentru TEV trebuie identificati inaintea si in timpul tratamentului cu Emetiral si trebuie luate masurile preventive necesare.

Au fost raportate cazuri de aspiratie a varsaturilor dupa interventii chirurgicale, in cazul administrarii proclorperazinei pentru efect antiemetic. Desi nu a putut fi stabilita o relatie cauzala, acest lucru trebuie avut in vedere in perioada postoperatorie.

Se va evita tratamentul concomitent cu alte neuroleptice (vezi pct. 4.5). Accident vascular cerebral

A fost observata o crestere de 3 ori a riscului de evenimente cerebrovasculare in studiile clinice

randomizate comparate cu placebo, efectuate la o populatie de pacienti varstnici cu dementa, tratati cu anumite medicamente antipsihotice atipice. Mecanismul unei astfel de cresteri a riscului nu este cunoscut. Nu poate fi exclusa cresterea riscului in cazul altor medicamente antipsihotice sau al altor grupe de pacienti. Emetiral trebuie utilizat cu precautie la pacientii cu factori de risc pentru accidentul vascular cerebral.

Depresie

Similar altor antipsihotice, proclorperazina nu trebuie utilizata in monoterapie in cazurile in care predomina depresia. Cu toate acestea, se poate asocia cu antidepresive pentru tratamentul acelor afectiuni in care depresia si psihoza coexista.

Mortalitate crescuta la persoanele in varsta cu dementa

Datele din doua mari studii observationale au aratat ca persoanele in varsta cu dementa, care sunt tratate cu antipsihotice prezinta risc de deces usor crescut, comparativ cu cei care nu sunt tratati. Nu exista date suficiente pentru a estima cu precizie amploarea exacta a riscului si nu este cunoscuta cauza riscului crescut. Analiza a 17 studii controlate cu placebo (cu durata medie de 10 saptamani), efectuate preponderent la pacientii care luau medicamente antipsihotice atipice, a aratat ca pacientii carora li s-a administrat medicamentul au avut un risc de deces de 1,6 pana la 1,7 ori mai mare decat riscul de deces la pacientii carora li s-a administrat placebo. Pe parcursul unui studiu controlat obisnuit, cu durata de 10 saptamani, frecventa decesului la pacientii carora li s-a administrat medicamentul a fost de aproximativ 4,5%, comparativ cu o frecventa de aproximativ 2,6% in grupul placebo. Desi in studiile clinice cu medicamente antipsihotice atipice cauzele de deces au fost variate, cea mai mare parte a deceselor au fost fie de cauza cardiovasculara (de exemplu insuficienta cardiaca, moarte subita), fie infectioasa (de exemplu pneumonie).

Emetiral nu este autorizat pentru tratamentul tulburarilor de comportament asociate dementei.

Deoarece influenteaza mecanismele termoreglarii, proclorperazina se administreaza cu precautie in special la pacientii varstnici expusi la temperaturi extreme (risc de hipo- sau hipertermie).

Din cauza riscului de fotosensibilizare, pacientii trebuie sfatuiti sa evite expunerea directa la soare. Persoanele care manipuleaza frecvent preparate cu fenotiazine trebuie sa ia masuri pentru a evita contactul cu pielea, in scopul prevenirii sensibilizarii pielii (vezi pct. 4.8).

Varstnicii prezinta o predispozitie accentuata la hipotensiune ortostatica. Avand in vedere susceptibilitatea la medicamentele cu actiune la nivel nervos central, proclorperazina trebuie utilizata cu precautie la varstnici, iar doza initiala trebuie scazuta. La varstnici, mai ales dupa utilizare prelungita, exista un risc crescut de parkinsonism indus de medicament. De aceea, este necesara prudenta pentru a nu confunda reactiile adverse ale proclorperazinei, de exemplu hipotensiune ortostatica, cu manifestarile tulburarii subiacente.

Proclorperazina trebuie utilizata cu precautie la copii, deoarece a fost asociata cu reactii distonice, mai ales dupa o doza cumulativa de 0,5 mg/kg.

Antipsihoticele cresc concentratia plasmatica a prolactinei, crestere care se mentine in cazul administrarii cronice. Analizele efectuate pe culturile din tesuturi au demonstrat ca aproximativ o treime din neoplasmele mamare la om sunt prolactin-dependente. Aceasta observatie este foarte importanta in cazul administrarii proclorperazinei la pacienti cu antecedente de neoplasm mamar. Desi au fost raportate simptome cum sunt galactoree, amenoree, ginecomastie si impotenta, la majoritatea pacientilor semnificatia clinica a concentratiilor plasmatice crescute de prolactina nu este cunoscuta.

Pana in prezent, studiile clinice si epidemiologice nu au furnizat date care sa indice vreo legatura intre administrarea medicamentului si carcinogeneza.

Hiperglicemia si diabetul zaharat

Au fost raportate aparitia hiperglicemiei sau intolerantei la glucoza la pacientii tratati cu fenotiazine antipsihotice. La pacientii cu un diagnostic stabilit de diabet zaharat sau cu factori de risc pentru dezvoltarea diabetului zaharat, care incep tratamentul cu Emetiral, trebuie monitorizata adecvat glicemia in timpul tratamentului (vezi pct. 4.8).

Excipienti

Emetiral 5 mg contine lactoza. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Emetiral 5 mg contine tartrazina (E 102). Poate provoca reactii alergice.

Interactiuni
Anticolinesterazicele pot creste efectele neurotoxice centrale ale antipsihoticelor. Unii pacienti au prezentat tulburari extrapiramidale severe.

Alcoolul etilic, barbituricele si alte sedative pot creste (prin efect aditiv) efectele de deprimare a SNC ale neurolepticelor.

Medicamentele anticolinergice pot scadea efectele antipsihotice ale neurolepticelor. Efectele anticolinergice ale neurolepticelor pot fi crescute prin utilizarea concomitenta a altor medicamente anticolinergice. Ca urmare, pot sa apara constipatie, infarct miocardic acut etc.

Unele medicamente interfera cu absorbtia neurolepticelor (de exemplu antiacide, antiparkinsoniene sau litiu).

Neurolepticele antagonizeaza efectele antiparkinsoniene ale medicamentelor dopaminergice. Ca urmare, pentru tratamentul tulburarilor extrapiramidale determinate de neuroleptice, anticolinergicele antiparkinsoniene sunt mai indicate comparativ cu levodopa.

Dozele mari de neuroleptice determina scaderea efectului antidiabeticelor, cu necesitatea cresterii consecutive a dozelor de antidiabetic.

Neurolepticele pot accentua efectul hipotensiv al majoritatii medicamentelor antihipertensive, in special al blocantilor receptorilor alfa-adrenergici.

Neurolepticele fenotiazinice inhiba actiunea amfetaminelor, levodopei, clonidinei, guanetidinei, adrenalinei.

Au fost raportate cresteri sau scaderi ale concentratiilor plasmatice ale propranololului sau fenobarbitalului, dar acestea nu au fost semnificative clinic.

Administrarea proclorperazinei concomitent cu desferoxamina determina aparitia tranzitorie a encefalopatiei metabolice, caracterizata prin pierderea constientei timp de 48 pana la 72 de ore.

Proclorperazina poate scadea pragul convulsivant. Ca urmare, poate fi necesara ajustarea dozelor de anticonvulsivant. Proclorperazina nu determina potentarea efectelor anticonvulsivante. Totusi, au fost raportate cazuri de crestere a toxicitatii fenitoinei, in cazul administrarii concomitente.

Diureticele tiazidice pot determina accentuarea hipotensiunii arteriale determinate de proclorperazina.

Exista un risc crescut de aritmii atunci cand neurolepticele au fost utilizate concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (incluzand anumite antiaritmice, antidepresive si alte antipsihotice) si medicamente care determina dezechilibru electrolitic.

Exista un risc crescut de agranulocitoza atunci cand neurolepticele sunt utilizate concomitent cu medicamente cu potential mielosupresiv, cum sunt carbamazapina sau anumite antibiotice si citostatice.

Adrenalina nu trebuie utilizata la pacientii cu supradoza de Emetiral (vezi pct. 4.9).

La pacientii tratati concomitent cu neuroleptice si litiu au fost raportate cazuri rare de neurotoxicitate.

Teste de laborator

Proclorperazina determina rezultate fals-pozitive ale testelor de detectare a fenilcetonuriei.

Sarcina
Sarcina
Exista dovezi ale efectului nociv la animale. Nu exista date adecvate privind siguranta administrarii proclorperazinei in sarcina. Ca urmare, proclorperazina se poate administra in sarcina numai daca este absolut necesar.

Ocazional, neurolepticele pot determina prelungirea travaliului.

Daca este necesar, administrarea proclorperazinei va fi amanata pana se obtine o dilatatie a cervixului de 3-4 cm.

Efecte la nou-nascuti

Consecutiv administrarii fenotiazinelor la mama, nou-nascutul poate sa prezinte icter prelungit, letargie si hiperexcitabilitate paradoxala, tulburari extrapiramidale, hiperreflexie sau hiporeflexie, tremor si scor Apgar mic.

La nou nascutii expusi la medicatie antipsihotica inclusiv Emetiral in trimestrul al III-lea de sarcina, pot aparea reactii adverse, inclusiv reactii extrapiramidale si/sau simptome de intrerupere, care pot varia ca severitate si durata dupa nastere.

Au fost raportate urmatoarele reactii (provenite din supravegherea dupa punerea pe piata) la nou- nascutii expusi la fenotiazine in timpul celui de-al treilea trimestru de sarcina:

• diferite grade de tulburari respiratorii, de la tahipnee la detresa respiratorie, bradicardie si hipotonie, cel mai adesea la administrarea concomitenta cu alte medicamente, cum sunt medicamentele psihotrope sau antimuscarinice;
• semne legate de proprietatile atropinice ale fenotiazinelor, precum ileus meconial, eliminarea intarziata a meconiului, dificultati initiale de hranire, balonare abdominala, tahicardie;
• tulburari neurologice, cum sunt simptome extrapiramidale, inclusiv tremor si hipertonie, somnolenta, agitatie.

Se recomanda monitorizarea adecvata si tratamentul nou-nascutului a carui mama a urmat un tratament cu Emetiral.

Alaptarea
Studii efectuate la animale au aratat ca proclorperazina se excreta in lapte. Fenotiazinele se excreta in laptele matern. Ca urmare, nu se recomanda administrarea Emetiral la femeile care alapteaza sau alaptarea va fi intrerupta pe durata tratamentului.

Condus auto
Emetiral are influenta majora asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje deoarece proclorperazina poate determina somnolenta. Ca urmare, pacientii trebuie atentionati sa nu conduca vehicule si sa nu foloseasca utilaje daca apar astfel de simptome.

Reactii adverse
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa, folosind urmatoarea conventie: foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10), frecvente (mai mare sau egal 1/100 si mai mic 1/10), mai putin frecvente (mai mare sau egal 1/1000 si mai mic 1/100), rare (mai mare sau egal 1/10000 si mai mic 1/1000), foarte rare (mai mic 1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

In general, reactiile adverse sunt rare. Cel mai frecvent raportate reactii adverse sunt tulburarile sistemului nervos.

Reactiile adverse sunt clasificate pe aparate, sisteme si organe. Tulburari hematologice si limfatice

• Leucopenia usoara a fost raportata cu o frecventa de maxim 30%, in cazul tratamentului cronic cu doze mari.
• Agranulocitoza a fost raportata rar, independent de doza (vezi pct. 4.4).
• Alte discrazii sanguine (pancitopenie, purpura trombocitopenica).

Tulburari ale sistemului imunitar

• Reactii de hipersensibilitate, cum sunt angioedemul si urticaria.

Tulburari endocrine

• Hiperprolactinemie care poate determina galactoree, ginecomastie, amenoree, impotenta.
• Intoleranta la glucoza, hiperglicemie sau hipoglicemie, glicozurie (vezi pct. 4.4).
• Secretie inadecvata de hormon antidiuretic.

Tulburari ale sistemului nervos

• Distonia sau diskinezia acuta tranzitorie apar frecvent la copii si adulti tineri, de obicei, in primele 4 zile de tratament sau apar frecvent la cresterea dozelor.
• Acatizia apare in mod caracteristic dupa initierea tratamentului cu doze mari.
• Parkinsonism, mai frecvent la adulti si varstnici, in timpul administrarii cronice (dupa mai multe saptamani sau luni de tratament), manifestat prin tremor (frecvent), rigiditate, akinezie sau alte simptome ale parkinsonismului.
• Diskinezia tardiva apare frecvent, dar nu in toate cazurile dupa tratamentul cronic sau cu doze mari. Poate aparea si dupa intreruperea tratamentului. Ca urmare, se recomanda administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurta perioada necesara controlarii simptomelor.
• Convulsii.

Tulburari psihice

• Insomnie si agitatie.

Tulburari oculare

• Tulburari ale vederii

Tulburari cardiace

• Modificari ale ECG: prelungirea intervalului QT, subdenivelarea segmentului ST, modificari ale undelor U si T
• Tulburari de ritm cardiac, incluzand tulburari de ritm ventriculare si atriale, bloc atrio- ventricular, tahicardie ventriculara, care poate determina fibrilatie ventriculara si stop cardiac, posibil dependente de doza. Afectiunile cardiace preexistente, varsta inaintata, hipokaliemia si administrarea concomitenta de antidepresive triciclice reprezinta factori predispozanti.
• La pacientii tratati cu fenotiazine neuroleptice, au fost raportate cazuri izolate de moartea subita, cu posibila etiologie cardiaca (vezi pct. 4.4), precum si cazuri de moarte subita inexplicabila.

Tulburari vasculare

• Hipotensiune arteriala (frecvent) de obicei ortostatica; varstnicii sau persoanele cu hipovolemie prezinta risc mai mare.
• La administrarea de medicamente antipsihotice, au fost raportate cazuri de tromboembolism venos, inclusiv cazuri de embolie pulmonara, uneori letala, si cazuri de tromboza venoasa profunda (vezi pct. 4.4).

Tulburari gastro-intestinale

• Xerostomie si ulceratii la nivelul limbii si buzelor, constipatie, ileus. Cheilita ulcerativa dispare la intreruperea administrarii proclorperazinei si reapare la reluarea tratamentului.

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale

• Deprimare respiratorie la pacienti cu risc
• Congestie nazala

Tulburari hepatobiliare

• Icter, de obicei tranzitoriu, posibil precedat de febra aparuta brusc dupa 1 pana la 3 saptamani de tratament. Icterul determinat de neuroleptice prezinta tablou clinic si paraclinic similar icterului obstructiv si este asociat cu obstructie biliara canaliculara. Prezenta frecventa a eozinofiliei concomitente indica etiologia alergica a acestui fenomen. In cazul aparitiei icterului se recomanda intreruperea administrarii (vezi pct. 4.4).

Tulburari metabolice si de nutritie

• Hiponatremie.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

• Eruptii cutanate tranzitorii.
• Fotosensibilitate in cazul administrarii de doze mari.
• Reactii de sensibilizare a pielii la contact cu fenotiazinele pot sa apara rar la persoanele care manipuleaza frecvent preparate cu fenotiazine (vezi pct. 4.4).

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare

• Sindrom neuroleptic malign (vezi pct. 4.4): hipertermie, rigiditate, tulburari vegetative si alterarea starii de constienta.

Conditii in legatura cu sarcina, perioada puerperala si perinatala

• Reactii adverse/frecventa: sindromul de intrerupere la nou nascut (vezi pct. 4.6)/cu frecventa necunoscuta.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj
In caz de supradozaj, pot sa apara somnolenta, pierderea starii de constienta sau coma, agitatie si stare de neliniste, tahicardie, modificari ale ECG, aritmii ventriculare, febra sau hipotermie si reactii vegetative cum sunt hipotensiune arteriala, xerostomie si ileus. De asemenea, pot sa apara, tulburari extrapiramidale severe. Dializa fenotiazinelor nu este eficienta.

Nu exista antidot specific. In cazul supradozajului recent (primele 6 ore de la ingestie) se poate efectua lavaj gastric. Inducerea medicamentoasa a emezei nu este utila si nu este recomandata din cauza reactiilor distonice care pot aparea la nivelul capului si gatului, determinand aspiratia varsaturilor. Trebuie administrat carbune activat. Tratamentul este simptomatic si de sustinere a functiilor vitale.

Vasodilatatia generalizata poate determina colaps circulator. In acest caz poate fi utila pozitionarea pacientului in pozitie de soc, iar in cazuri severe, administrarea intravenoasa de fluide este necesara pentru realizarea expansiunii volemice. Inaintea administrarii, fluidele trebuie incalzite, pentru a evita agravarea hipotermiei.

Daca expansiunea volemica este o masura insuficienta pentru tratamentul socului, pot fi utilizati agenti inotropi pozitivi (de exemplu dopamina). In general, nu se recomanda utilizarea vasoconstrictoarelor cu actiune periferica. Administrarea adrenalinei trebuie evitata.

Aritmiile ventriculare si supraventriculare raspund, de obicei, la corectia hipotermiei si a tulburarilor circulatorii sau metabolice. Daca tulburarile de ritm persista sau pun viata in pericol, trebuie administrat tratament antiaritmic corespunzator. Trebuie evitata administrarea lidocainei si a formularilor de antiaritmice cu actiune de lunga durata.

In caz de deprimare severa a sistemului nervos central, poate fi necesara mentinerea permeabilitatii cailor respiratorii sau, in cazuri extreme, asistarea respiratiei. Reactiile distonice grave raspund de obicei la prociclidina (5-10 mg) sau orfenadrina (20-40 mg) administrate intravenos sau intramuscular.

Daca apar convulsii, trebuie administrat diazepam.

Sindromul neuroleptic malign trebuie combatut prin racire. Poate fi incercata administrarea de dantrolene sodium.

In cazul tulburarilor extrapiramidale se poate administra trihexifenidil.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antipsihotice, fenotiazine cu structura piperazinica, codul ATC: N05AB04. Grupa farmacoterapeutica: antiemetice, alte antiemetice, codul ATC: A04ADN1.

Mecanism de actiune

Proclorperazina este un antipsihotic fenotiazinic cu structura piperazinica. Are efect antiemetic, antipsihotic si slab sedativ. Blocheaza receptorii dopaminergici D1 si D2 postsinaptici de la nivelul creierului, determinand cresterea turnover-ului dopaminei. Efectul antiemetic se explica prin blocarea

receptorilor dopaminergici de tip D2, ca urmare a unei actiuni exercitate predominant asupra zonei chemoreceptoare declansatoare din bulb. Efectul antipsihotic se explica prin blocarea receptorilor D2 la nivelul sistemului limbic.

Inhiba eliberarea hormonilor hipotalamici si hipofizari, actiune responsabila, probabil, de inhibarea sistemului activator ascendent, cu afectarea metabolismului bazal, termoreglarii si starii de veghe. De asemenea, inhiba puternic receptorii anticolinergici si α-adrenergici. Blocarea receptorilor α1-adrenergici este responsabila de efectele sedative, relaxante musculare si hipotensive.

Dupa administrare orala, efectul antiemetic al proclorperazinei apare dupa 30-40 de minute.

Proprietati farmacocinetice
Similar altor fenotiazine, proclorperazina se absoarbe incomplet si inegal, fiind biotransformata la nivelul peretelui intestinal si la nivel hepatic. Proclorperazina este intens lipofila, traverseaza membranele si se leaga puternic de proteinele plasmatice. Ca urmare, tinde sa se acumuleze in creier, plamani si in alte tesuturi bogat vascularizate. De asemenea, traverseaza placenta si se excreta in lapte. Timpul de injumatatire plasmatica este de aproximativ 6,8 ore. Volumul aparent de distributie este foarte mare, iar plasmatic total este mai mare decat clearance-ul plasmatic hepatic, sugerand ca metabolizarea nu se realizeaza exclusiv hepatic.

Metabolizarea se realizeaza, in principal, hepatic, cu formare de metaboliti activi. Eliminarea se face predominant pe cale renala, sub forma de metaboliti activi.

Acumularea in creier, timpul de injumatatire lung, metabolitii activi explica durata lunga a efectului.

Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.