Digoxin solutie injectabila 0.25mg/ml, 5 fiole, Zentiva

Indicatii
Insuficienta cardiaca cu fractie de ejectie mica, fibrilatie atriala, flutter atrial, tahicardie paroxistica supraventriculara.

Dozaj
Doze

Doza optima este stabilita pentru fiecare pacient in parte.

Adulti

In cazul in care este necesara digitalizarea rapida, la pacienti care nu au mai fost digitalizati, se administreaza o doza de incarcare de 0,5 – 1 mg digoxina zilnic (1-2 fiole DIGOXIN ZENTIVA), timp de 2-3 zile, monitorizarea pacientului fiind obligatorie.

Tratamentul se continua cu doze de intretinere cuprinse intre 0,125 – 0,50 mg digoxina zilnic, cu administrare orala (obisnuit 0,25 mg).

Varstnici

La varstnici, doza de intretinere este mai mica si poate fi redusa la 0,125 mg.

La pacientii cu insuficienta renala, doza de intretinere trebuie redusa si se stabileste in functie de valoarea creatininemiei.

Copii

Stabilirea dozei optime zilnice de digoxina cu administrare parenterala la copii este complexa si se iau in considerare mai multi factori: greutatea corporala, stadiul de dezvoltare, gradul de maturitate, precum si responsivitatea la tratament. Se recomanda urmatoarele doze pentru administrarea parenterala:

Tratamentul se incepe cu o doza de incarcare administrata intravenos foarte lent; se continua, dupa 8 ore, cu doza de intretinere repartizata in 3 prize / 24 ore.

In caz de insuficienta renala, doza de intretinere trebuie scazuta aplicandu-i un coeficient de multiplicare, in functie de nivelul creatininemiei si al azotemiei, conform tabelului urmator:

Dozarea digoxinemiei este utila pentru adaptarea modului de administrare in formele severe sau in caz de tratament dificil; digoxinemia trebuie masurata pentru a evita supradozajul (in caz de insuficienta renala), sau pentru a mari dozele cand este necesar (pacientul nu a raspuns la dozele anterioare).

Mod de administrare

Administrare pe cale intravenoasa.

Contraindicatii

• hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1,
• bloc atrioventricular de grad 2 sau 3,
• tahiaritmii supraventriculare in cadrul sindromului Wolf-Parkinson-White,
• hiperexcitabilitate ventriculara in special extrasistole survenite cand pacientul se afla deja sub actiunea unui preparat digitalic,
• cardiomiopatie hipertrofica si cardiomiopatie restrictiva,
• pericardita cronica constrictiva,
• tahicardie si fibrilatie ventriculare,
• administrarea de sultopirida, calciu intravenos,
• simptome de supradozare digitalica.

Atentionari
Se administreaza cu precautie in bloc atrio-ventricular de grad mic, deoarece poate induce un bloc total. Se recomanda prudenta la pacientii cu miocardita acuta, infarct miocardic acut si in afectiuni pulmonare severe deoarece creste sensibilitatea miocardului.

Digoxina poate creste riscul aparitiei de aritmii la pacientii supusi cardioversiei si, ca urmare, tratamentul trebuie intrerupt cu 1,5-3 zile inaintea unei asemenea proceduri.

Dezechilibrul electrolitic si disfunctia tiroidiana poate afecta sensibilitatea la DIGOXIN ZENTIVA.

Efectul digoxinei este crescut in caz de hipopotasemie, hipomagneziemie, hipercalcemie, hipoxemie si hipotiroidie. Ca urmare, dozele trebuie reduse pana cand aceste tulburari sunt corectate.

In hipertiroidie, poate aparea rezistenta la actiunea digoxinei.

DIGOXIN ZENTIVA se administreaza cu atentie la pacientii care au primit deja glicozide cardiace, iar doza de digoxina trebuie redusa daca glicozidele cardiace au fost administrate cu doua saptamani inainte.

La pacientii cu afectarea functiei renale, la varstnici si la prematuri, dozele de DIGOXIN ZENTIVA trebuie reduse si trebuie monitorizata concentratia plasmatica a acestuia.

Excipienti:

Acest medicament contine etanol (alcool) 96% pana la 167,966 mg pe fiola, echivalent cu 4.26 ml bere sau

1.78 ml vin pe fiola. Poate avea efecte nedorite la pacientii cu alcoolism.

A se lua in considerare la gravide sau la femeile care alapteaza, copii si grupuri cu risc crescut, cum sunt pacientii cu boli hepatice sau epilepsie.

Contine si propilenglicol. Poate provoca simptome asemanatoare celor provocate de consumul de alcool. Acest medicament contine sodiu,

Interactiuni

Asocieri contraindicate:

Administrarea de sultopiridă.

Hipercalcemia creşte toxicitatea, iar administrarea intravenoasă de săruri de calciu este contraindicată la pacienţii cărora li se administrază glicozide cardiotonice.

Asocieri nerecomandate:

Administrarea concomitentă a medicamentelor care determină tulburări electrolitice creşte riscul toxicităţii glicozidelor.

Tiazidicele şi diureticele de ansă pot determina hipopotasemie şi hipomagenziemie care, la rândul lor, pot duce la aritmii cardiace.

Tratamentul cu glucocorticoizi, beta-2-agonişti (de exemplu salbutamol), amfotericină, sodiu polistiren sulfonat, carbenoxolonă, precum şi dializa sunt alţi factori ce pot induce hipopotasemie.

. Concentraţia plasmatică de DIGOXIN ZENTIVA este crescută semnificativ de către chinidină, hidrochinidină, amiodaronă şi propafenonă. În aceste situaţii se recomandă scăderea dozelor de DIGOXIN ZENTIVA.

Administrarea concomitentă de DIGOXIN ZENTIVA şi blocante ale canalelor de calciu poate duce la creşterea concentraţiei de digoxină.

DIGOXIN ZENTIVA este un substrat al glicoproteinei-P. Astfel, inhibitorii glicoproteinei-P pot determina creşterea concentraţiilor serice ale digoxinei prin îmbunătăţirea absorbţiei şi/sau prin reducerea learance-ului său renal (vezi pct. 5.2).

Beta-blocantele pot potenţa bradicardia indusă de digoxină.

Nu este recomandată administrarea concomitentă cu alfa-simpatomimetice (miodrina) din cauza majorării efectului bradicardizant şi riscului de apariţie a tulburărilor de conducere atrio-ventriculare şi/sau intraventriculare.

Se recomandă prudenţă în cazul asocierii: eritromicinei, deslanozidei, hipokaliemiantelor, itraconazolului.

Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg pe zi) şi digoxină la subiecţii sănătoşi a dus la creşterea cu 10% a biodisponibilităţii digoxinei. Rareori, s-a raportat toxicitatea digoxinei. Cu toate acestea, este necesară precauţie când se administrează omeprazol în doze mari la pacienţii vârstnici. Monitorizarea tratamentului cu digoxină trebuie luată în considerare.
 
Sarcina
 
Sarcina

Digoxina străbate liber bariera placentară, concentraţia plasmatică a digoxinei fiind similară la mamă şi la făt. Nu au fost semnalate reacţii adverse ale digoxinei asupra fătului şi nou-născutului. Cu toate acestea, reacţii adverse fetale, inclusiv moartea fătului, au fost raportate la mame cu intoxicaţie digitalică. Administrarea de DIGOXIN ZENTIVA la gravide cu afecţiuni cardiace poate duce la scăderea în greutate a fătului la naștere. Sunt necesare studii suplimentare pentru evaluarea consecinţelor expunerii la digoxină în timpul sarcinii. De aceea, în timpul sarcinii DIGOXIN ZENTIVA nu trebuie administrat decât după analiza raportului risc fetal / beneficiu matern şi este necesar controlul digoxinemiei.

Alăptarea

Acest medicament trece în cantitate mică în laptele matern şi atinge concentraţii mult inferioare dozelor terapeutice neonatale. Este posibilă alăptarea în timpul tratamentului.
 
Condus auto
 
Efectul DIGOXIN ZENTIVA asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje nu a fost studiat. Nu există nicio dovadă că ar putea afecta aceste abilităţi.
 
Reacții adverse
 
Tulburări hematologice şi limfatice

Poate apărea trombocitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Reacţiile de hipersensibilitate sunt rare.

Tulburări psihice

La vârstnici, pot apărea tulburări psihice (convulsii, delir, halucinaţii, psihoze), caz în care trebuie suspectat un supradozaj.

Tulburări oculare

La vârstnici pot apărea tulburări de vedere.

Tulburări cardiace

Cele mai grave reacţii adverse sunt cele la nivel cardiac. Dozele toxice pot declanşa sau agrava insuficienţa cardiacă. Aritmiile ventriculare şi supraventriculare şi tulburările de conducere pot reprezenta un semn precoce de supradozare. În general, incidenţa şi severitatea aritmiei este corelată cu severitatea afecţiunii cardiace. Aproape orice tip de aritmie poate apărea, în special tahicardia ventriculară, tahicardia joncţională atrioventriculară şi tahicardia atrială cu bloc. Mai pot apărea aritmii ca: extrasistole, bloc sinoatrial, bradicardie sinusală şi bloc atrioventricular.

Hipopotasemia predispune la creşterea toxicităţii digoxinei. Reacţiile adverse ale digoxinei apar mai rapid dacă există o depleţie de potasiu produsă de administrarea îndelungată de diuretice.

Tulburări gastro-intestinale

Pot apărea durerea abdominală, greaţă, vărsături, diaree şi anorexie în cazuri de intoxicaţie cu digoxină sau supradozare.

Totuşi nu se recomandă să se interpreteze greaţa ca semn precoce de supradozaj digitalic.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
 
Supradozaj
 
Simptomele care apar în caz de supradozaj pot fi:

-tulburări digestive: anorexie, greaţă, vărsături, diaree,

-tulburări neurologice: cefalee, dureri la nivel facial, oboseală, slăbiciune, ameţeală, vertij, somnolenţă, dezorientare, confuzie, coşmaruri şi, mai rar, delir şi psihoze acute, halucinaţii.

-tulburări cardiace: tulburări de conducere şi excitabilitate, cu modificări ECG severe, cu potenţial

letal.

foarte rar pot apărea convulsii, tulburări de vedere ca discromatopsie (obiectele se văd colorate în galben sau, mai rar, în verde, roşu, maro, albastru sau alb) sau vedere neclară.

Tratament: în caz de supradozaj terapeutic se opreşte administrarea de digitală şi se recomandă repaus la pat. În caz de bradicardie se administrează atropină, în caz de hiperexcitabilitate miocardică se administrează lidocaină sau fenitoină.

În caz de intoxicaţie masivă se recomandă internarea urgentă într-un serviciu de specialitate.
Proprietăți farmacologice - DIGOXIN 0,5mg/2ml
 
Proprietăți farmacodinamice
 
Grupa farmacoterapeutică: sistem cardiovascular. terapia cordului. glicozizi cardiotonici. glicozizi digitalici, codul ATC: C 01AA05.

Digoxina este o glicozidă cardiacă cu acţiune intensă, rapidă şi de scurtă durată. La nivel molecular, stimulează pătrunderea ionilor de calciu în celulele miocardice secundar blocării Na-K ATP-azei la nivel sarcolemal. Acţiunea inotrop pozitivă, dar şi acţiunea aritmogenă a dozelor mari se explică prin creşterea disponibilului de calciu pentru mecanismul contractil. Principalele efecte ale digoxinei sunt reprezentate de creşterea forţei contracţiei miocardice – activitate inotrop pozitivă – şi de deprimarea conducerii atrioventriculare. De asemenea, DIGOXIN ZENTIVA are efect asupra muşchilor netezi vasculari, atât direct cât şi indirect, datorită stimulării vagale. Alte efecte: efect cronotrop negativ la nivel sinusal, explicat prin creşterea tonusului vagal; efect batmotrop pozitiv în cazul supradozajului, manifestat prin creşterea excitabilităţii miocardice.
 
Proprietăți farmacocinetice
 
În absenţa dozelor de încărcare, echilibrul plasmatic se obţine abia după 6 zile deoarece timpul de înjumătăţire plasmatică este de 1 ½ ore.
Se leagă în procent foarte mic de proteinele plasmatice (20%), ceea ce explică acţiunea sa rapidă: debutul activităţii la 10-30 minute după administrare intravenoasă şi la 1-2 ore după administrarea orală.
Transformarea hepatică în metaboliţi activi se face în proporţie foarte mică (10%).
Concentraţia plasmatică terapeutică este cuprinsă între 0,65 – 2,6 nmol digoxină/l. Această concentraţie corespunde unei cantităţi totale în organism de 0,75 până la 1,5 mg, necesară digitalizării depline.
- Digoxina este un substrat pentru glicoproteina-P. Ca proteină de eflux pe membrana apicală a enterocitelor, glicoproteina-P poate limita absorbţia digoxinei. Glicoproteina-P în tubulii renali proximali pare a fi un important factor în eliminarea renală a digoxinei (vezi pct.4.5).

- Digoxina se elimină predominant renal, sub formă netransformată; există o corelaţie strânsă între clearance- ul renal al digoxinei şi clearance-ul creatininei.

Date preclinice de siguranţă

Nu sunt disponibile.