Cefalexina 250mg, 20 capsule, Antibiotice

Indicatii

Cefalexina este o cefalosporina de sinteza indicata in tratamentul infectiilor determinate de germeni sensibili:

Infectii ORL (angine, sinuzite, otite). Bronsite acute sau cronice acutizate. Pneumonie bacteriana.

Infectii ale tractului urinar necomplicate, cu exceptia prostatitei si pielonefritei. Infectii cutanate si ale tesuturilor moi.

Trebuie avute in vedere ghidurile terapeutice in vigoare cu privire la utilizarea adecvata a antibioticelor.

Dozaj

Adulti, adolescenti si varstnici cu functie renala normala: doza recomandata este cuprinsa intre 1-4 g cefalexina, administrata in 3-4 prize.

In infectiile urinare usoare, necomplicate, in faringite streptococice si in infectii cutanate si ale tesuturilor moi, doza recomandata este de 250 mg cefalexina la fiecare 6 ore sau 500 mg cefalexina la fiecare 12 ore.

Doza poate fi crescuta in functie de natura si gravitatea infectiei fara a depasi 4 g cefalexina pe zi.

In cazul infectiilor mai severe, determinate de microorganisme mai putin sensibile, pot fi necesare doze mai mari de cefalexina. Daca doza maxima zilnica depaseste 4 g, trebuie avuta in vedere administrarea in doze adecvate de cefalosporine i.v.

Copii cu varsta cuprinsa intre 6-12 ani: 25-50 mg cefalexina/kg si zi la interval de 8 ore, fara a depasi doza de la adult.

Copii cu varsta sub 6 ani: Cefalexina ATB nu este recomandat pentru utilizare la copii cu varsta sub 6 ani datorita formei farmaceutice.

In insuficienta renala: doza se reduce in functie de clearance-ul creatininei:

Durata tratamentului poate fi intre 7 si 10 zile in functie de indicatiile terapeutice, dar poate ajunge pana la 14 zile in pneumopatii.

Mod de administrare

Se recomanda administrarea capsulelor cu o ora inaintea meselor, deoarece prezenta alimentelor in stomac poate intarzia absorbtia medicamentului.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la cefalosporine, alte beta-lactamine sau la oricare dintre excipienti.

Copii cu varsta sub 6 ani (se recomanda administrarea formelor farmaceutice adecvate varstei).

Atentionari

Risc de reactii de hipersensibilizare

Aparitia oricarei reactii alergice impune oprirea tratamentului.

Se recomanda prudenta extrema la pacientii alergici la peniciline (5 - 10% prezinta reactivitate imunologica incrucisata pentru cefalosporine). La acesti pacienti tratamentul se initiaza sub supravegherea medicului, deoarece eventuala reactie alergica poate fi de mare gravitate.

Reactiile de hipersensibilizare (anafilaxie) la peniciline sau cefalosporine pot fi grave si uneori letale.

Aceste reactii sunt mai frecvent intalnite la pacientii cu antecedente de hipersensibilitate sau cu astm bronsic. Daca apar astfel de reactii, tratamentul trebuie intrerupt imediat si inlocuit cu unul adecvat. Poate fi necesara efectuarea unui tratament adecvat pentru combaterea simptomelor reactiei anafilactice: administrarea de adrenalina, glucocorticoizi intravenos si tratamentul insuficientei respiratorii.

Este necesara prudenta deosebita pentru a determina orice alt tip de reactii de hipersensibilitate preexistente la penicilina sau la alte beta-lactamine, deoarece pacientii hipersensibili la acestea pot avea hipersensibilitate si la cefalexina (hipersensibilitate incrucisata).

Cefalosporinele in doze mari trebuie utilizate cu precautie la pacientii carora li se administreaza concomitent medicamente nefrotoxice, cum sunt aminoglicozide sau diuretice puternice (cum este furosemida), deoarece aceasta asociere poate afecta functia renala.

Colita pseudomembranoasa a fost raportata dupa utilizarea aproape a tuturor antibioticelor cu spectru larg, incluzand cefalexina. Acest diagnostic trebuie avut in vedere la pacientii cu diaree aparuta in cursul sau dupa tratamentul cu cefalexina (vezi pct. 4.8). In formele usoare de colita pseudomembranoasa se recomanda intreruperea tratamentului cu cefalexina; in formele moderat- severe ( manifestate cu diaree severa si /sau melena), poate fi necesara instituirea tratamentului specific. Medicamentele anti-peristaltice sunt contraindicate in aceasta situatie.

Administrarea cefalexinei pe termen lung poate determina multiplicarea microorganismelor patogene rezistente la substanta activa utilizata. Daca, in timpul tratamentului cu cefalexina apare suprainfectie trebuie luate masuri corespunzatoare de tratament.

Cefalexina nu trebuie administrata in infectii in care microorganismul patogen este sau se presupune ca este Haemophilus influenzae.

Cefalexina trebuie administrata cu precautie cu atentie la varstnici sau la cei cu functia renala sever afectata; in acest caz, este necesara monitorizare clinica si efectuarea de teste de laborator putand fi necesara reducerea dozei.

Daca pacientii trebuie sa efectueze sedinta de dializa pentru insuficienta renala, doza maxima zilnica nu trebuie sa depaseasca 500 mg.

Medicamentele din clasa cefalosporinelor au tendinta sa fie absorbite la suprafata membranei eritrocitelor si sa reactioneze cu anticorpii indreptati impotriva medicamentului, determinand pozitivarea testului Coombs si, ocazional, aparitia unei anemii hemolitice usoare. Avand in vedere aceasta, poate exista reactivitate incrucisata cu penicilinele.

Metodele neenzimatice pentru determinarea glucozuriei care utilizeaza metodele bazate pe reducerea cuprului (Benedict, Fehling) pot determina rezultate fals-pozitive. De aceea, se recomanda ca testele pentru stabilirea glucozuriei sa fie efectuate pe baza reactiilor de oxidare enzimatica.

Cefalexina ATB contine galben amurg (E 110) si rosu cosenila A (E 124) care pot provoca reactii alergice.

Cefalexina ATB contine p-hidroxibenzoat de metil si p-hidroxibenzoat de propil care pot provoca reactii alergice (chiar intarziate).

Interactiuni

Probenecidul interfera in procesul de secretie tubulara a cefalexinei, favorizand retinerea sa in organism.

Se recomanda evitarea asocierii cefalexinei cu antibiotice aminoglicozide sau diuretice cu actiune intensa (creste riscul nefrotoxicitatii).

Ocazional, survine o crestere tranzitorie a valorilor serice ale transaminazelor si al fosfatazei alcaline.

Sarcina
Sarcina

Nu exista date adecvate privind utilizarea cefalexina la gravide.

Studiile la animale au evidentiat efecte toxice asupra functiei de reproducere (vezi pct. 5.3).

Se recomanda evitarea administrarii cefalexinei in primul trimestru de sarcina.

Alaptare

Cefalexina se excreta in lapte. Se recomanda precautie la administrarea medicamentului in perioada alaptarii.

Condus auto
Cefalexina ATB nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reactii adverse
Reactiile adverse au fost raportate in functie de aparate, sisteme si organe si in functie de frecventa. Frecventa este definita utilizand urmatoarea conventie: Foarte frecvente (mai mic sau egal 1/10), frecvente (mai mic sau egal 1/100 si mai mare 1/10); mai putin frecvente (mai mic sau egal 1/1000 si mai mare 1/100); rare (mai mic sau egal 1/10000 si mai mare 1/1000); foarte rare (mai mic de 1 /10000); cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile). In cadrul fiecarei grupe de frecventa, reactiile adverse sunt prezentate in ordinea descrescatoare a gravitatii.

Investigatii diagnostice

Mai putin frecvente: cresterea reversibila a valorilor serice ale ASAT, ALAT.

Cu frecventa necunoscuta: pozitivarea testului Coombs. Rezultate fals-pozitive la determinarea glucozuriei prin metode neenzimatice.

Tulburari hematologice si limfatice:

Mai putin frecvente: eozinofilie.

Rare: neutropenie, trombocitopenie, anemie hemolitica.

Tulburari ale sistemului nervos

Rare: cefalee, ameteli.

Tulburari gastro-intestinale

Frecvente: diaree, greata.

Rare: durere abdominala, varsaturi, dispepsie, colita pseudomembranoasa.

Tulburari renale si ale cailor urinare

Rare: nefrita interstitiala reversibila.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente: eruptie cutanata tranzitorie, urticarie, prurit.

Rare: sindrom Stevens Johnson, eritem polimorf, necroliza epidermica toxica, angioedem.

Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Cu frecventa necunoscuta: artrite, artralgii.

Infectii si infestari

Rare: prurit ano-genital, vaginita.

Cu frecventa necunoscuta: candidoza vaginala.

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare

Rare: fatigabilitate.

Cu frecventa necunoscuta: febra.

Tulburari ale sistemului imunitar

Rare: reactii anfilactice.

Tulburari hepatobiliare

Rare: hepatita, icter colestatic.

Tulburari psihice

Cu frecventa necunoscuta: halucinatii, agitatie, confuzie.

Supradozaj

Simptome: greata, varsaturi, durere in epigastru, diaree si hematurie.

Deoarece nu exista un antidot specific, in caz de supradozaj se recomanda tratamentul simptomatic si de sustinere a functiilor vitale.

Absorbtia cefalexinei la nivelul tractului gastro-intestinal poate fi diminuata prin administrarea de carbune activat. Eficacitatea tratamentului folosind diureza fortata, dializa peritoneala, hemodializa sau perfuzii cu carbon nu a fost demonstrata.

Proprietati farmacologice

Proprietati farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: alte antibiotice beta-lactamice, cefalosporine de generatia a I-a, codul ATC: J01DB01.

Mecanismul de actiune

Cefalexina este o cefalosporina de prima generatie, activa pe cale orala. Are actiune bactericida degenerativa.

Similar altor cefalosporine, cefalexina are actiune bactericida prin legarea si inhibarea proteinelor care leaga penicilina (PLP), implicate in sinteza peretelui celulelor bacteriene, determinand liza si moartea bacteriilor.

Mecanismul rezistentei

Rezistenta bacteriana la cefalexina poate fi datorata unuia dintre urmatoarele mecanisme:

hidroliza, prin beta-lactamaze cu spectru larg si/sau enzime de tip AmpC, care poate fi indusa sau derepresata la anumite specii de bacterii aerobe Gram-negativ;

reducerea afinitatii proteinelor care leaga penicilina;

reucerea pereabilitatii membranelor anumitor microorganisme aerobe Gram-negativ, limitand legarea de proteinele care leaga penicilina;

pompe de eflux a medicamentului.

Valori critice

Concentratia minima inhibitorie (CMI, stabilite de catre British Society of Antimicrobial Chemotherapy pentru streptococul beta-hemolitic si Streptococcus pneumoniae) este mai mic sau egal cu 2 mg/l (sensibil) si mai mare sau egal cu 2,5 mg/l (rezistent).

Sensibilitate

Prevalenta rezistentei dobandite poate varia geografic si in timp pentru speciile selectionate, astfel incat sunt de dorit informatii locale despre rezistenta, in special atunci cand trebuie tratate infectii severe. Daca este necesar, trebuie cerut sfatul unui expert atunci cand prevalenta locala a rezistentei este de asa natura, incat utilitatea medicamentului, cel putin in anumite tipuri de infectii, este pusa sub semnul intrebarii.

Proprietati farmacocinetice

Cefalexina este o cefalosporina de prima generatie, activa pe cale orala. In urma administrarii unei doze de 500 mg, absorbtia este de 85-90%. Biodisponibilitatea dupa administrarea orala este buna. Absorbtia poate fi intarziata, dar nu diminuata semnificativ de prezenta alimentelor in stomac. In urma administrarii orale a unor doze de 250 mg, respectiv 500 mg, dupa o ora s-au atins concentratii plasmatice maxime de 9, respectiv 18 μg/ml. Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare este de aproximativ o ora si creste odata cu reducerea functiei renale. Valori masurabile sunt prezente si la 6 ore dupa administrare. Cefalexina se leaga de proteinele plasmatice in proportie mica (6-10%). Cefalexina se distribuie larg in organism, dar nu ajunge la nivelul LCR in cantitati semnificative. Traverseaza bariera feto-placentara si se excreta in cantitate redusa in lapte. Cefalexina nu se metabolizeaza. Aproximativ 80% sau chiar mai mult din doza administrata se excreta nemodificata in urina prin filtrare glomerulara si secretie tubulara, timp de 6 ore. O concentratie urinara mai mare de 1 mg/ml a fost atinsa dupa administrarea unei doze de 500 mg. Excretia pe cale biliara este redusa, dar dupa administrarea unei doze de 500 mg se ating in bila concentratii superioare valorilor cuprinse intre 5-10 mg/l.

Date preclinice de siguranta

Datele non-clinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere.