Ceclor Pulbere suspensie orala 250mg/5ml, 75ml

Indicatii
Tratamentul urmatoarelor infectii provocate de microorganisme sensibile la cefaclor:

• infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare, incluzand pneumonia, bronsita si bronsita cronica acutizata, faringita si amigdalita;
• otita medie;
• infectii cutanate si ale tesuturilor moi;
• infectii ale aparatului urinar, incluzand pielonefrita si cistita;
• sinuzita;
• uretrita gonococica.

Medicamentul uzual in tratamentul infectiilor streptococice si in profilaxia febrei reumatice este penicilina. Cefaclorul este eficient in tratamentul infectiilor nazofaringiene streptococice. Nu sunt disponibile date cu privire la eficacitatea cefaclorului in profilaxia reumatismului articular acut.

Trebuie efectuata antibiograma pentru a determina etiologia infectiei si sensibilitatea germenilor la cefaclor.

Dozaj
Cefaclorul se administreaza oral; poate fi administrat intre mese.

Adulti

Doza uzuala recomandata la adulti este de 250 mg cefaclor, administrata la interval de 8 ore. In cazul infectiilor severe (de exemplu pneumonie) sau al celor determinate de microorganisme mai putin sensibile, doza poate fi dublata. Doza maxima recomandata nu trebuie sa depaseasca 4 g cefaclor pe zi, timp de 28 zile.

Pentru tratamentul sinuzitei se recomanda doze de 250 - 500 mg cefaclor administrate de 3 ori pe zi, timp de 10 zile.

Durata tratamentului

Se recomanda administrarea medicamentului timp de 7-10 zile si cel putin 2-3 zile dupa ce simptomele bolii scad in intensitate.

In tratamentul infectiilor determinate de streptococul betahemolitic si al sinuzitei, este necesara continuarea tratamentului timp de cel putin 10 zile, cu doza recomandata.

Pentru tratamentul infectiilor tractului urinar inferioar, doza eficace este de 500 mg, o data pe zi. In bronsita, doza eficace este de 500 mg de doua ori pe zi.

Pentru tratamentul uretritei gonococice acute la barbati si femei se recomanda administrarea unei doze unice de 3 g cefaclor asociata cu 1 g probenecid.

Copii

Doza zilnica recomandata este 20 mg/kg si zi, divizat in 3 doze, administrate la interval de 8 ore. Pentru bronsita si pneumonie doza este tot de 20 mg/kg si zi , divizata in 3 prize.

Pentru otita medie si faringita doza este similara si poate fi divizata in 2 prize zilnice. Nu a fost stabilita siguranta si eficacitatea administrarii la copii cu varsta sub 1 luna.

In infectiile mai severe: otita medie, sinuzita sau infectii cu germeni mai putin sensibili, sunt recomandate doze de 40 mg/kg si zi, divizate in mai multe prize, pana la o doza maxima zilnica de 1 g.

Pentru tratarea infectiilor cu streptococ beta-hemolitic tratamentul trebuie continuat cel putin 10 zile.

Insuficienta renala

In general, la pacientii cu insuficienta renala moderata sau severa nu sunt necesare ajustari ale dozelor.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la cefaclor, la alte cefalosporine sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.

Atentionari
Inaintea initierii terapiei cu cefaclor trebuie stabilit daca pacientul a prezentat in antecedente hipersensibilitate la cefalosporine, penicilina sau alte medicamente. La pacientii alergici la penicilina se recomanda prudenta in administrarea oricaruia dintre aceste medicamente, deoarece exista dovezi privind reactiile de hipersensibilitate incrucisata - inclusiv reactii anafilactice - intre antibioticele beta-lactamice.

Antibioticele, incluzand cefaclor, trebuie administrate cu prudenta la pacientii alergici, in special alergie la medicamente.

Antibioticele pot cauza colita pseudomembranoasa. In cazul aparitiei diareei severe si persistente in timpul sau dupa incheierea tratamentului cu antibiotice de acest tip, trebuie avuta in vedere posibilitatea aparitiei colitei pseudomembranoase (diaree apoasa cu mucus si striuri de sange, dureri abdominale difuze sau colicative, febra si, ocazional, tenesme). In acest caz, administrarea antibioticului trebuie intrerupta si trebuie instituit tratament specific. Este contraindicata administrarea medicamentelor antiperistaltice.

Trebuie avut in vedere ca tratamentul de lunga durata poate determina dezvoltarea de microorganisme rezistente. Pacientul trebuie tinut sub supraveghere atenta. Daca in timpul tratamentului apare o suprainfectie, trebuie adoptate masurile adecvate.

Cefaclorul trebuie administrat cu prudenta la pacientii cu insuficienta renala severa. De obicei, nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii cu insuficienta renala moderata sau severa, deoarece timpul de

injumatatire plasmatica al cefaclorului la pacientii anurici este cuprins intre 2,3 – 2,8 ore. In aceste cazuri experienta clinica cu cefaclor este limitata; de aceea se recomanda o atenta monitorizare clinica si paraclinica.

Interactiuni cu analize de laborator:

In timpul tratamentului cu cefaclor s-a observat pozitivarea testului Coombs direct.

In timpul tratamentului cu cefaclor pot aparea rezultate fals pozitive ale testelor de determinare a glucozei in sange.

Excipienti

Ceclor contine zahar
Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza- galactoza sau insuficienta a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Ceclor contine sodiu
Acest medicament contine mai putin de 1 mmol sodiu (23 mg) per doza, adica practic „nu contine sodiu”.

Interactiuni
Au fost raportate rar, cazuri de crestere a timpului de protrombina, insotita sau nu de sangerare, la pacientii carora li se administreaza cefaclor in asociere cu warfarina. La acesti pacienti, se recomanda monitorizarea periodica a timpului de protrombina, cu ajustarea dozei, daca este necesar.

Cefaclor nu trebuie administrat in asociere cu medicamente bacteriostatice (de exemplu cloramfenicol, eritromicina, sulfonamide, tetraciclina) deoarece a fost observat un efect antagonist raportat la efectul antibacterian.

Administrarea in asociere cu probenecid scade excretia pe cale renala a cefaclorului (vezi pct. 5.2).

Sarcina
Sarcina

Studiile privind utilizarea cefaclorului la animale nu au evidentiat reactii adverse asupra functiei de reproducere. Cu toate acestea, nu exista studii controlate si adecvate la femeile gravide.Cefaclorul trebuie utilizat in timpul sarcinii numai daca este absolut necesar si dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic matern/risc potential fetal.

Alaptarea

Dupa administrarea unei doze unice de 500 mg au fost detectate in laptele matern mici cantitati de cefaclor. Deoarece nu se cunoaste efectul cefaclorului asupra sugarului, cefaclorul trebuie administrat cu prudenta la femeile care alapteaza.

Condus auto
Cefaclorul nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

Reactii adverse
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa, utilizand urmatoarea conventie: foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10), frecvente (mai mare sau egal 1/100 si mai mic 1/10), mai putin frecvente (mai mare sau egal1/1000 si mai mic1/100), rare (mai mare sau egal1/10000 si mai mic 1/1000), foarte rare (mai mic1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

Aproximativ 2,5% dintre pacientii tratati prezinta afectiuni gastro-intestinale, iar 1,5 % manifesta reactii adverse legate de hipersensibilitate.

Tulburari gastro-intestinale

• diaree, greata, varsaturi,dispepsie, colita pseudomembranoasa

Tulburari ale sistemului imunitar:

• eruptii cutanate tranzitorii, urticarie, prurit, test Coombs pozitiv.

Foarte rar, pot aparea reactii severe de hipersensibilitate, cum sunt reactii anafilactice.

Evenimente anafilactoide pot deveni manifeste ca angioedem, astenie, edeme (ale fetei si membrelor), dispnee, parestezii, sincopa sau vasodilatatie.

Au fost raportate manifestari asemanatoare bolii serului (eritem polimorf, eruptii cutanate tranzitorii sau alte manifestari cutanate insotite de artrita/artralgie, cu sau fara febra).

Este posibil ca manifestarile asemanatoare bolii serului sa apara ca urmare a hipersensibilitatii, in general in timpul celei de-a doua cure de tratament cu cefaclor, in timpul tratamentelor repetate sau ulterior. Acestea au fost raportate mai frecvent la copii decat la adulti. Simptomele se manifesta de obicei la citeva zile dupa inceperea tratamentului si incep sa se diminueze cateva zile dupa intreruperea lui. Antihistaminicele si gucocorticoizii reduc eficient simptomele.

Foarte rar, au fost raportate limfadenopatie si insuficienta renala (de exemplu proteinurie).

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

• sindrom Stevens-Johnson, necroza epidermica toxica.
• Tulburari hematologice si limfatice
• eozinofilie;
• trombocitopenie;
• leucopenie, agranulocitoza si neutropenie;
• anemie hemolitica, anemie aplastica.
• Tulburari hepatobiliare
• hepatita tranzitorie, colestaza si icter colestatic;
• cresteri usoare ale enzimelor hepatice (transaminaze, fosfataza alcalina).
• Tulburari renale si ale cailor urinare
• nefropatie interstitiala reversibila la intreruperea tratamentului;
• cresterea valorilor in sange ale creatininei si ureei, valori anormale ale testelor urinare.
• Tulburari ale aparatului genital si sanului
• prurit vaginal sau vaginita cu sau fara candidoza.
• Tulburari ale sistemului nervos
• confuzie, hiperactivitate reversibila, agitatie,insomnie, nervozitate.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemul national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si Dispozitivelor Medicale din Romania http://www.anm.ro.

Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro.

Supradozaj
Simptome: greata, varsaturi, dureri epigastrice si diaree.

Tratament: este necesar tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Nu a fost stabilit faptul ca diureza fortata, dializa peritoneala, hemodializa sau hemoperfuzia cu carbune activat constituie masuri adecvate.

Supradozajul cu cefalosporine poate determina convulsii. La aparitia convulsiilor se intrerupe administrarea medicamentului. Daca se justifica clinic, trebuie instituit tratament anticonvulsivant.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: alte antibiotice beta-lactamice; cefalosporine de generatia a II a, codul ATC: J01DC04.

Cefaclor este un antibiotic beta-lactamic semisintetic cu spectru larg de actiune bactericida impotriva unor microorganisme Gram-pozitiv si Gram-negativ. Este un acid 3-cloro-7-D-(2-fenilglicinamido)-3-cefem-4- carboxilic.

Mecanism de actiune

Actiunea bactericida a cefalosporinelor este un rezultat al inhibarii sintezei peretelui celular.

Pentru anumite specii, prevalenta rezistentei dobandite poate varia geografic si temporal. De aceea, este necesara cunoasterea rezistentei locale, in special in tratamentul infectiilor severe. Daca este necesar, trebuie solicitate recomandari atunci cand rezistenta pe plan local face utilizarea antibioticului indoielnica, cel putin pentru unele tipuri de infectii.

Valorile prag aplicate in testele de sensibilitate

S-au stabilit următoarele concentraţii ale cefaclor la care germenii sunt sensibili, respectiv rezistenţi: Specii sensibile: ≤ 1 mg/l

Specii moderat sensibile: 2-4 mg/l Specii rezistente: ≥ 8 mg/l

În concordanţă cu metodele recomandate NCCLS pentru teste de sensibilitate, criteriul pentru metodele de diluţie sunt:

CMI 8 µg/ml: sensibil

CMI 16 µg/ml: moderat sensibil CMI 32 µg/ml: rezistent,

iar pentru testele standard, utilizarea de 30 µg cefaclor disc (diametrul zonei): Zona 18 mm: sensibil

Zona 15-17 mm: moderat sensibil Zona 14 mm: rezistent.

Spectrul de acţiune al cefaclor enumerat se bazează exclusiv pe datele in vitro.

Prevalenţa rezistenţei dobândite poate varia geografic şi în timp pentru speciile selecţionate; sunt necesare informaţii locale despre rezistenţă, în special pentru tratarea infecţiilor severe.

Proprietăți farmacocinetice

După administrare orală, înainte de masă, cefaclorul se absoarbe bine din tractul gastro-intestinal. Absorbţia totală nu este modificată de alimente, totuşi, concentraţiile plasmatice maxime sunt reduse cu aproximativ jumătate, iar atingerea concentraţiei plasmatice maxime este întârziată.

După administrarea à jeun a unor doze de 250 mg, 500 mg şi 1 g, media concentraţiilor plasmatice maxime de 7 mg/l, 13 mg/l, respectiv de 23 mg/l a fost realizată în decurs de 30 - 60 minute. Timpul de înjumătăţire plasmatică la subiecţii sănătoşi este de aproximativ 1 oră (interval: 0,6 – 0,9). Probenecidul prelungeşte semnificativ timpul de înjumătăţire plasmatică.

La pacienţi cu funcţie renală redusă timpul de înjumătăţire plasmatică al cefaclorului este uşor prelungit. La cei cu funcţie renală absentă, timpul de înjumătăţire plasmatică al moleculei intacte este cuprins între 2,3 – 2,8 ore. Hemodializa scurtează timpul de înjumătăţire plasmatică cu 25-30%. Cefaclorul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 50%. Medicamentul se elimină rapid pe cale renală; până la 85% din doză se excretă sub formă nemodificată în urină în decurs de 8 ore de la administrare, cea mai mare parte în primele 2 ore. În timpul celor 8 ore, concentraţiile urinare maxime după administrarea unor doze de 250 mg, 500 mg şi 1 g au fost de aproximativ 600 mg/l, 900 mg/l, respectiv de 1900 mg/l.

Nu există dovezi privind metabolizarea cefaclorului la om. Excreţia renală a cefaclorului este inhibată de probenecid.

Date preclinice de siguranţă

Nu există date experimentale care să evidenţieze un potenţial mutagenic sau carcinogenic al cefaclorului. Au fost efectuate studii legate de efectele cefaclorului asupra funcţiei de reproducere la şoarece şi şobolan, la doze de până la 12 ori mai mari decât doza uzuală la om, iar la dihori la doze de 3 ori mai mari decât doza maximă la om.

Au fost detectate cantităţi mici de cefaclor în laptele uman. După administrarea unei doze unice de 500 mg cefaclor, concentraţiile din laptele uman ale cefaclorului la 2, 3, 4 şi 5 ore au fost 0,18 µg/ml, 0,20 µg/ml, 0,21 µg/ml, respectiv 0,16 µg/ml. Cefaclorul a fost detectat sub formă de urme la o oră după administrare.

Valorile prag aplicate in testele de sensibilitate

S-au stabilit urmatoarele concentratii ale cefaclor la care germenii sunt sensibili, respectiv rezistenti: Specii sensibile: mai mic sau egal cu 1 mg/l; Specii moderat sensibile: 2-4 mg/l; Specii rezistente: mai mare sau egal cu 8 mg/l

In concordanta cu metodele recomandate NCCLS pentru teste de sensibilitate, criteriul pentru metodele de dilutie sunt:

CMI 8 µg/ml: sensibil

CMI 16 µg/ml: moderat sensibil CMI 32 µg/ml: rezistent,

iar pentru testele standard, utilizarea de 30 µg cefaclor disc (diametrul zonei): Zona 18 mm: sensibil

Zona 15-17 mm: moderat sensibil Zona 14 mm: rezistent.

Spectrul de actiune al cefaclor enumerat se bazeaza exclusiv pe datele in vitro.

Prevalenta rezistentei dobandite poate varia geografic si in timp pentru speciile selectionate; sunt necesare informatii locale despre rezistenta, in special pentru tratarea infectiilor severe.

Proprietati farmacocinetice
Dupa administrare orala, inainte de masa, cefaclorul se absoarbe bine din tractul gastro-intestinal. Absorbtia totala nu este modificata de alimente, totusi, concentratiile plasmatice maxime sunt reduse cu aproximativ jumatate, iar atingerea concentratiei plasmatice maxime este intarziata.

Dupa administrarea à jeun a unor doze de 250 mg, 500 mg si 1 g, media concentratiilor plasmatice maxime de 7 mg/l, 13 mg/l, respectiv de 23 mg/l a fost realizata in decurs de 30 - 60 minute. Timpul de injumatatire plasmatica la subiectii sanatosi este de aproximativ 1 ora (interval: 0,6 – 0,9). Probenecidul prelungeste semnificativ timpul de injumatatire plasmatica.

La pacienti cu functie renala redusa timpul de injumatatire plasmatica al cefaclorului este usor prelungit. La cei cu functie renala absenta, timpul de injumatatire plasmatica al moleculei intacte este cuprins intre 2,3 – 2,8 ore. Hemodializa scurteaza timpul de injumatatire plasmatica cu 25-30%. Cefaclorul se leaga de proteinele plasmatice in proportie de aproximativ 50%. Medicamentul se elimina rapid pe cale renala; pana la 85% din doza se excreta sub forma nemodificata in urina in decurs de 8 ore de la administrare, cea mai mare parte in primele 2 ore. In timpul celor 8 ore, concentratiile urinare maxime dupa administrarea unor doze de 250 mg, 500 mg si 1 g au fost de aproximativ 600 mg/l, 900 mg/l, respectiv de 1900 mg/l.

Nu exista dovezi privind metabolizarea cefaclorului la om. Excretia renala a cefaclorului este inhibata de probenecid.

Date preclinice de siguranta
Nu exista date experimentale care sa evidentieze un potential mutagenic sau carcinogenic al cefaclorului. Au fost efectuate studii legate de efectele cefaclorului asupra functiei de reproducere la soarece si sobolan, la doze de pana la 12 ori mai mari decat doza uzuala la om, iar la dihori la doze de 3 ori mai mari decat doza maxima la om.

Au fost detectate cantitati mici de cefaclor in laptele uman. Dupa administrarea unei doze unice de 500 mg cefaclor, concentratiile din laptele uman ale cefaclorului la 2, 3, 4 si 5 ore au fost 0,18 µg/ml, 0,20 µg/ml, 0,21 µg/ml, respectiv 0,16 µg/ml. Cefaclorul a fost detectat sub forma de urme la o ora dupa administrare.