Medicamente cu reteta

Betaprol 50mg, 30 comprimate, AC Helcor

Produs disponibil doar in farmacie in baza retetei medicale

Descriere si prospect: Betaprol 50mg, 30 comprimate, AC Helcor

1062831

Indicatii

  • hipertensiune arteriala;
  • prevenirea crizelor de angina pectorala;
  • infarct miocardic acut: tratament de inlocuire a metoprololului administrat intravenos;
  • tratament de lunga durata dupa infarct miocardic (scaderea mortalitatii);
  • manifestari functionale cardiace: eretism cardiac;
  • profilaxia migrenei;
  • adjuvant in terapia hipertiroidismului.

Se mai poate folosi in tratamentul unor diferite tulburari de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter si fibrilatie atriala, tahicardie jonctionala) si aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculara).

Dozaj
Dozele de metoprolol trebuie intotdeauna ajustate la necesitatile individuale ale pacientului.

In caz de hipertensiune arteriala, doza recomandata este de 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi in 1-2 prize. Doza va fi adaptata in functie de raspunsul terapeutic. Terapia va fi inceputa cu o doza initiala de 100 mg tartrat de metoprolol, urmand daca este cazul, sa fie scazuta (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau crescuta la interval de o saptamana, cu inca 100 mg tartrat de metoprolol. Doza maxima recomandata este de 400 mg tartrat de metoprolol pe zi in 2 prize.

Metoprololul se poate administra singur sau in asociere cu diuretice sau alta medicatie antihipertensiva.

In caz de angina pectorala, tratamentul se incepe cu 50 mg tartrat de metoprolol pe zi, in 1-2 prize. In functie de raspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescuta saptamanal. Doza maxima recomandata este de 300 - 400 mg tartrat de metoprolol pe zi in 2 - 3 prize.

In infarctul miocardic acut, se incepe prin administrarea a 50 mg tartrat de metoprolol dupa 15 minute de la ultima injectare intravenoasa, in cazul in care aceasta a fost bine tolerata. Aceasta doza se repeta la intervale de 6 ore timp de 48 ore. Ca tratament de intretinere se administreaza 200 mg tartrat de metoprolol pe zi in doua prize, dimineata si seara sau in priza unica.

In cazul pacientilor care nu au tolerat intreaga doza de metoprolol administrata intravenos, terapia cu tartrat de metoprolol va fi initiata cu doza de 25 mg tartrat de metoprolol, la fiecare 6 ore (doza variind in functie de gradul de intoleranta), la 15 minute dupa administrarea ultimei doze intravenoase sau in momentul in care conditiile (statusul) hemodinamice permit.

Ca tratament de intretinere, se administreaza 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi. In caz de intoleranta grava la injectare, tratamentul cu metoprolol trebuie intrerupt.

Doza recomandata in tratamentul de lunga durata al infarctului miocardic este de 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi in 2-3 prize.

In caz de aritmii cardiace, doza uzuala este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2-3 ori pe zi, crescand doza zilnica, daca se impune, pana la 300 mg tartrat de metoprolol administrate fractionat in 3 prize. In eretismul cardiac, doza recomandata este de 50-100 mg tartrat de metoprolol pe zi.

Ca adjuvant in tratamentul hipertiroidismului, doza recomandata este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2 - 4 ori pe zi. Doza va fi redusa treptat odata cu normalizarea concentratiei hormonilor tiroidieni. In profilaxia migrenei doza recomandata este de 100 - 200 mg tartrat de metoprolol zilnic, in 2 prize. Comprimatele trebuie administrate in timpul sau imediat dupa masa, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.

Copii

Deoarece, siguranta si eficacitatea tartratului de metoprolol nu au fost stabilite la copii, nu se recomanda administrarea la aceasta grupa de varsta.

Contraindicatii

  • hipersensibilitate la tartratul de metoprolol sau la oricare dintre excipienti;
  • forme severe de astm bronsic si bronhopneumopatie cronica obstructiva;
  • insuficienta cardiaca ce nu raspunde la tratament;
  • soc cardiogen;
  • bloc atrioventricular de gradul II sau III;
  • angor Prinzmetal (neasociat cu alte afectiuni cardiovasculare si in cazul administrarii metoprololului in monoterapie);
  • boala nodului sinusal;
  • bloc sinoatrial;
  • bradicardie sinusala (frecventa cardiaca sub 45-50 batai/min);
  • forme severe de sindrom Raynaud si afectiuni arteriale periferice;
  • feocromocitom netratat;
  • hipotensiune arteriala;
  • antecedente de reactii anafilactice.

Atentionari
In caz de cardiopatie ischemica tratamentul trebuie intrerupt treptat, pe o perioada de 1-2 saptamani, initiind in acelasi timp, daca este necesar, tratamentul de inlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Tratamentul la bolnavii cu angina pectorala nu trebuie intrerupt brusc, deoarece pot sa apara tulburari grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subita.

La bolnavii cu insuficienta cardiaca ce raspunde la tratament, daca este indicat, metoprololul trebuie administrat in doze foarte mici, care se cresc progresiv si sub supraveghere medicala atenta.

In cazul in care in timpul tratamentului se inregistreaza bradicardie marcata (sub 50-55 batai/minut), simptomatica, doza de tartrat de metoprolol tebuie scazuta.

Datorita efectului lor dromotrop negativ, blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenta la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.

In caz de angina Prinzmetal blocantele beta-adrenergice pot sa creasca numarul si durata crizelor. Utilizarea unui blocant beta1-adrenergic (cardioselectiv) este posibila in formele minore si asociate cu alte afectiuni cardiovasculare, cu conditia administrarii concomitente a unui vasodilatator.

La bolnavii cu afectiuni arteriale periferice (boala sau sindrom Raynaud, arterita sau arteriopatie obliteranta cronica a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afectiuni. In acest caz este preferabila administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv si, cu prudenta, un agonist partial puternic.

Utilizarea blocantelor beta-adrenergice in tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom necesita monitorizarea tensiunii arteriale.

La varstnici tratamentul trebuie inceput cu doze mici si efectuat sub supraveghere medicala.

In caz de insuficienta hepatica este necesara masurarea periodica a frecventei cardiace; producerea unei bradicardii marcate (sub 50-55 batai/minut) in repaus, impune scaderea dozei.

In ciroza hepatica biodisponibilitatea metoprololului poate sa creasca datorita scaderii clearance-ului plasmatic.

La pacientii cu diabet zaharat, inca de la initierea administrarii metoprololului trebuie supravegheata atent glicemia; acesti bolnavi sesizeaza mai putin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnaleaza hipoglicemia (anxietate, tahicardie, transpiratii etc.).

In caz de psoriazis s-a raportat agravarea afectiunii.

La pacientii cu predispozitie la reactii anafilactice severe, indiferent de etiologie, in special dupa administrarea substantelor de contrast iodate sau in timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reactiilor alergice si lipsa de raspuns la tratamentul cu adrenalina la doze uzuale.

In cazul efectuarii anesteziei generale, blocantele beta-adrenergice determina reducerea tahicardiei reflexe si cresterea riscului de hipotensiune arteriala. Continuarea tratamentului cu blocante beta- adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice si puseelor de hipertensiune arteriala. Medicul anestezist trebuie prevenit in cazul in care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. In conditiile in care oprirea tratamentului este considerata necesara, este suficienta o intrerupere de 48 ore pentru reaparitia sensibilitatii la catecolamine.

In anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie intrerupt:

  • la pacientii cu insuficienta coronariana este preferabila continuarea tratamentului pana la interventia chirurgicala, datorita riscului legat de oprirea administrarii blocantelor beta-adrenergice;
  • in situatii de urgenta sau in cazul in care nu este posibila oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanta vagala prin administrarea in prealabil, a unei cantitati suficiente de atropina in functie de necesitati. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cat mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate.

De asemenea, trebuie avut in vedere riscul anafilactic.

In caz de tireotoxicoza, blocantele beta-adrenergice pot sa mascheze semnele cardiovasculare.

Sportivi

Metoprololul poate sa determine o reactie pozitiva in cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Excipienti

Deoarece medicamentul contine lactoza este contraindicat la bolnavii cu afectiuni ereditare rare cum sunt intoleranta la galactoza, deficitul de lactaza Lapp sau malabsorbtia glucoza-galactoza.

Interactiuni
Asocieri nerecomandate

Administrarea concomitenta cu amiodarona poate sa provoace tulburari ale contractilitatii, automatismului si conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Asocieri care necesita precautii la utilizare

Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reactiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibitia beta-adrenergica poate fi inlaturata in timpul interventiei chirurgicale de catre stimulantele beta-adrenergice). Tratamentul cu blocante beta- adrenergice nu trebuie oprit dintr-o data, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.

Administrarea concomitenta a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul si verapamilul) determina tulburari ale conducerii atrioventriculare si deprimarea excesiva a contractilitatii miocardice prin efect sinergic. Asocierea nu se face decat sub supraveghere medicala si monitorizarea electrocardiogramei, in special la varstnici sau la inceputul tratamentului.

In cazul asocierii cu antiaritmice apartinand clasei IA (chinidina, disopiramida), pot sa apara tulburari ale contractilitatii, automatismului si conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinica si monitorizarea electrocardiogramei.

Baclofenul creste efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale si eventual, adaptarea dozei de metoprolol.

Cimetidina creste concentratia plasmatica a medicamentului prin inhibarea metabolizarii sale hepatice, cu cresterea actiunii si reactiilor adverse, de exemplu, bradicardie marcata. Asocierea necesita supraveghere medicala; daca este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se reduce in timpul tratamentului cu cimetidina si se creste dupa oprirea tratamentului.

Metoprololul poate sa creasca concentratiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala crestere a reactiilor adverse neurologice si cardiace ale acesteia. Se impune adaptarea dozei de lidocaina, supraveghere clinica, efectuarea electrocardiogramei si, eventual, determinarea concentratiilor plasmatice ale lidocainei in timpul tratamentului si dupa oprirea acestuia.

Antiacidele compusi de aluminiu, de magneziu si carbonatul de calciu scad absorbtia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distante de cel putin 2 ore de metoprolol.

Inainte de efectuarea examenului radiologic cu substante de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie intrerupt. In cazul in care utilizarea metoprololului este absolut necesara si administrarea nu poate fi intrerupta, trebuie instituit tratamentul adecvat.

Se recomanda supraveghere atenta in cazul administrarii concomitente cu inhibitori de monoaminooxidaza (IMAO).

Asocieri de avut in vedere

Antiinflamatoarele nesteroidiene micsoreaza efectul hipotensor al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare si retentie hidrosalina.

Asocierea cu blocante ale canalelor calciului de tip dihidropiridinic poate provoca hipotensiune arteriala si eventual deprimarea excesiva a contractilitatii miocardice la bolnavii cu insuficienta cardiaca latenta sau necontrolata prin tratament.

Utilizarea concomitenta cu antidepresive imipraminice (triciclice) si neuroleptice determina hipotensiune arteriala si hipotensiune arteriala ortostatica severa.

Glucocorticoizii si tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorita retentiei hidrosaline pe care o provoaca.

Fenobarbitalul si rifampicina scad concentratiile plasmatice ale metoprololului prin inductie enzimatica, reducand astfel efectele acestuia.

Sarcina
Metoprololul se administreaza la gravide doar daca beneficiul potential pentru mama depaseste riscul potential pentru fat.

Nu s-a evidentiat efect teratogen pentru metoprololul administrat in timpul sarcinii. Daca se administreaza metoprolol pe durata sarcinii este posibila aparitia unor efecte ale beta-blocantelor la nou-nascut, actiune ce persista cateva zile dupa nastere; este posibila o reducere a contractilitatii miocardice care necesita instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot sa apara bradicardie, detresa respiratorie, hipoglicemie. De aceea, este necesara o supraveghere medicala atenta si specializata (frecventa cardiaca si glicemie) a nou-nascutului in primele 3-5 zile de viata.

Metoprololul se excreta in laptele matern. Nu se recomanda administrarea metoprolol in timpul alaptarii. Daca tratamentul cu metoprolol este totusi necesar, alaptarea trebuie intrerupta.

Condus auto
Metoprololul poate influenta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacientii trebuie informati despre posibilitatea de aparitie a ametelilor si a oboselii.

Reactii adverse
Pentru clasificarea reactiilor adverse s-a utilizat urmatoarea conventie:

Foarte frecvente: mai mare de 1/10; Frecvente: mai mare de 1/100, < 1/10; Mai putin frecvente mai mare de 1/1000, mai mic de 1/100; Rare mai mare de1/10000, mai mic de 1/1000; Foarte rare (incluzind cazuri izolate) 1/10000.

Frecvente:

- tulburari gastro-intestinale: greata, varsaturi, dureri abdominale;

- tulburari cardio-vasculare: bradicardie (mai mic de 3 %), extremitati reci;

- tulburari ale sistemului nervos: oboseala, ameteli (1 - 10 %), cefalee, somnolenta, insomnie. Rare:

tulburari gastro-intestinale: diaree sau constipatie (1 - 5 %), xerostomie, flatulenta;

tulburari cardio-vasculare: insuficienta cardiaca, aritmii cardiace, fenomen Raynaud, edeme periferice, sincopa, dureri precordiale;

tulburari respiratorii: dispnee, bronhospasm, rinite;

tulburari cutanate: fotosensibilitate;

- tulburari ale sistemului nervos: depresie, stare confuzionala si pierderea de scurta durata a memoriei;
tulburari musculo-scheletice: dureri musculare;

investigatii diagnostice: teste functionale hepatice anormale. Foarte rare:

tulburari cardio-vasculare: prelungirea perioadei de conducere AV sau agravarea unui bloc atrio- ventricular preexistent, gangrena la pacientii cu tulburari circulatorii periferice severe preexistente, hipotensiune arteriala;

tulburari cutanate: agravarea psoriazisului, eruptii cutanate;

tulburari ale organelor de simt: tulburari de vedere, xeroftalmie, vedere incetosata, conjunctivite, tinitus;

tulburari hematologice si limfatice: agranulocitoza, trombocitopenie;

alte reactii adverse: alopecie reversibila, tulburari ale concentratiilor plasmatice ale lipidelor.

Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania.

Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1 Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro.

Supradozaj
In caz de supradozaj pot sa apara: bradicardie, bronhospasm, scadere marcata a tensiunii arteriale si insuficienta cardiaca, bloc atrio-ventricular, soc cardiogen, stop cardiac, coma, greata, varsaturi, cianoza, hipoglicemie si, ocazional, hiperkaliemie. Primele manifestari apar, de obicei, in 20 minute pana la 2 ore de la ingerarea medicamentului.

Tratamentul trebuie sa includa masuri de inlaturare a medicamentului neabsorbit prin provocarea de varsaturi (daca pacientul este constient), lavaj gastric si administrare de carbune activat.

Daca apare bradicardie si hipotensiune severa se vor administra:

  • atropina 1-2 mg intravenos;
  • glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie.

Daca este necesar, se va administra izoprenalina, 25 µg, injectata lent intravenos sau dobutamina 2,5- 10 μg/kg/min in perfuzie intravenoasa.

In caz de decompensare cardiaca la nou-nascutul din mama tratata cu blocante beta-adrenergice, se administreaza glucagon 0,3 mg/kg; izoprenalina si dobutamina, in general, la doze mari. Tratamentul se efectueaza intr-o unitate de terapie intensiva.

Tartratul de metoprolol nu se elimina eficient din circulatia sistemica prin hemodializa.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: beta-blocante selective, codul ATC: CO7AB02

Tartratul de metoprolol este un blocant selectiv al receptorilor beta1- adrenergici (beta – blocant cardioselectiv fara actiune simpatomimetica intrinseca).

Ca urmare a efectului beta blocant si a altor mecanisme, determina urmatoarele actiuni:

antihipertensiva: foarte probabil prin antagonism competitiv al catecolaminelor eliberate in timpul stresului fizic si psihic, conducand la reducerea frecventei cardiace, a debitului si contractilitatii cardiace, prin inhibarea secretiei de renina si printr-un mecanism simpatic central cu scaderea tonusului vascular periferic;

antianginoasa: consecinta a reducerii necesarului miocardic de oxigen in timpul efortului, urmare a diminuarii frecventei cardiace, tensiunii sistolice si contractilitatii miocardice avand ca efect reducerea frecventei, duratei si severitatii atacurilor anginoase, marind capacitatea fizica la efort;

antiaritmica: prin scaderea frecventei sinusale (se utilizeaza in cazuri de tahicardie supraventriculara); prin inhibarea automatismului celulelor pacemaker (se utilizeaza in extrasistolele ventriculare) si prin scaderea vitezei de conducere AV.

Efectul tartratului de metoprolol in dozele recomandate se limiteaza la nivelul cordului, dozele mai mari pot avea efecte si asupra tractului respirator, circulatiei sanguine periferice si glicemiei.

Metoprolol nu are nici un efect beta-stimulant si are un efect redus de stimulare membranara. Beta- blocantele au efect inotrop si cronotrop negativ.

Tratamentul cu metoprolol reduce efectul catecolaminelor asociat cu stresul fizic si psihic, micsorand frecventa cardiaca, debitul cardiac si tensiunea arteriala. In situatii de stres, atunci cand se secreta cantitati crescute de adrenalina, metoprololul nu impiedica vasodilatatia fiziologica normala.

Proprietati farmacocinetice
Dupa administrare orala, metoprololul se absoarbe rapid si complet din tractul gastro-intestinal dar este metabolizat in proportie mare la primul pasaj hepatic. Concentratia plasmatica maxima se atinge in aproximativ 1,5-2 ore. Are o liposolubilitate moderata.

Biodisponibilitatea este variabila, de aproximativ 50 % dupa prima doza si de aproximativ 70 % dupa doze repetate.

Biodisponibilitatea creste in cazul administrarii concomitente cu alimentele.

Tartratul de metoprolol se distribuie larg in organism, cu un volum aparent de distributie crescut, de 3 - 6 l / kg.

Metoprololul strabate bariera hematoencefalica si feto-placentara. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie mica. Este metabolizat intens la nivel hepatic prin dezaminare oxidativa, orto-dezalchilare urmata de oxidare si hidroxilare alifatica.

Metabolitii se excreta in urina impreuna cu o proportie mica din substanta netransformata. Rata hidroxilarii la alfa-hidroxi-metoprolol este determinata de polimorfismul genetic; timpul de injumatatire la hidroxilatorii rapizi fiind de aproximativ 3-4 ore, in timp ce pentru hidroxilatorii lenti este de aproximativ 7 ore.

Aproximativ 10% din doza administrata este biotransformata la nivel hepatic in alfa-hidroxi- metoprolol. Acesta este de 10 ori mai putin activ decat substanta netransformata.

Se excreta aproape in totalitate pe cale renala, in special sub forma de metaboliti (95%). In caz de insuficienta renala nu este necesara ajustarea dozei.

In caz de insuficienta hepatica poate fi necesara scaderea dozei.

Date preclinice de siguranta
Tartratul de metoprolol are toxicitate scazuta DL50 ≥ 400 mg/kg (studii la animale), dupa cum urmeaza:

Nr.Crt Specia Calea de administrare DL50, mg/kg
1. Soarece p.o. 1480
2. Sobolan p.o. 5500

Carcinogenitate

Dup administrarea tartratului de metoprolol la sobolan, timp de 2 ani, in doze orale de pana la 800 mg/kg in 3 prize zilnice, nu s-a evidentiat dezvoltarea de tumori benigne sau maligne.

Singurele modificari histologice care au aparut, datorate medicamentului, au fost cresterea incidentei acumularilor focale de macrofagi spumosi in alveolele pulmonare si o usoara crestere in hiperplazia biliara.

Dupa administrarea tartratului de metoprolol la soarecele Swiss albinos, in doze orale de pana la 750 mg/kg si zi, in luna 21 a studiului, s-a evidentiat o crestere a dezvoltarii tumorilor pulmonare benigne la soarecele femela, la care s-au administrat doze maxime, comparativ cu animalele netratate.

Acest studiu s-a repetat la soarecii CD-1; nu s-a observat nici o diferenta biologic semnificativa sau statistica intre soarecii tratati, indiferent de sex.

Mutagenitate

In studiile de mutagenitate efectuate la soarece, studiile cromozomiale efectuate pe celule somatice, testele de mutagenitate la Salmonella/microzomul mamilar, testele pentru anomalii nucleare in nucleii interfazici somatici, tartratul de metoprolol nu a prezentat potential mutagen.

Importanta acestor teste in utilizarea tartratului de metoprolol la om, nu este cunoscuta inca.

Toxicitatea asupra functiei de reproducere

Studiile la animale nu au demonstrat potential teratogen si nici alte reactii adverse la embrioni si/sau fetusi.

Ne asiguram in permanenta de acuratetea informatiilor prezentate. In situatia actualizarii fara instiintarea noastra in prealabil, acestea pot sa difere. Va recomandam sa consultati ambalajul produsului inainte de utilizare.

Data ultimei actualizari: 03.01.2023

Categorii de produse