Betaloc 1mg/mg, 5 fiole, Recordati

Indicatii
Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila este indicat in:

- Tahiaritmia supraventriculara;

-profilaxia si tratamentul ischemiei miocardice.

-tahiaritmia si durerea, daca s-a suspectat sau diagnosticat infarctul miocardic.

Dozaj
Tahicardia supraventriculara:

Initial se administreaza 5 mg metoprolol tartrat (1 fiola Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila) intravenos lent, 1-2 mg pe minut. Doza poate fi repetata la intervale de 5 minute pana la obtinerea unui raspuns terapeutic eficient. In general o doza totala de 10-15 mg este suficienta.

Doza maxima recomandata este de 20 mg (20 ml Betaloc, solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila, 4 fiole).

Profilaxia si tratamentul ischemiei miocardice, tahiaritmiei si al durerii in infarctul miocardic acut: Se administreaza 5 mg metoprolol tartrat (1 fiola Betaloc, solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila), intravenos. Doza poate fi repetata la fiecare 2 minute pana la o doza totala maxima de 15 mg. Tratamentul pe cale orala trebuie sa inceapa la 15 minute dupa administrarea intravenoasa, cu 50 mg la fiecare 6 ore, timp de 48 de ore.

Pentru informatii privind situatiile in care acest tratament nu trebuie initiat, vezi pct. 4.3 si 4.4.

Insuficienta renala

Rata de eliminare nu este afectata semnificativ de disfunctiiile renale si de aceea ajustarea dozei nu este necesara in cazul insuficientei renale.

Insuficienta hepatica

De obicei, metoprolol se administreaza in aceeasi doza atat pacientilor care au ciroza hepatica, cat si celor cu functie hepatica normala. Numai atunci cand exista semne de insuficienta hepatica severa (de exemplu pacientii cu operatie de sunt), trebuie avuta in vedere reducerea dozei.

Varstnici:

Ajustarea dozei nu este necesara

Copii si adolescenti

Datorita experientei limitate la copii nu a fost stabilit profilul de siguranta si eficacitate al administrarii metoprololului la copii.

Mod de administrare

Administararea parenterala a Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila trebuie efectuata sub supraveghere medicala stricta.

Contraindicatii
Socul cardiogenic

Boala nodulului sinusal

Blocul atrioventricular de gradul II-III

La pacientii cu insuficienta cardiaca decompensata (cu edem pulmonar, hipotensiune arteriala) si la pacientii care primesc tratament permanent sau intermitent cu medicatie inotropa ce actioneaza prin agonism pe receptori beta

Brahicardie sau hipotensiune simptomatice. Metoprololul nu ar trebui administrat pacientilor suspectati de infarct miocardic acut daca frecventa cardiaca este mai mic 45 batai/min., intervalul P-Q >0,24 sec. sau daca tensiunea arteriala este mai mic 100 mg Hg.

In tratamentul tahiaritmiei supraventriculare, Betaloc nu trebuie administrat la pacientii cu tensiune arteriala sistolica sub 110 mmHg

Afectari vasculare periferice grave cu risc de gangrena

Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1

Atentionari
La pacientii tratati cu beta-blocante nu trebuie administrat verapamil pe cale intravenoasa.

Cand sunt tratati pacienti cu afectiune cardiaca confirmata sau suspectata, statusul hemodinamic al pacientului trebuie atent monitorizat dupa fiecare doza. Tratamentul trebuie intrerupt daca apar semne de agravare a dispneei sau transpiratii reci.

Metoprololul poate agrava simptomele provocate de tulburarile circulatorii arteriale periferice, de exemplu claudicatie intermitenta. Afectarea severa a functiei renale. Conditii acute grave cu acidoza metabolica. Tratamentul asociat cu digitalice.

Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila nu trebuie administrat la pacientii cu insuficienta cardiaca fara tratament concomitent.

La pacientii cu angina Prinzmetal, frecventa si durata crizelor anginoase pot creste datorita vasoconstrictiei coronariene mediate de receptorii alfa. De aceea, beta-blocantele neselective nu trebuie folosite la acesti pacienti. Blocantele selective de receptori beta1 trebuie folosite cu precautie.

In caz de astm bronsic sau alte afectiuni pulmonare cronice obstructive, trebuie administrata concomitent si terapie bronhodilatatoare adecvata. Poate fi necesara cresterea dozei de agonisti beta2.

In cursul tratamentului cu metoprolol riscul influentarii metabolismului carbohidratilor sau de a masca hipoglicemia este mai redus decat in cazul beta-blocantelor neselective.

Foarte rar, preexistenta unor tulburari de conducere AV de grad moderat se poate agrava (cu posibilitatea provocarii unui bloc AV).

Tratamentul cu beta-blocante poate reduce efectul tratamentului unei reactii anafilactice. Daca se administreaza Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila unui pacient cu feocromocitom, trebuie luat in considerare tratamentul cu un alfa-blocant.

Daca este necesara intreruperea tratamentului cu Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila aceasta ar trebui sa se realizeze progresiv pe o perioada de 2 saptamani, in caz contrar simptomele anginei pectorale pot fi agravate cu o crestere a riscului infarctului miocardic.

Inainte de interventiile chirurgicale anestezistul trebuie informat cu privire la tratamentul cu Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila administrat pacientului. Nu se recomanda intreruperea tratamentului cu beta-blocant la pacientii supusi unei interventii chirurgicale. Initierea unui tratament cu doze mari de metoprolol la pacientii care sunt supusi unei interventii chirurgicale non-cardiace trebuie evitata, intrucat a fost asociata cu bradicardie, hipotensiune si accident vascular cerebral, inclusiv cu evolutie letala la pacientii cu factori de risc cardiovascular.

A doua si a treia doza nu trebuie administrate daca frecventa cardiaca este mai mic 40 batai/min., tensiunea arteriala sistolica este sub 90 mmHg si intervalul P-Q este sub 0,26 sec.

Sodiu

Acest medicament contine mai putin de 1 mmol sodiu (23 mg) per fiola, adica practic „nu contine sodiu”.

Interactiuni
Lista interactiuni
4
65
24
10
Adaugati la "Interactiuni"

Metoprololul este un substrat CYP2D6. Medicamentele care inhiba CYP2D6 pot avea un efect asupra concentratiei plasmatice a metoprololului. Exemple de medicamente care inhiba CYP2D6 sunt: quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafenona si difendidramina. Cand se initiaza, tratamentul cu aceste medicamente ar trebui redusa doza de Betaloc solutie injectabila/perfuzabila.

Trebuie evitata asocierea cu Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila a urmatoarelor medicamente:

Derivate de acid barbituric: Barbituricele (date obtinute pentru pentobarbital) induc metabolizarea metoprololului prin inductie enzimatica.

Propafenona: Atunci cand s-a administrat propafenona la patru pacienti sub tratament cu metoprolol, s-a constatat cresterea de 2-5 ori a concentratiei plasmatice de metoprolol, iar doi pacienti au avut reactii adverse tipice metoprololului. Interactiunea a fost confirmata la opt voluntari sanatosi. Aceasta interactiune se explica probabil prin faptul ca propafenona, intr-un mod asemanator chinidinei, inhiba metabolizarea metoprololului de catre citocromul P450 2D6. Asocierea este probabil dificil de realizat, tinand cont ca propafenona are si proprietati beta-blocante.

Verapamil: In asociere cu medicamente beta-blocante (descrise pentru atenolol, propranolol si pindolol), verapamilul poate determina bradicardie si scaderea tensiunii arteriale. Verapamilul si beta-blocantele au efecte inhibitorii aditive asupra conducerii AV si a functiei nodului sinusal.

Urmatoarele asocieri cu Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila pot necesita modificarea dozelor de medicament:

Amiodarona: O raportare de caz sugereaza ca pacientii tratati cu amiodarona concomitent cu metoprolol pot dezvolta bradicardie sinusala pronuntata. Amiodarona are un timp de injumatatire extrem de lung (in jur de 50 zile), ceea ce inseamna ca interactiunile se pot produce mult timp dupa intreruperea administrarii medicamentului.

Antiaritmice, clasa I: Antiaritmicele din clasa I si beta-blocantele au efecte aditive inotrop negative, care pot duce la reacii adverse hemodinamice grave la pacientii cu disfunctie ventriculara stanga. Asocierea trebuie evitata si in sindromul de sinus bolnav si in conducerea AV patologica. Interactiunea este cel mai bine documentata pentru disopiramida.

Medicamente antiinflamatorii nesteroidiene/antireumatice: S-a demonstrat ca AINS contracareaza efectul antihipertensiv al medicamentelor beta-blocante. Initial s-a studiat indometacinul. Aceasta interactiune probabil nu are loc in cazul sulindacului. S-a facut un studiu privind interactiunea negativa cu diclofenac.

Diphenhydramina: Diphenhydramina reduce (de 2,5 ori) transformarea metoprololului in alfa- hidroximetoprolol pe calea CYP 2D6 la persoanele cu hidroxilare rapida. Efectul metoprololului este crescut.

Glicozide digitalice

Glicozidele digitalice in acociere cu beta-blocante pot reduce timpul de conducere atrioventricular si poate induce bradicardia.

Diltiazem: Diltiazemul si beta-blocantele au efecte inhibitorii aditive asupra conducerii AV si functiei nodului sinusal. In timpul tratamentului asociat cu diltiazem s-a observat (raportari de cazuri) aparitia unei bradicardii pronuntate.

Epinefrina: Exista aproximativ 10 raportari privind pacienti tratati cu beta-blocante neselective (incluzand pindolol si propranolol) care au dezvoltat hipertensiune pronuntata si bradicardie dupa administrarea de epinefrina (adrenalina). Aceste observatii clinice au fost confirmate de studii pe voluntari sanatosi. S-a sugerat, de asemenea, ca adrenalina din anestezicele locale poate determina aceste reactii cand se administreaza intravascular. Se presupune ca riscul este mai mic in cazul beta-blocantelor cardioselective.

Fenilpropanolamina: Fenilpropanolamina (norefedrina) administrata in doze unice de 50 mg la voluntari sanatosi poate creste tensiunea arteriala diastolica pana la valori patologice. Propranololul contracareaza, in general, cresterea tensiunii arteriale induse de fenilpropanolamina. Totusi, beta-blocantele pot determina reactii de hipertensiune paradoxala la pacientii care iau doze mari de fenilpropanolamina. Au fost descrise in doua cazuri crize hipertensive in timpul tratamentului numai cu fenilpropanolamina.

Chinidina: Chinidina inhiba metabolizarea metoprololului la asa-numitii hidroxilatori rapizi (peste 90% in Suedia), avand ca rezultat concentratii plasmatice mult crescute si beta-blocare marcata. O interactiune corespunzatoare se poate petrece si cu alte beta-blocante metabolizate de aceeasi enzima (citocromul P450 2D6).

Clonidina: Hipertensiunea de rebound la intreruperea brusca a clonidinei poate fi potentata de beta-blocante. In cazul in care tratamentul concomitent cu clonidina trebuie intrerupt, medicatia beta-blocanta trebuie oprita cu cateva zile inainte de clonidina.

Rifampicina: Rifampicina poate induce metabolizarea metoprololului, ceea ce duce la reducerea concentratiilor plasmatice de metoprolol.

Concentratia plasmatica de metoprolol poate creste atunci cand se administreaza simultan cimetidina, hidralazina, inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (ISRS) de exemplu paroxetina, fluoxetina si sertralina.

Este necesara instituirea unei supravegheri atente in cazul administrarii concomitente cu alte beta-blocante (de exemplu picaturi oftalmice) sau inhibitori de aminooxidaza (IMAO).

La pacientii tratati cu beta-blocante, anestezicele inhalatorii produc cresterea efectului cardiodepresiv.

Este posibil a fi necesara modificarea dozelor de antidiabetice orale la pacientii care primesc tratament cu beta-blocante.

Sarcina
Sarcina

Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila nu trebuie sa fie administrat in cursul sarcinii si al alaptarii decat daca se considera ca este absolut necesar.

In general, beta-blocantele reduc perfuzia placentara, care a fost asociata cu intarziere a cresterii, deces intrauterin, avort si nastere prematura.

Prin urmare, se recomanda monitorizarea materno-fetala corespunzatoare la femeile gravide tratate cu metoprolol.

Beta-blocantele pot determina bradicardie la fetus, nou-nascut si sugarul alaptat. Trebuie tinut cont de acest lucru in situatiile in care aceste medicamente se prescriu in ultimul trimestru de sarcina si in cursul nasterii. Tratamentul cu Betaloc solutie injectabila intravenoasa/perfuzabila trebuie redus treptat cu 48-72 ore inaintea nasterii. Daca acest lucru nu este posibil, nou-nascutul ar trebui monitorizat 48-72 de ore postpartum pentru semne si simptome specifice beta-blocantelor (complicatii cardiace si pulmonare).

Alaptarea

Metoprololul trece in laptele matern, dar la doze terapeutice riscul de a exercita efecte asupra copilului pare putin probabil. Totusi, copilul ar trebui monitorizat privind semnele specifice beta-blocantelor.

Condus auto
Nu sunt relevante.

Reactii adverse
Reactiile adverse apar la aproximativ 10% din pacienti si de obicei sunt in functie de doza. Reactiile adverse enumerate mai jos sunt clasificate in functie de frecventa si de Clasificarea pe aparate sisteme si organe.

Categoriile de frecventa sunt definite in functie de urmatoarea conventie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100, mai mic 1/10), mai putin frecvente (≥1/1000, mai mic 1/100); rare (≥1/10000, mai mic 1/1000); foarte rare (mai mic 1/10000), necunoscuta (nu poate fi estimata din datele disponibile)

Tulburari hematologice si limfatice

Rare Trombocitopenie

Tulburari psihice Mai putin frecvente:

Depresie, cosmaruri, tulburari de somn

Rare Tulburari de memorie, confuzie, nervozitate, anxietate, halucinatii

Frecventa necunoscuta

Afectarea capacitaii de concentrare

Tulburari ale sistemului nervos

Frecvente Cefalee

Mai putin frecvente Parestezii

Tulburari oculare

Rare Tulburari de vedere, uscaciune si / sau iritatii la nivelul ochilor

Frecventa necunoscuta

Conjunctivita

Tulburari acustice si vestibulare

Rare Tinitus

Tulburari cardiace

Frecvente Bradicardie, palpitatii

Mai putin frecvente Durere toracica, agravarea tranzitorie a insuficientei

cardiace, soc cardiogen la pacientii cu infarct miocardic acut

Rare Prelungirea perioadei de conducere AV existente, aritmii cardiace

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale

Frecvente Dispnee de efort

Mai putin frecvente Bronhospasm la pacientii cu astm bronsic sau bronsita astmatiforma.

Frecventa necunoscuta

Rinita

Tulburari gastro-intestinale

Frecvente Dureri abdominale, greata, varsaturi, diaree, constipatie

Rare Modificari ale gustului

Frecventa necunoscuta

Uscaciunea gurii

Tulburari hepatobiliare

Rare Cresterea valorilor transaminazelor plasmatice

Frecventa necunoscuta

Hepatita

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente Reactii cutanate de hipersensibilitate

Rare Agravarea psoriazisului, reactii de fotosensibilitate, hiperhidroza, caderea parului

Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Frecventa necunoscuta

Crampe musculare, artralgii

Tulburari ale aparatului genital si sanului

Rare Disfunctie reversibila a libidoului

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare

Foarte frecvente Oboseala

Mai putin frecvente Edeme, crestere in greutate

Tulburari vasculare

Frecvente Racirea extremitatilor

Rare Sincopa

Frecventa necunoscuta

Gangrena la pacientii cu boli vasculare periferice

Betaloc administrat intravenos poate produce in cazuri rare o scadere semnificativa a tensiunii arteriale. Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania http://www.anm.ro/.

Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro

Supradozaj
Toxicitate: 7,5 g la un adult au determinat intoxicatie letala. 100 mg la un copil de 5 ani nu au determinat nici un simptom dupa lavaj gastric. 450 mg la un copil de 12 ani si 1,4 g la un adult au determinat intoxicatie moderata. 2,5 g la un adult au determinat intoxicatie severa si 7,5 g la un alt adult – intoxicatie foarte grava.

Simptome:

Simptomele cardiovasculare sunt cele mai importante, dar in anumite cazuri, mai ales la copii si adulti tineri, pot predomina simptomele SNC si depresia respiratorie. Pot sa apara: bradicardie, bloc AV gradul I-III, asistolie, scaderea tensiunii arteriale, insuficienta circulatorie periferica, insuficienta cardiaca, soc cardiogen, depresie respiratorie, apnee. Altele simptome sunt: oboseala, stare de confuzie, pierderea constientei, tremor fin, crampe, transpiratie, parestezii, bronhospasm, greata, varsaturi, posibil spasm esofagian, hipoglicemie (mai ales la copii) sau hiperglicemie, hiperkaliemie; efecte asupra functiei renale; sindrom miastenic tranzitor.

Ingestia concomitenta de alcool, antihipertensive, chinidina sau barbiturice poate agrava starea pacientului. Primele semne de supradozaj pot sa apara in 20 minute pana la 2 ore de la ingestia medicamentului.

Simptomele supradozajului cu beta-blocante pot include hipotensiune arteriala, insuficienta cardiaca, bradicardie si bradiaritmie, tulburari de conducere AV si bronhospasm.

Tratament:

Daca este justificat, lavaj gastric, carbune.

Atentie: Atropina (0,25-0,5 mg intravenos la adulti, 10-20 mcg/kg la copii) trebuie administrata inaintea

lavajului gastric (datorita riscului de stimulare vagala).

Indicatia de intubatie si respiratie asistata se impune in cele mai multe cazuri. Este necesara substitutie volemica adecvata.

Perfuzie cu glucoza.

Monitorizare ECG.

Atropina 1-2 mg intravenos, care se poate repeta (in principal impotriva simptomelor vagale).

In deprimarea miocardica: perfuzie cu dobutamina sau dopamina si glubionat de calciu 9 mg/ml, 10-20 ml. Se mai pot incerca glucagon 50-150 mcg/kg administrat intravenos in cursul unui minut, urmat de perfuzie, precum si amrinona. In anumite cazuri, adaugarea de epinefrina (adrenalina) a fost eficienta. Perfuzie cu sodiu (clorura sau bicarbonat) in caz de complexe QRS largite si aritmii. Poate fi utilizat un pacemaker. In caz de stop cardio-circulator, pot fi necesare manevre de resuscitare timp de mai multe ore. In bronhospasm se poate folosi terbutalina (injectabil sau inhalator). Tratament simptomatic.

Ingrijirea trebuie realizata intr-un departament care poate furniza masuri adecvate de suport, monitorizare si control.

Daca este necesar, se fa efectua lavaj gastric si/sau se poate administra carbune activat.

Pentru tratamentul bradicardiei si tulburarilor de conducere se pot folosi atropina, medicamentele adrenostimulante sau pacemarker.

Hipotensiunea arteriala, insuficienta cardiaca acuta si socul vor fi tratate cu terapie de substitutie volemica adecvata, glucagon administrat intravenos (urmat, daca este nevoie, de o perfuzie cu glucagon), administrarea intravenoasa de medicamente adrenostimulante cum ar fi dobutamina si cu agonisti alfa-1 adrenergici, daca pacientul prezinta vasodilatatie. Poate fi luata in considerare administrarea intravenoasa de Ca ionic.

Proprietati farmacologice - BETALOC 5mg/5ml
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: Betablocante selective, codul ATC: C07AB02.

Tratamentul intravenos cu metoprolol in cazul infarctului miocardic determina scaderea contactilitatii miocardice, frecventei cardiace, debitului cardiac si tensiunii arteriale. Administrat precoce la pacientii cu infarct miocardic (in primele 24 de ore) contribuie la limitarea dezvoltarii si extinderii infarctului miocardic. Initierea precoce creste beneficiile tratamentului.

La pacienii cu tahicardie atriala paroxistica si fibrilatie atriala, se obtine scaderea semnificativa a debitului cardiac.

Metoprolol este un blocant selectiv al receptorilor beta1. Metoprololul blocheaza receptorii beta1 de la nivelul cordului la doze inferioare celor necesare pentru a afecta receptorii beta2 din vasele periferice si din bronhii. La cresterea dozelor, selectivitatea beta1 poate scadea.

Metoprolol nu are nici un efect beta-stimulant si are un efect redus de stimulare membranara. Beta- blocantele au efect inotrop si cronotrop negativ.

Tratamentul cu metoprolol reduce efectul catecolaminelor asociat cu stresul fizic si psihic, micsorand frecventa cardiaca, debitul cardiac si tensiunea arteriala. In situatii de stres, atunci cand se secreta cantitati crescute de adrenalina din glandele suprarenale, metoprololul nu impiedica vasodilatatia fiziologica normala. In doze terapeutice, metoprololul are asupra musculaturii bronsice efect contractil mai mic decat beta- blocantele neselective. Aceasta proprietate permite tratarea pacientilor cu astm bronsic sau alte boli pulmonare obstructive avansate, cu metoprolol in asociere cu stimulante de receptori beta2. Metoprololul influenteaza eliberarea de insulina si metabolismul carbohidratilor intr-o masura mai mica decat beta- blocantele neselective si prin urmare poate fi administrat si pacientilor cu diabet zaharat. Reactia cardiovasculara din hipoglicemie, ca de exemplu tahicardia, este mai putin influentata de metoprolol, iar revenirea la normal a glicemiei se produce mai rapid decat in cazul beta-blocantelor neselective.

Proprietati farmacocinetice
Metoprololul este metabolizat in ficat in special de CYP2D6. Au fost identificati trei metaboliti principali desi niciunul nu are efect beta-blocant. Timpul de injumatatire plasmatica este de 3-5 ore. Metoprololul este excretat aproximativ 5% sub forma neschimbata prin rinichi, doza ramasa sub forma de metaboliti.

Date preclinice de siguranta

Metoprolol a fost testat clinic pe scara foarte larga. Informatii relevante pentru medicii care prescriu se pot gasi in alte sectiuni ale Rezumatului Caracteristicilor Produsului.