Indicatii
Vertij de diferite etiologii.
Dozaj
Doza zilnica recomandata este de cate un comprimat Arlevert de 3 ori pe zi, administrat dupa mese, fara a fi mestecat, cu o cantitate suficienta de lichid.
La inceputul tratamentului si in cazurile grave, doza poate fi crescuta pana la maximum 5 comprimate Arlevert pe zi.
Administrarea Arlevert poate fi necesara o perioada indelungata.
Contraindicatii
Administrarea Arlevert este contraindicata in caz de:
- hipersensibilitate la substantele active, sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1
- intoxicatii acute;
- convulsii;
- suspiciunea existentei unor formatiuni intracraniene inlocuitoare de spatiu (diagnosticarea acestora este mai dificila);
- glaucom cu unghi inchis;
- adenom de prostata ce determina retentie urinara;
- consum de etanol;
- tratament cu antibiotice aminoglicozodice, deoarece pot fi mascate reactiile adverse ale acestora;
- prematuri sau nou-nascuti;
- sarcina;
- alaptare.
Atentionari
Administrarea Arlevert la pacientii cu boala Parkinson trebuie facuta cu precautie.
Interactiuni
Nu s-au efectuat studii privind interactiunile.
Arlevert nu trebuie administrat in asociere cu inhibitorii monoamionooxidazei.
Reactiile adverse anticolinergice sunt potentate de administrarea concomitenta a antidepresivelor triciclice si a parasimpatoliticelor.
Medicamentele cu actiune deprimanta asupra sistemului nervos central si etanolul pot potenta efectele deprimante centrale ale Arlevert.
Administrarea concomitenta a medicamentelor ce cresc tensiunea arteriala sau a antihipertensivelor trebuie facuta cu precautie. Sunt necesare monitorizarea tensiunii arteriale si ajustarea dozei administrate.
Efectul procarbazinei este potentat. Efectele glucocorticoizilor si heparinei pot fi diminuate.
Arlevert diminueaza tulburarile de motilitate induse de fenotiazina (sindrom extrapiramidal).
Sarcina
Profilul de siguranta a administrarii Arlevert la om in perioada de sarcina sau de alaptare nu a fost suficient stabilit. De aceea, Arlevert nu trebuie administrat in perioada de sarcina sau de alaptare.
Dimenhidrinatul poate amplifica contractiile uterine si poate determina nasterea prematura. La om, el este excretat in cantitati mici in laptele matern.
Condus auto
Arlevert poate afecta timpul de reactie si, implicit, capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje; acest efect este potentat de consumul concomitent de etanol sau de utilizarea concomitenta de medicamente cu actiune deprimanta asupra sistemului nervos central.
Reactii adverse
Foarte frecvente (≥1/10) Frecvente (≥1/100 si mai putin de 1/10)
Mai putin frecvente (≥1/1000 si mai putin de 1/100) Rare (≥1/10000 si mai putin de 1/1000)
Foarte rare (mai putin de 1/10000)
cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile)
In timpul adminstrarii Arlevert pot sa apara, mai putin frecvent, sedare, tulburari neurologice centrale, xerostomie, mictiune dificila, tulburari vizuale, glaucom (glaucom cu unghi ingust) precum si reactii de hipersensibilitate (de exemplu reactii cutanate), rareori, tulburari gastro-intestinale, cefalee si transpiratii si, foarte rar, lupus eritematos si lichen plan.
In cazuri izolate pot sa apara agranulocitoza si leucopenie reversibile.
In cazuri rare pot sa apara tulburari ale miscarilor automate (ale sistemului extrapiramidal) precum tremor, cresterea tonusului muscular, hipokinezie; acestea apar mai ales la varstnici, dupa administrarea unor doze mai mari, de exemplu peste 150 mg cinarizina pe zi (doza zilnica maxima recomandata de 5 comprimate Arlevert contine 100 mg cinarizina). In acest caz tratamentul trebuie intrerupt si medicul va decide daca va fi reluat ulterior cu o doza redusa.
La copiii, mai ales in caz de supradozaj, pot sa apara semne de excitatie centrala.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Simptomatologia supradozajului
Ambele substante active au limite de siguranta largi. Dimenhidrinatul poate sa determine somnolenta in cazul unui supradozaj usor. In cazul supradozajului sever pot sa apara deprimarea functiei respiratorii, tahicardie, cresterea tensiunii arteriale, deprimarea activitatii sistemului nervos central, semne de excitatie centrala (mai ales la copii), convulsii, fenomene anticolinergice, tulburari vizuale, tremor si coma. Intoxicatiile pot prezenta simptomele asemanatoare intoxicatiei cu atropina (pupile fixe dilatate, eritem cutanat, xerostomie, hiperpirexie si, in unele cazuri, tulburari gastro-intestinale).
Tratamentul supradozajului
Se vor provoca varsaturi. In cazul in care aceasta masura terapeutica este lipsita de succes se recomanda efectuarea lavajului gastric cu ser fiziologic.
Insuficienta respiratorie si circulatorie sunt tratate prin masuri terapeutice obisnuite. Se recomanda monitorizarea cu atentie a temperaturii corpului deoarece, mai ales la copii, poate sa apara hiperpirexia, ca urmare a intoxicatiei cu antihistaminice.
Simptomele asemanatoare crampelor pot fi tratate prin administrarea unui barbituric cu actiune scurta. In cazul producerii unor efecte anticolinergice centrale marcate, poate fi utilizata ca antidot fizostigmina (dupa efectuarea testului la fizostigmina): doza recomandata este de 0,03 mg fizostigmina/kg (la adulti doza maxima este 2 mg fizostigmina, iar la copii 0,5 mg fizostigmina) administrata intravenos lent (sau, daca este necesar, intramuscular).
Dimenhidrinatul este dializabil. Totusi, eficacitatea acestei masuri terapeutice este considerata a fi nesatisfacatoare. O eliminare eficace poate fi obtinuta prin hemoperfuzie pe substrat de carbune activat.
Pana in prezent nu sunt disponibile date referitoare la posibilitatea de dializare a cinarizinei.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: medicamente pentru tratamentul tulburarilor de echilibru, medicamente antivertiginoase, combinatii, codul ATC: N07AA52
Dimenhidrinatul este un medicament antihistaminic cu proprietati anticolinergice. Activitatea antivertiginoasa, antiemetica si antikinetica a dimenhidrinatului se datoreaza efectelor sale parasimpatolitice si deprimante ale activitatii sistemului nervos central. Dimenhidrinatul actioneaza la nivelul nucleilor vestibulari ai bulbului care sunt interconectati cu alti centri ai trunchiului cerebral (centrul vomei, centrii ai miscarilor oculare etc.).
Cinarizina este un derivat de piperazina cu proprietati de antagonist al calciului. Cinarizina regleaza tonusul musculaturii vasculare, poseda efect deprimant labirintic si amelioreaza circulatia cerebrala.
Proprietati farmacocinetice
Cinarizina este eliberata din comprimatele Arlevert aproape in intregime in decurs de 15 minute. Dimenhidrinatul este eliberat din comprimatele Arlevert in proportie de 50% in decurs de 10 minute si complet in decurs de 30 minute.
La om concentratiile, plasmatice maxime ale cinarizinei sunt atinse dupa aproximativ 1,5-4 ore iar timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare este de 4-7 ore. Valorile corespunzatoare pentru dimenhidrinat sunt de 3 ore pana la atingerea concentratiei plasmatice maxime si de 3 ore pentru timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare.
Date preclinice de siguranta
Toxicitatea dozei unice
Studiile efectuate la animale nu au evidentiat un efect toxic deosebit dupa administrarea dozei unice.
Efectele toxicitatii dimenhidrinatului dupa administrarea dozei unice au fost descrise la adulti carora le-au fost administrate doze de 25-250 mg/kg, ce corespund la aproximativ 40 comprimate Arlevert. Pentru simptomele supradozajului vezi pct. 4.9.
Toxicitatea dozelor repetate
Studiile efectuate la animale nu au indicat vreun efect daunator al Arlevert.
Potentialul mutagen si carcinogen
Studiile de mutageneza efectuale la bacterii (testul Ames) nu au furnizat date referitoare la efectul mutagen al Arlevert.
Toxicitatea asupra functiei de reproducere
Studiile efectuate la sobolani nu au evidentiat potential teratogen in cazul administrarii cinarizinei. In conditiile administrarii in perioada de gestatie si de alaptare, nu au fost observate anomalii embrionare sau fetale.
Totusi, in ceea ce priveste difenhidramina, metabolitul cu activitate antihistaminica al dimenhidrinatului, exista date referitoare la aparitia mai frecventa a palatoschizisului. Pana in prezent, nu au fost descrise anomalii fetale in urma administrarii la om a dimenhidrinatului. In urma efectuarii unui studiu prospectiv si in 2 studii de caz, dimenhidrinatul nu s-a dovedit teratogen.