Indicatii
Tratamentul simptomatic al afectiunilor dureroase de scurta durata, in particular al durerilor post- operatorii.
Dozaj
Similar tuturor analgezicelor, doza trebuie ajustata in functie de intensitatea durerii si de raspunsul clinic al fiecarui pacient.
Administrare intramusculara: Acupan se administreaza intramuscular profund. Doza uzuala recomandata este de 20 mg/injectie. Daca este necesar, tratamentul se poate repeta la fiecare 6 ore, fara a se depasi doza totala de 120 mg/24 ore.
Administrare intravenoasa: Acupan se administreaza in perfuzie i.v. lenta, cu durata peste 15 minute, pacientul fiind asezat in decubit dorsal, pentru a se evita aparitia efectelor nedorite (greata, vertij, transpiratie). Doza unica uzuala recomandata este de 20 mg/injectie, repetata, daca este necesar, la fiecare 4 ore, fara a se depasi doza totala de 120 mg/24 ore.
Mod de administrare
Acupan poate fi administrat in solutiile uzuale pentru perfuzie (solutie izotonica de clorura de sodiu sau glucoza). Se recomanda evitarea combinarii in aceeasi seringa a altor medicamente injectabile cu Acupan.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1. Copii cu varsta sub 15 ani, in absenta studiilor clinice.
Convulsii sau antecedente de tulburari convulsive.
Risc de retentie urinara legat de afectiuni uretroprostatice. Risc de glaucom cu unghi inchis.
Atentionari
Atentionari speciale
Acupan nu este nici un morfinic, nici un antagonist al morfinicelor. De aceea, intreruperea unui morfinic la un pacient dependent fizic si tratat cu Acupan risca sa determine un sindrom de sevraj. Pe de alta parte, Acupan nu accelereaza sevrajul la un astfel de pacient.
Raportul beneficiu/risc al tratamentului cu Acupan trebuie reevaluat periodic. Acupan nu este indicat in tratamentul afectiunilor dureroase cronice (de tip cefalee).
Precautii pentru utilizare
La pacientii cu insuficienta hepatica.
La pacientii cu insuficienta renala, in particular la varstnici, datorita eliminarii preponderent urinare a Acupan, poate fi necesara o adaptare a posologiei.
La pacientii care nu ar trebui sa prezinte tahicardie importanta.
Risc de farmacodependenta la pacientii depresivi sau la cei cu antecedente de farmacodependenta. Excipient
Sodiu
Acest medicament contine sodiu mai putin de 1 mmol (23 mg) per fiola, adica practic nu contine sodiu.
Interactiuni
Asocieri contraindicate
Unele reactii adverse ale Acupan se pot intensifica datorita simpatomimeticelor sau anticolinergicelor, in special in cazul administrarii de:
- antispasmodice atropinice;
- antiparkinsoniene anticolinergice;
- antidepresive imipraminice si neuroleptice fenotiazinice;
- antihistaminice H1;
- disopiramide.
Sarcina
In absenta studiilor pe animale si a datelor clinice la om, riscul nu se cunoaste; in consecinta, ca masura de prevedere, medicamentul nu trebuie prescris in timpul sarcinii si nici pe timpul alaptarii.
Condus auto
Nu este cazul.
Reactii adverse
Reactiile adverse raportate sunt clasificate in functie de frecventa de aparitie si sunt definite dupa urmatoarea conventie: foarte frecvente (mai mult sau egal fata de 1/10), frecvente (mai mult sau egal fata de 1/100 si mai putin de 1/10), mai putin frecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100), rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 si mai putin de 1/1000), foarte rare (mai putin de 1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).
| Sisteme si organe | Foarte frecvente | Frecvente | Rare | Cu frecventa necunoscuta |
| Tulburari psihice | Excitabilitate*, iritabilitate*, halucinatii, abuz de medicamente, farmacodependenta | Confuzie | ||
| Tulburari ale sistemului nervos | Somnolenta | Vertij* | Convulsii* | Coma |
| Tulburari cardiace | Tahicardie*, palpitatii* | |||
| Tulburari gastro-intestinale | Greata cu sau fara varsaturi | Gura uscata* | ||
| Tulburari renale si ale cailor urinare | Retentie urinara | |||
| Tulburari generale si la nivelul locului de aministrare | Transpiratie* | Stare generala de rau | ||
| Tulburari ale sistemului imunitar | Reactii de hipersensibilitate (urticarie, edem Quinck, soc anafilactic) | |||
| Tulburari vasculare | Paloare |
* Desi nu au fost raportate pana in prezent, sunt posibile si alte efecte atropinice.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania http://www.anm.ro.
Supradozaj
Simptome
Manifestari de tip anticolinergic: tahicardie, convulsii si halucinatii.
Tratament
Tratament simptomatic cu monitorizare cardiaca si respiratorie in spital.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: alte analgezice si antipiretice, codul ATC: N02BG06.
Analgezic non-morfinic, Acupan are o structura chimica neinrudita cu cea a analgezicelor cunoscute in prezent.
Desi mecanismul de actiune nu este elucidat in intregime, studiile experimentale au indicat o actiune centrala predominanta prin inhibarea recaptarii dopaminei, a noradrenalinei si a serotoninei la nivelul sinaptozomilor.
Acupan nu are o actiune antiinflamatoare sau antipiretica. Nu induce deprimare respiratorie si nu incetineste tranzitul intestinal.
Acupan are o slaba activitate anticolinergica.
In plan hemodinamic, a fost observata o crestere moderata si tranzitorie a frecventei cardiace si a tensiunii arteriale.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrarea intramusculara a unei doze de 20 mg, pic-ul plasmatic (Tmax) se situeaza intre 0,5 si 1 ora, iar concentratiile maxime (Cmax) sunt in medie de 25 ng/ml. Timpul mediu de injumatatire plasmatica este de 5 ore. Dupa administrarea intravenoasa a unei doze similare, timpul mediu de injumatatire plasmatica este de 4 ore.
Legarea de proteinele plasmatice este de 71-76%.
Biotransformarea este importanta si au fost identificati 3 metaboliti majori: demetil-nefopam, N-oxid- nefopam si N-glucuronid-nefopam. Primii doi metaboliti, neconjugati, nu au indicat nici o actiune analgezica la animale.
Eliminarea este esential urinara: 87% din doza administrata se regaseste in urina. Mai putin de 5% din doza se elimina sub forma nemodificata; metabolitii identificati in urina reprezinta respectiv 6%, 3% si 36% din doza administrata intravenos.
Date preclinice de siguranta
Nu este cazul.