Indicatii
Aciclovir Arena este indicat pentru:
tratamentul infectiilor herpetice cutaneo-mucoase (inclusiv a celor cu localizare genitala) primare, precum si al recidivelor, produse de virusul herpes simplex (VHS);
profilaxia infectiilor cu VHS la pacientii imunocompromisi;
tratamentul infectiilor cu virus varicelo-zosterian (VVZ).
Dozaj
Pentru infectiile primare si cele recurente, tratamentul trebuie initiat la primele semne sau simptome de infectie (durere, senzatie de furnicaturi sau intepaturi, eritem local).
Adulti
Tratamentul infectiilor cu VHS
Doza zilnica recomandata este de 1 g aciclovir (5 capsule Aciclovir Arena 200 mg), fractionat in prize egale, la intervale de 4 ore (cu pauza in timpul noptii), timp de cel putin 5 zile. In infectiile severe, durata tratamentului poate fi prelungita la 10 zile.
Pentru pacientii imunocompromisi si pentru cei cu malabsorbtie pot fi necesare doze zilnice mai mari, de pana la 2 g aciclovir (10 capsule Aciclovir Arena 200 mg sau 5 capsule Aciclovir Arena 400 mg).
Tratamentul infectiilor recurente cu VHS la pacientii imunocompromisi
Doza zilnica recomandata este de 800 mg aciclovir (4 capsule Aciclovir Arena 200 mg sau 2 capsule Aciclovir Arena 400 mg) fractionat in 2 - 4 prize. Se recomanda oprirea tratamentului dupa 6-9 luni pentru a evalua starea clinica a pacientului.
Profilaxia infectiilor cu VHS la pacientii imunocompromisi
Doza zilnica recomandata este de 800 mg aciclovir (4 capsule Aciclovir Arena 200 mg), fractionat in 4 prize. In infectiile severe, la pacientii cu imunodeficienta severa sau in caz de malabsorbtie pot fi necesare doze zilnice de 1,6 g aciclovir (8 capsule Aciclovir Arena 200 mg sau 4 capsule Aciclovir Arena 400 mg), fractionat in 4 prize; in aceste cazuri se poate lua in considerare administrarea aciclovirului parenteral. Durata tratamentului profilactic se stabileste in functie de perioada in care pacientul este expus riscului de infectie cu VHS.
Tratamentul infectiilor cu virus varicelo-zosterian
Doza zilnica recomandata este de 4 g aciclovir (20 capsule Aciclovir Arena 200 mg sau 10 capsule Aciclovir Arena 400 mg), fractionat la intervale de 4 ore, timp de cel putin 7 zile; in aceste cazuri se poate lua in considerare administrarea aciclovirului parenteral. Tratamentul cu aciclovir este mai eficace daca se incepe cat mai curand posibil de la aparitia primelor semne cutanate sau simptome ale bolii.
Copii
Tratamentul si profilaxia infectiilor cu VHS la pacientii imunocompromisi
Datorita formei farmaceutice, Aciclovir Arena poate fi utilizat la copiii cu varsta peste 6 ani; pentru copiii cu varsta peste 6 ani doza uzuala este aceeasi ca pentru adulti.
Insuficienta renala
La pacientii cu insuficienta renala ajustarea dozei se face in functie de clearance-ul creatininei:
| Clearance-ul creatininei | Doza pentru o data în infectia cu VHS | Intervalul dintre doze în infectia cu VHS | Doza pentru o data în infectia cu VVZ | Intervalul dintre doze în infectia cu VVZ |
| 10-25 ml/min | doza uzuala | normal | 800 mg | 8 ore |
| < 10 ml/min | 200 mg | 12 ore | 800 mg | 12 ore |
La pacientii cu insuficienta renala hemodializati, se recomanda administrarea unei doze suplimentare de aciclovir dupa fiecare sedinta de hemodializa.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la aciclovir sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Atentionari
La pacientii cu insuficienta renala doza se ajusteaza in functie de clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.2).
La varstnici se recomanda asigurarea unui aport hidric corespunzator. La pacientii cu functie renala normala nu este necesara reducerea dozelor.
La pacientii imunocompromisi, aciclovirul nu reduce frecventa complicatiilor din varicela.
La unii pacienti imunocompromisi, dupa administrarea indelungata sau dupa tratamente repetate, a fost observata aparitia unor tulpini virale rezistente la aciclovir.
Nu exista date privind eficacitatea tratamentului cu aciclovir in infectiile cu VVZ la copiii imunocompetenti.
Aciclovir Arena 200 mg contine galben amurg FCF (E 110) si azorubina (E 122) care pot provoca reactii alergice.
Aciclovir Arena 400 mg contine galben amurg FCF (E 110) negru stralucitor BN (E 151) si amarant (E 123) care pot provoca reactii alergice.
Aciclovir Arena 200 mg si Aciclovir Arena 400 mg contin si p-hidroxibenzoat de metil (E 218) si p- hidroxibenzoat de propil (E 216). Poate provoca reactii alergice (chiar intarziate).
Interactiuni
Se impune prudenta in cazul asocierii aciclovirului cu probenecid si cu alte medicamente care pot influenta eliminarea aciclovirului (pot prelungi timpul de injumatatire plasmatica si creste concentratia plasmatica a acestuia).
Sarcina
Aciclovirul traverseaza bariera feto-placentara si se excreta in laptele matern. Nu au fost evidentiate efecte daunatoare asupra fatului, nou-nascutilor si sugarilor ai caror mame au fost tratate in timpul sarcinii sau alaptarii cu aciclovir. Deoarece nu exista studii controlate la om, administrarea aciclovirului in perioada sarcinii si alaptarii impune prudenta si se va face numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic matern/risc potential fetal.
Condus auto
Aciclovir Arena nu are nici o influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
De obicei, aciclovirul administrat oral este bine tolerat. Pot sa apara eruptii cutanate, tulburari gastro- intestinale (de exemplu, greata, varsaturi, diaree, dureri abdominale), care dispar spontan dupa intreruperea tratamentului.
Tulburari neuropsihice reversibile (de exemplu, cefalee, somnolenta, vertij, stare de confuzie, halucinatii) au fost semnalate mai frecvent la pacientii cu insuficienta renala.
Foarte rar, valorile enzimelor hepatice, bilirubinei, ureei si creatininei plasmatice pot sa creasca temporar in timpul tratamentului.
Caderea parului a fost semnalata rar, dar nu a fost stabilita relatia de cauzalitate cu administrarea aciclovirului.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Pentru a evita riscul de supradozaj, pacientii care utilizeaza doze mai mari de 5 g aciclovir trebuie tinuti sub supraveghere medicala. Aciclovirul are toxicitate mica. In caz de supradozaj se recomanda tratament simptomatic. Hemodializa este utila.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antivirale de uz sistemic; antivirale cu actiune directa, nucleozide si nucleotide exclusiv inhibitori de reverstranscriptaza, codul ATC: J05AB01.
Aciclovirul este un nucleotid analog aciclic al 2-dezoxiguanoxinei. In vitro, este activ fata de virusurile herpetice de tip 1 si 2, virusul varicelo-zosterian, virusul Epstein Barr si, in masura mai mica, fata de virusul citomegalic.
Aciclovirul inhiba selectiv replicarea ADN-ului virusului herpetic. Dupa captarea in celule este monofosforilat sub influenta timidin-kinazei, rezultand aciclo-GMP, apoi fosforilat in continuare, rezultand aciclo-GTP. Acest analog nucleotidic inhiba ADN-polimeraza; in plus se incorporeaza in ADN, impiedicand alungirea lantului prin adaosul de nucleotide. Specificitatea actiunii toxice pentru virusul herpetic se datoreaza captarii preferentiale in celulele infectate, fosforilarii mai active de catre timidin kinaza virala si inhibarii mai intense a ADN-polimerazei virotice.
Tulpini rezistente de virus herpetic si varicelo-zosterian se pot dezvolta in vitro. Mutatia responsabila de rezistenta afecteaza producerea de timidin-kinaza sensibila. In conditii clinice, rezistenta este rara si virusurile rezistente sunt, in general, mai putin agresive.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrare orala, aciclovirul se absoarbe partial de la nivelul tractului gastro-intestinal. Biodisponibilitatea dupa administrare orala este de 15-30%. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 9-24%. Realizeaza concentratii in saliva si lacrimi de 13%, repectiv 18% fata de cele plasmatice. Concentratia in veziculele cutanate este egala cu cea plasmatica. Aciclovirul traverseaza bariera feto-placentara si se excreta in laptele matern. Eliminarea se face predominant prin excretie renala – aproximativ 80% se elimina prin urina sub forma netarnsformata. Timpul de injumatatire plasmatica este de 2-3 ore la adult si de 4 ore la nou-nascut. In insuficienta renala severa timpul de injumatatire plasmatica creste la 20 ore si concentratia plasmatica se dubleaza.
Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.