Tamsulosin 0.4mg, 30 capsule eliberare prelungita, Gemax

Indicatii

Simptome ale tractului urinar inferior (STUI) asociate cu hiperplazia benigna de prostata (HBP).

Dozaj

Administrare orala.

Doze

Nu este necesara ajustarea dozei in insuficienta renala. Nu este necesara ajustarea dozei la pacientii cu insuficienta hepatica usoara pana la moderata (vezi, de asemenea, pct. 4.3 Contraindicatii).

Copii si adolescenti

Nu exista nicio indicatie relevanta pentru utilizarea tamsulosinului la copii.

Siguranta si eficacitatea tamsulosinului la copiii cu varsta mai mica de 18 ani nu au fost stabilite. Datele disponibile in prezent sunt descrise la pct. 5.1.

Mod de administrare

O capsula pe zi, administrata dupa micul dejun sau dupa prima masa a zilei.

Capsula trebuie inghitita intreaga si nu trebuie zdrobita sau mestecata deoarece acest lucru interfereaza cu eliberarea modificata a substantei active.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activa, inclusiv angioedem indus de medicamente, sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.

Antecedente de hipotensiune arteriala ortostatica.

Insuficienta hepatica severa.

Atentionari

Ca si in cazul altor antagonisti ai receptorilor _1-adrenergici, in cazuri individuale, in timpul tratamentului cu tamsulosin poate aparea o scadere a presiunii arteriale in urma careia poate sa apara rar sincopa. La primele semne de hipotensiune arteriala ortostatica (ameteala, slabiciune), pacientul trebuie sa stea in pozitie sezanda sau culcata pana la disparitia simptomelor.

Inainte de initierea tratamentului cu tamsulosin, pacientul trebuie examinat in vederea excluderii prezentei altor afectiuni care pot cauza aceleasi simptome ca si hiperplazia benigna de prostata. Inainte de initierea tratamentului si ulterior, la intervale regulate, trebuie efectuata examinare rectala digitala si, atunci cand este necesar, determinarea antigenul specific prostatic (PSA).

Tratamentul pacientilor cu insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei < 10 ml/minut) trebuie efectuat cu prudenta deoarece acesti pacienti nu au fost studiati.

S-a observat aparitia "Sindromul Intraoperator de Iris Flasc" (IFIS, o varianta a sindromului cu pupila mica) in timpul interventiei chirurgicale de cataracta si de glaucom la unii pacienti aflati in tratament sau tratati anterior cu tamsulosin. IFIS poate creste riscul complicatiilor oculare in timpul si dupa interventia chirurgicala.

Se considera utila, ca fiind intrata in uz, intreruperea tratamentului cu tamsulosin cu 1-2 saptamani inainte de interventia chirurgicala de cataracta sau de glaucom, dar beneficiul intreruperii tratamentului nu a fost inca stabilit. IFIS a fost, de asemenea raportat, la pacientii care au intrerupt tratamentul cu tamsulosin pentru o perioada mai lunga de timp inainte de interventia chirurgicala de cataracta.

Nu este recomandata initierea tratamentului cu tamsulosin la pacientii care sunt programati pentru interventie chirurgicala de cataracta sau de glaucom.

In timpul evaluarii preoperatorii, medicii chirurgi care vor efectua interventia chirurgicala de cataracta si echipele oftalmologice trebuie sa ia in considerare daca pacientii programati pentru interventia chirurgicala de cataracta sau de glaucom sunt tratati sau au fost tratati cu tamsulosin, in vederea asigurarii instituirii masurilor corespunzatoare pentru gestionarea IFIS in cursul interventiei chirurgicale.

Tamsulosin nu trebuie administrat in asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacientii cu fenotip de metabolizatori lenti CYP2D6.

Tamsulosin trebuie utilizat cu precautie in asociere cu inhibitori puternici si moderati ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5).

Excipienti

Acest medicament contine sodiu mai putin de 1 mmol (23 mg) per capsula, adica practic "nu contine sodiu".

Incipienti

Studiile privind interactiunile au fost efectuate doar la adulti.

Nu au fost observate interactiuni in cazul administrarii concomitente a clorhidratului de tamsulosin cu atenolol, enalapril sau teofilina.

Administrarea concomitenta de cimetidina determina o crestere a concentratiei plasmatice a tamsulosinului, in timp ce furosemidul determina o scadere, dar intrucat concentratiile plasmatice raman in limite normale, dozele nu trebuie ajustate.

In vitro, diazepamul, propanololul, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenacul, glibenclamida, simvastatina si warfarina nu modifica fractiile libere de tamsulosin din plasma umana. Nici tamsulosinul nu modifica fractiile libere de diazepam, propanolol, triclormetiazida si clormadinona.

Totusi, diclofenacul si warfarina pot creste rata de eliminare a tamsulosinului.

Administrarea concomitenta a clorhidratului de tamsulosin cu inhibitori puternici ai CYP3A4 poate duce la cresterea expunerii la clorhidratul de tamsulosin. Administrarea concomitenta cu ketoconazol (un inhibitor puternic cunoscut al CYP3A4) a determinat o crestere a ASC si Cmax de clorhidrat de tamsulosin cu un coeficient de 2.8 si respectiv, 2.2.

Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat in asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacientii cu fenotip de metabolizatori lenti CYP2D6.

Clorhidratul de tamsulosin trebuie utilizat cu precautie in asociere cu inhibitori puternici si moderati ai CYP3A4.

Administrarea concomitenta a clorhidratului de tamsulosin cu paroxetina, un inhibitor puternic al CYP2D6, a determinat o crestere a Cmax si a ASC ale tamsulosinului cu un coeficient de 1,3 si respectiv, 1,6, dar aceste cresteri nu sunt considerate relevante din punct de vedere clinic.

Administrarea concomitenta a altor antagonisti ai receptorilor α1-adrenergici poate duce la efecte hipotensive.

Sarcina

Tamsulosin nu este indicat pentru utilizare la femei.

In studii clinice pe termen scurt si lung cu tamsulosin au fost observate tulburari de ejaculare. In faza de post-autorizare au fost raportate manifestari din cadrul tulburarilor de ejaculare, ejaculare retrograda si lipsa ejacularii.

Condus auto

Nu au fost efectuate studii privind efectele asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Totusi, pacientii trebuie sa fie avertizati cu privire la faptul ca pot aparea ameteli.

Reactii adverse

In perioada supravegherii dupa punerea pe piata, reducerea in dimensiuni a pupilei din cursul operatiei de cataracta si glaucom, cunoscuta sub denumirea de Sindrom Intraoperator de Iris Flasc (IFIS), a fost asociata cu tratamentul cu tamsulosin (vezi pct. 4.4).

Experienta dupa punerea pe piata: in plus fata de reactiile adverse mentionate mai sus, asociate administrarii de tamsulosin au fost raportate fibrilatie atriala, aritmie, tahicardie si dispnee. Deoarece aceste reactii adverse raportate spontan provin din experienta dupa punerea pe piata la nivel mondial, frecventa reactiilor adverse si rolul tamsulosinului in relatie de cauzalitate nu pot fi determinate cu certitudine.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro

Supradozaj

Simptome

Supradozajul cu tamsulosin poate duce la efecte hipotensive severe. Efectele hipotensive severe au fost observate la diferite grade de supradozaj.

Tratament

In cazul aparitiei hipotensiunii arteriale acute in urma supradozajului trebuie acordat suport cardiovascular. Tensiunea arteriala poate fi restabilita si ritmul cardiac poate fi readus in limite normale prin asezarea pacientului in pozitie culcata. Daca acest lucru nu ajuta, pot fi administrate medicamente care determina cresterea volumului plasmatic si, daca este necesar, vasopresoare. Este necesara monitorizarea functiei renale si aplicarea de masuri generale de sustinere. Este putin probabil ca dializa sa fie utila, deoarece tamsulosinul se leaga in procent mare de proteinele plasmatice.

Pot fi luate masuri pentru a impiedica absorbtia, cum este emeza. Atunci cand sunt ingerate cantitati mari, se poate face lavaj gastric si se poate administra carbune activat si un laxativ osmotic, cum este sulfatul de sodiu.

Proprietati farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: antagonisti ai receptorilor α1-adrenergici, codul ATC: G04CA02. Medicamente pentru tratamentul hipertrofiei benigne de prostata.

Mecanism de actiune

Tamsulosinul se leaga selectiv si competitiv de receptorii alfa1-adrenergici post-sinaptici, in special de subtipurile alfa1A si alfa1D. Se realizeaza astfel relaxarea musculaturii netede a uretrei si prostatei.

Efecte farmacodinamice

Tamsulosinul determina cresterea debitului urinar maxim. Reduce obstructia prin relaxarea musculaturii netede de la nivelul prostatei si uretrei, ameliorand astfel simptomatologia care insoteste mictiunea.

De asemenea, amelioreaza simptomele care insotesc acumularea urinii, in care instabilitatea vezicii urinare joaca un rol important.

Aceste efecte asupra simptomelor care insotesc umplerea si golirea vezicii urinare se mentin in timpul tratamentului de lunga durata. Necesitatea interventiei chirurgicale sau a cateterizarii este intarziata semnificativ.

Antagonistii receptorilor α1-adrenergici pot reduce tensiunea arteriala prin scaderea rezistentei periferice. In timpul studiilor cu tamsulosin nu a fost observate reduceri semnificative din punct de vedere clinic ale tensiunii arteriale.

Copii si adolescenti

Un studiu randomizat, dublu orb, controlat placebo, cu doza variabila, a fost efectuat la copii cu vezica urinara neurogena. Un total de 161 de copii (cu varsta cuprinsa intre 2 si 16 ani) au fost randomizati si tratati cu una din cele 3 intervale de dozare ale tamsulosinului (doza scazuta [intre 0,001 si 0,002 mg/kg], doza medie [intre 0,002 si 0,004 mg/kg] si doza crescuta [intre 0,004 si 0,008 mg/kg]) sau placebo. Criteriul de evaluare principal a fost numarul de pacienti la care presiunea detrusorului in timpul golirii vezicale (LPP) a scazut la <40 cm H2O in baza a doua evaluari efectuate in aceeasi zi. Criteriile de evaluare secundare au fost: modificarea efectiva si procentuala fata de valoarea initiala a presiunii de golire a detrusorului, imbunatatirea sau stabilizarea hidronefrozei si hidroureterului si modificarea volumelor de urina obtinute prin cateterizare si a numarului de pierderi urinare la momentul cateterismului, dupa cum au fost inregistrate in jurnalele de cateterism. Nu a fost gasita nicio diferenta semnificativa din punct de vedere statistic intre grupul la care s-a administrat placebo si oricare dintre cele 3 grupuri de doze la care s-a administrat tamsulosin, atat in ceea ce priveste criteriul de evaluare principal, cat si oricare dintre criteriile de evaluare secundare. Nu a fost observata nicio relatie doza- raspuns pentru niciuna din doze.

Proprietati farmacocinetice

Absorbtie

Tamsulosinul este absorbit la nivel intestinal si are o biodisponibilitate aproape completa. Absorbtia tramsulosinului este redusa de o masa servita recent. Uniformitatea absorbtiei poate fi imbunatatita de catre pacient prin administrarea tamsulosinului dupa aceeasi masa din zi. Tamsulosinul prezinta o cinetica liniara.

Dupa administrarea postprandiala a unei singure doze de tamsulosin, concentratia plasmatica maxima a tamsulosinului este atinsa dupa aproximativ 6 ore, iar la starea de echilibru, care este atinsa in ziua 5 de administrari repetate, Cmax a pacientilor este cu aproximativ doua treimi mai mare decat cea obtinuta dupa administrarea unei doze unice. Desi acest lucru a fost observat la pacientii varstnici, acelasi rezultat este anticipat si la cei tineri.

Exista variatii interindividuale considerabile ale concentratiilor plasmatice, atat dupa doze unice, cat si dupa doze repetate.

Distributie

La om, tamsulosinul se leaga in proportie de aproximativ 99% de proteinele plasmatice. Volumul de distributie este mic (aproximativ 0,2 l/kg).

Metabolizare

Tamsulosinul are un efect de prim pasaj redus, fiind metabolizat lent. Cea mai mare parte a tamsulosinului este prezenta in plasma sub forma de substanta activa nemodificata. Acesta este metabolizat in ficat.

La sobolan, nu a fost demonstrata practic nicio inductie a enzimelor hepatice microzomale produsa de tamsulosin.

Niciunul dintre metaboliti nu este mai activ decat substanta nemetabolizata. Eliminare Tamsulosinul si metabolitii sai sunt excretati in principal prin urina, aproximativ 9% din doza administrata fiind prezenta sub forma de substanta activa nemodificata.

Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare dupa o singura doza de tamsulosin administrat postprandial si la pacientii aflati la starea de echilibru a fost de aproximativ 10 ore si respectiv, 13 ore.

• Date preclinice de siguranta

Au fost efectuate studii de toxicitate cu doze unice si repetate la soarece, sobolan si caine. In plus, au fost examinate toxicitatea asupra reproducerii la sobolan, carcinogenicitatea la soarece si sobolan si genotoxicitatea in vivo si in vitro.

Profilul de toxicitate general, dupa cum se poate observa la doze mari de tamsulosin, este in concordanta cu efectele farmacologice cunoscute ale antagonistilor receptorilor _1-adrenergici.

La caine, la doze foarte mari, ECG-ul a fost modificat. Aceste modificari nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic. Tamsulosinul nu a prezentat proprietati genotoxice relevante.

Au fost raportate incidente crescute ale modificarilor proliferative la nivelul glandelor mamare la femelele de sobolan si soarece. Aceste modificari, care sunt probabil mediate de hiperprolactinemie si care au aparut numai la doze mari, sunt considerate irelevante.

Lista excipientilor

Continutul capsulei

Celuloza microcristalina

Copolimer de acid metacrilic-acrilat de etil (1:1), dispersie 30% Polisorbat 80

Laurilsulfat de sodiu Trietilcitrat

Talc

Corpul capsulei

Gelatina

Indigotina (E 132) Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid rosu de fer (E 172) Oxid negru de fer (E 172)

Incompatibilitati

Nu este cazul.

Perioada de valabilitate

3 ani

Precautii speciale pentru pastrare

Cutii cu blistere: A se pastra in ambalajul original. Flacoane: A se tine flaconul bine inchis.

Natura si continutul ambalajului

Blistere din PVC-PE-PVdC/Al in cutii de carton si flacoane din PEID, cu sistem de inchidere securizat pentru copii din PP, continand 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 sau 200 capsule cu eliberare prelungita.

Este posibil ca nu toate marimile de ambalaj sa fie comercializate.

Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

si alte instructiuni de manipulare

Fara cerinte speciale.