Indicatii
Tratamentul simptomatic al astmului bronsic si al altor bronhopneumopatii obstructive reversibile.
Dozaj
Doze
Adulti si adolescenti
Doza uzuala recomandata este de 4 mg salbutamol (un comprimat) administrata de 3 - 4 ori pe zi.
Copii cu varsta intre 6 si 12 ani
Doza uzuala recomandata este de 4 mg salbutamol (un comprimat) administrata oral de 2 ori pe zi. Pentru copiii cu varsta sub 6 ani exista alte forme farmaceutice adecvate varstei.
Varstnici
Nu este necesara ajustarea dozei la varstnici.
Mod de administrare
Salbutamol MCC este destinat pentru administrare orala.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la salbutamol sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Atentionari
Bronhodilatatoarele nu trebuie sa reprezinte singurul tratament sau tratamentul principal la pacientii cu astm bronsic sever sau instabil. Astmul bronsic sever necesita monitorizare regulata, incluzand teste functionale pulmonare, deoarece pacientii prezinta risc de atacuri severe si chiar de deces. La acesti pacienti, medicul trebuie sa ia in considerare utilizarea dozelor maxime recomandate de corticosteroizi inhalatori si/sau administrarea orala de corticosteroizi.
Pacientii trebuie instruiti sa solicite consult medical daca tratamentul cu Salbutamol MCC devine mai putin eficace.
Marirea dozei sau cresterea frecventei de administrare trebuie efectuate numai la recomandarea medicului.
Pentru ameliorarea simptomelor, la tratamentul cu Salbutamol MCC se pot asocia bronhodilatatoare inhalatorii cu durata scurta de actiune. Cresterea utilizarii de bronhodilatatoare, in special a beta2- agonistilor inhalatori cu durata de actiune scurta, pentru ameliorarea simptomelor indica deterioarea controlului astmului bronsic. Pacientii trebuie instruiti sa solicite consult medical daca administrarea de bronhodilatatoare cu durata de actiune scurta devine mai putin eficace sau daca necesita pentru controlul simptomelor mai multe inhalari decat in mod obisnuit.
In aceste situatii, schema terapeutica a pacientului trebuie reevaluata si trebuie avuta in vedere necesitatea cresterii terapiei antiinflamatoare (de exemplu, doze mari de glucocorticoizi inhalatori sau administrarea orala de glucocorticoizi). Agravarea severa a astmului bronsic trebuie tratata conform schemelor terapeutice stabilite.
Salbutamolul si medicamentele beta-blocante neselective, cum este propranololul, in general, nu trebuie prescrise concomitent (vezi pct. 4.5).
In cazul administrarii de medicamente simpatomimetice, incluzand salbutamol, pot fi observate efecte cardiovasculare. Exista anumite dovezi din datele de dupa punerea pe piata, precum si din datele din literatura, de aparitie, in cazuri rare, a cardiopatiei ischemice asociate cu administrarea de salbutamol. Pacientii diagnosticati cu boli cardiace severe (de exemplu, cardiopatie ischemica, aritmii cardiace, insuficienta cardiaca severa sau hipertensiune arteriala) carora li se administreaza salbutamol, trebuie avertizati sa solicite consult medical daca prezinta dureri toracice sau alte simptome care indica agravarea bolii cardiace. Se recomanda prudenta in evaluarea simptomelor, cum sunt dispnee sau durere toracica, deoarece pot avea etiologie atat cardiaca, cat si respiratorie.
Daca apare tahifilaxia, este necesara reevaluarea tratamentului. Salbutamolul trebuie administrat cu prudenta la pacientii cu tireotoxicoza.
Tratamentul cu beta2-agonisti, in special, in administrare intravenoasa sau inhalatorie, poate determina hipokaliemie potential grava. O atentie speciala trebuie acordata in astmul bronsic acut sever, deoarece acest efect poate fi potentat de hipoxie si de tratamentul concomitent cu derivati de xantine corticosteroizi si diuretice. In aceste situatii, se recomanda monitorizarea kaliemiei.
Similar altor agonisti beta2-adrenergici, salbutamolul poate sa determine modificari metabolice reversibile, cum sunt valori crescute ale glicemiei. Pacientii cu diabet zaharat pot fi incapabili sa compenseze cresterea glicemiei si a fost raportata aparitia cetoacidozei. Administrarea concomitenta a glucocorticoizilor poate potenta acest efect.
Desi formularile de salbutamol cu administrare intravenoasa si, ocazional, cu administrare orala, comprimate, sunt utilizate in controlul travaliului prematur, necomplicat de placenta praevia, hemoragie ante-partum sau toxemie gravidica, salbutamolul nu trebuie utilizat in cazul iminentei de avort.
Sportivii trebuie atentionati ca salbutamolul poate sa determine pozitivarea testelor antidoping.
Salbutamol MCC contine lactoza monohidrat. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
Datorita interactiunii farmacodinamice antagoniste cu salbutamolul, poate sa apara o scadere potential semnificativa a efectului, la administrarea concomitenta cu beta blocante, cum este propranololul.
Agonistii beta-adrenergici trebuie administrati cu precautie la pacientii aflati in tratament cu inhibitori de monoaminooxidaza sau antidepresive triciclice, deoarece se cunoaste faptul ca acestea potenteaza efectul agonistilor beta-adrenergici.
Inhalarea de anestezice care contin hidrocarburi halogenate, de exemplu halotan, tricloroetilena si enfluran, poate creste susceptibilitatea la reactiile adverse cardiovasculare ale beta2-agonistilor, in consecinta, fiind necesara o monitorizare stricta. Alternativ, se poate lua in considerare intreruperea administrarii salbutamolului, inaintea interventiei chirurgicale.
Tratamentul cu beta2-agonisti poate determina hipokaliemie potential grava. O atentie speciala trebuie acordata obstructiei severe a cailor respiratorii, deoarece acest efect poate fi potentat de tratamentul concomitent cu derivati de xantine, diuretice si corticosteroizi. Pot sa apara aritmii potential grave in cursul administrarii concomitente de digoxina si salbutamol. Riscul de interactiune este potentat de hipokaliemie, ca urmare kaliemia trebuie monitorizata regulat.
Sarcina
Sarcina
Administrarea medicamentelor in timpul sarcinii trebuie luata in considerare numai cand beneficiul potential matern depaseste orice risc posibil la fat.
Similar majoritatii medicamentelor, la om, exista putine dovezi privind siguranta administrarii salbutamolului in primele luni de sarcina, dar in studiile efectuate la animale s-au demonstrat anumite efecte fetale nocive la utilizarea de doze foarte mari.
Alaptarea
Deoarece salbutamolul este, probabil, excretat in laptele uman, utilizarea acestuia de catre femeile care alapteaza, necesita prudenta. Nu se cunoaste daca salbutamolul excretat in laptele uman are un efect nociv asupra nou-nascutului si, ca urmare, utilizarea acestuia la femeile care alapteaza se recomanda numai daca beneficiul terapeutic matern depaseste riscul potential pentru nou-nascut.
Condus auto
Nu s-au raportat efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Evenimentele adverse sunt enumerate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme, organe si in functie de frecventa. Frecventele sunt definite utilizand urmatoarea conventie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 si sub 1/10), mai putin frecvente (≥ 1/1000 si sub 1/100), rare (≥ 1/10000 si sub 1/1000), foarte rare (sub 1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).
Evenimentele foarte frecvente si frecvente au fost, in general, rezultate din datele furnizate din studiile clinice. Evenimentele rare, foarte rare si cu frecventa necunoscuta au fost, in general, rezultate din raportari spontane.
Tulburari ale sistemului imunitar
Foarte rare: reactii de hipersensibilitate, inclusiv angioedem, urticarie, bronhospasm, hipotensiune arteriala si colaps.
Tulburari metabolice si de nutritie
Rare: hipokaliemie.
Tratamentul cu agonisti beta2-adrenergici poate determina hipokaliemie potential grava.
Tulburari ale sistemului nervos
Foarte frecvente: tremor. Frecvente: cefalee.
Foarte rare: hiperactivitate.
Tulburari cardiace
Frecvente: tahicardie, palpitatii.
Rare: aritmii cardiace, inclusiv fibrilatie atriala, tahicardie supraventriculara, extrasistole. Cu frecventa necunoscuta: ischemie miocardica* (vezi pct. 4.4).
*raportari spontane din datele de dupa punerea pe piata, prin urmare, frecventa nu poate fi cunoscuta.
Tulburari vasculare
Rare: vasodilatatie periferica.
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv
Frecvente: crampe musculare.
Foarte rare: senzatie de tensiune musculara.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Simptome
Dupa un supradozaj cu salbutamol poate sa apara hipokaliemie; se recomanda monitorizarea kaliemiei.
Tratament
In cazul pacientilor care prezinta simptome cardiace (cum sunt tahicardie, palpitatii), trebuie luata in considerare intreruperea tratamentului si instituirea terapiei simptomatice, cum sunt medicamentele beta blocante cardioselective. Medicamentele beta blocante trebuie administrate cu prudenta pacientilor cu antecedente de bronhospasm.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: adrenergice de uz sistemic, agonisti selectivi ai receptorilor beta2 adrenergici, codul ATC R03CC02.
Salbutamolul este un agonist beta2-adrenergic selectiv. La doze terapeutice, actioneaza asupra receptorilor beta2-adrenergici de la nivelul musculaturii bronsice. Dupa administrare pe cale orala, efectul incepe in 30 minute si dureaza 3 – 4 ore.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrare pe cale orala, salbutamolul are o biodisponibilitate de aproximativ 40%, datorita, in special, metabolizarii la primul pasaj hepatic. Metabolitul principal, un sulfoconjugat, nu are actiune asupra receptorilor beta-adrenergici.
Timpul de injumatatire plasmatica mediu este de 5 – 6 ore.
Se elimina, in principal, pe cale urinara (75 – 80%), in parte metabolizat (in special ca sulfoconjugat), in parte nemodificat.
Date preclinice de siguranta
In cazul administrarii subcutanate, la fel ca in cazul celorlalti agonisti beta2-selectivi potenti, salbutamolul a dovedit efect teratogen la soarece. Intr-un studiu privind toxicitatea asupra functiei de reproducere, 9,3% dintre fetusi au prezentat palatoschizis la o doza de 2,5 mg/kg, de 4 ori mai mare decat doza maxima orala la om. La sobolan, administrarea orala a dozelor de 0,5 mg/kg si zi, 2,32 mg/kg si zi, 10,75 mg/kg si zi, respectiv 50 mg/kg si zi, in timpul sarcinii, nu a determinat anomalii fetale semnificative. Singura reactie toxica a constat in cresterea mortalitatii neo-natale la administrarea celei mai mari doze, ca rezultat al lipsei de ingrijire materna.
La iepure, un studiu privind toxicitatea asupra functiei de reproducere a evidentiat malformatii craniene la 37% dintre fetusi, in cazul administrarii unei doze de 50 mg/kg si zi, de 78 ori mai mare decat doza maxima orala la om.