Indicatii
Romparkin este un medicament antispastic care exercita un efect inhibitor direct asupra sistemului nervos parasimpatic. De asemenea, are un efect relaxant asupra musculaturii netede.
Este indicat in toate formele de boala Parkinson (postencefalitica, aterosclerotica si idiopatica). Este adesea util ca tratament adjuvant in tratarea cu levodopa a acestor forme de boala Parkinson. Romparkin este eficient in reducerea rigiditatii spasmelor musculare, a tremuraturilor si a salivatiei excesive asociate cu boala Parkinson.
Romparkin este de asemenea indicat pentru controlul tulburarilor extrapiramidale (de exemplu, acatizie manifestata prin neliniste extrema si diskinezie caracterizata prin contractii spastice si miscari involuntare), determinate de medicamente care actioneaza pe sistemul nervos central, cum sunt rezerpina si fenotiazine.
Dozaj
Numai pentru adulti
Doza optima trebuie intotdeauna determinata empiric, de obicei, prin initierea tratamentului la o doza relativ scazuta si prin cresteri gradate ulterioare. Doza uzuala pentru boala Parkinson este 6 - 10 mg pe zi, desi unii pacienti, mai ales din grupul postencefalitic pot necesita o doza medie totala de 12 – 15 mg zilnic. Trebuie administrat pe cale orala, de trei sau patru ori pe zi, la ora mesei.
Doza normala pentru boala Parkinson indusa de medicamente este de obicei intre 5 mg si 15 mg pe zi, desi unele cazuri au fost controlate cu doza de 1 mg zilnic.
In toate cazurile, doza de trihexifenidil trebuie marita sau micsorata numai cu cantitati mici pe o perioada de cateva zile. Initierea tratamentului trebuie facuta cu doza de 1 mg ȋn prima zi, 2 mg ȋn a doua zi, cu cresteri ulterioare de 2 mg pe zi, la intervale de 3 pana la 5 zile, pana cand se ajunge la doza optima.
In cazul in care pacientii sunt deja tratati cu alti inhibitori parasimpatici, trihexifenidil trebuie inlocuit ca parte a terapiei. Cand trihexifenidil este utilizat concomitent cu levodopa, doza uzuala a fiecarui medicament poate fi necesar sa fie redusa.
Este necesara ajustarea atenta, in functie de efectele secundare si de gradul de control al simptomului. De obicei, doza adecvata de trihexifenidil este de 3 – 6 mg pe zi in doze divizate. Trihexifenidil poate fi administrat inainte sau dupa mese in functie de modul in care pacientul reactioneaza. Daca trihexifenidil tinde sa determine xerostomie ȋn mod excesiv, poate fi recomandata administrarea inainte de mese, cu exceptia cazului ȋn care determina greata. Daca este administrat dupa mese, setea indusa poate fi inlaturata de menta, guma de mestecat sau apa.
Tratamentul tulburarilor extrapiramidale induse de medicamente
Marimea si frecventa dozei de trihexifenidil necesare pentru controlul reactiilor extrapiramidale aparute in mod obisnuit la tranchilizante, in special la fenotiazine, tioxantene si butirofenone trebuie determinate empiric. Doza zilnica totala variaza de obicei intre 5 si 15 mg, desi in unele cazuri, aceste reactii au fost controlate cu mai putin de 1 mg pe zi. Controlul satisfacator poate fi uneori realizat mai rapid prin reducerea temporara a dozei ambelor medicamente pana cand efectul ataractic dorit este obtinut fara reactii extrapiramidale concomitente.
Uneori, este posibil sa se mentina pacientul cu doza redusa de trihexifenidil dupa ce reactiile au ramas sub control timp de mai multe zile. Deoarece aceste reactii pot ramane in remisie pentru perioade lungi de timp dupa intreruperea tratamentului cu trihexifenidil, o astfel de terapie trebuie sa aiba o durata minima si trebuie intrerupta dupa ce simptomele au disparut pentru o perioada rezonabila de timp.
Varstnici
Pacientii de peste 65 de ani tind sa fie relativ mai sensibili si necesita cantitati mai mici de medicamente.
Copii si adolescenti
Nu se recomanda.
Doza de 1 mg trihexifenidil nu se poate obtine prin divizarea comprimatului Romparkin 2 mg.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la clorhidrat de trihexifenidil sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct 6.1.
Atentionari
Deoarece utilizarea de trihexifenidil poate, in unele cazuri, sa continue pe termen nelimitat, pacientul trebuie atent monitorizat pe termen lung. Trebuie administrat cu grija pentru a evita reactiile alergice sau alte reactii adverse.
Cu exceptia cazului ȋn care apar complicatii vitale, trebuie evitata intreruperea brusca a medicamentului. Glaucomul incipient poate fi precipitat de medicamente parasimpatolitice, cum este trihexifenidil.
In hipertensiune arteriala, tulburari cardiace, hepatice sau renale trihexifenidil nu este contraindicat, dar acesti pacienti trebuie urmariti indeaproape. Deoarece trihexifenidil poate determina sau exacerba dischinezia tardiva, nu este recomandat pentru utilizare la pacientii cu aceasta afectiune.
Trihexifenidil trebuie utilizat cu precautie la pacientii cu glaucom, boala obstructiva gastrointestinala sau a tractului genito-urinar si la barbatii varstnici cu posibila hipertrofie de prostata.
Deoarece clorhidratul de trihexifenidil a fost asociat cu agravarea clinica a miasteniei gravis, administrarea lui trebuie evitata sau folosit cu mare prudenta la pacientii cu miastenia gravis.
Deoarece anumite manifestari psihiatrice cum sunt confuzie, iluzii si halucinatii pot apare la oricare dintre medicamentele asemanatoare atropinei, acestea au fost raportate rar la administrarea de trihexifenidil care trebuie utilizat cu extrema precautie la pacientii varstnici (vezi pct.4.2).
Au fost raportate cazuri de abuz cu trihexifenidil (datorita proprietatilor halucinogene sau euforice, comune tuturor medicamentelor anticolinergice), daca este administrat ȋn cantitati suficiente.
Romparkin 2 mg contine lactoza. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit total de lactaza sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
Trebuie avuta in vedere precautie suplimentara daca trihexifenidil se administreaza concomitent cu fenotiazine, clozapina, antihistaminice, disopiramida, nefopam si amantadina, din cauza posibilitatii cresterii reactiilor adverse antimuscarinice.
Sinergia a fost raportata intre trihexifenidil si antidepresive triciclice, probabil din cauza unui efect aditiv la nivelul receptorului. Acest lucru poate provoca xerostomie, constipatie si vedere incetosata. La varstnici, exista pericolul de retentie urinara, glaucom acut sau ileus paralitic.
Inhibitorii de monoaminoxidaza pot interactiona cu medicamente anticolinergice administrate concomitent, inclusiv trihexifenidil. Acest lucru poate determina xerostomie, vedere incetosata, ezitare urinara, retentie urinara si constipatie.
In general, medicamentele anticolinergice trebuie utilizate cu precautie la pacientii la care se administreaza antidepresive triciclice sau inhibitori de monoaminoxidaza. La pacientii la care se administreaza deja
tratamentul antidepresiv doza de trihexifenidil trebuie initial redusa si pacientul trebuie evaluat in mod regulat.
Trihexifenidil poate antagoniza actiunile metoclopramidei si domperidonei asupra functiei gastro-intestinale. Absorbtia levodopa poate fi redusa atunci cand este utilizata impreuna cu trihexifenidil.
Trihexifenidil poate antagoniza actiunile parasimpatomimetice.
Sarcina
Sarcina
Exista informatii insuficiente privind utilizarea clorhidrat de trihexifenidil in timpul sarcinii. Studiile la animale sunt insuficiente cu privire la efectele asupra sarcinii, dezvoltarii embrionului/fatului, nasterii si dezvoltarii post-natale.
Riscul potential la om este necunoscut. Clorhidratul de trihexifenidil nu trebuie utilizat in timpul sarcinii numai daca este absolut necesar.
Alaptarea
Nu se cunoaste daca clorhidratul de trihexifenidil se excreta in laptele matern. Excretia trihexifenidil in lapte nu a fost studiata la animale. Sugarii pot fi foarte sensibili la efectele medicamentelor antimuscarinice.
Trihexifenidil nu trebuie utilizat in timpul alaptarii.
Condus auto
Clorhidratul de trihexifenidil poate determina incetosarea vederii, ameteli si greata usoara. De asemenea, poate determina confuzie mentala, in unele cazuri.
Reactii adverse
Datele clinice moderne necesare pentru a determina frecventa reactiilor adverse lipsesc pentru trihexifenidil. Reactii adverse minore, cum sunt xerostomie, constipatie, incetosarea vederii, ameteli, greata sau nervozitate usoara vor apare la 30-50% din toti pacientii. Aceste reactii tind sa devina mai putin pronuntate la continuarea tratamentului. Pacientilor trebuie sa li se permita sa dezvolte toleranta utilizand doza initiala mai mica, pana cand se ajunge la nivelul eficient.
Tulburari ale sistemului imunitar Hipersensibilitate.
Tulburari psihice
Nervozitate, neliniste, stari confuzionale, agitatie, delir, halucinatii, insomnie, in special la pacientii varstnici si pacientii cu ateroscleroza. Dezvoltarea tulburarilor psihiatrice poate necesita intreruperea tratamentului.
Poate sa apara euforie. Au fost raportate cazuri de abuz de trihexifenidil, datorita proprietatilor sale euforice si halucinogene.
Tulburari ale sistemului nervos
Ameteli. A fost raportata afectarea memoriei imediate si pe termen scurt. Poate sa apara agravarea miasteniei gravis (vezi pct 4.4).
Tulburari oculare
Midriaza cu pierderea acomodarii vizuale si fotofobie, cresterea presiunii intraoculare (vezi pct 4.4).
Tulburari cardiace Tahicardie.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale Scaderea secretiilor bronsice.
Tulburari gastro-intestinale
Xerostomie cu dificultati la inghitire, constipatie, greata, varsaturi.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat Ȋnrosirea fetei si xerodermie, eruptii cutanate.
Tulburari renale si ale cailor urinare
Retentie urinara, dificultate in mictiune.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare Sete, pirexie.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Simptome
Simptomele de supradozaj cu medicamente antimuscarinice includ inrosirea fetei si xerodermie, midriaza, xerostomie si uscaciunea limbii, tahicardie, respiratie rapida, hiperpirexie, hipertensiune arteriala, greata, varsaturi. O eruptie poate aparea pe fata sau pe trunchi. Simptomele de stimulare a SNC includ neliniste, confuzie, halucinatii, reactii paranoide si psihotice, necoordonare, delir si, ocazional, convulsii. In supradozajul sever, depresia SNC poate aparea cu coma, insuficienta circulatorie si respiratorie si deces.
Tratament
Tratamentul trebuie sa fie intotdeauna de sustinere. Trebuie mentinute caile respiratorii permeabile adecvat. Diazepam poate fi administrat pentru a controla excitabilitatea si convulsiile, dar trebuie luat in considerare riscul de depresie a sistemului nervos central. Hipoxia si acidoza trebuie corectate. Medicamentele antiaritmice nu sunt recomandate in cazul in care apare aritmia.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antiparkinsoniene, anticolinergice, codul ATC: N04AA01
Clorhidratul de trihexifenidil este un medicament anticolinergic. Este un medicament antispastic, care
exercita un efect inhibitor direct asupra sistemului nervos parasimpatic. Se diminueaza salivatia, creste ritmul cardiac, dilata pupilele si reduce spasmul musculaturii netede.
Proprietati farmacocinetice
Clorhidratul de trihexifenidil este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Atinge concentratii plasmatice maxime dupa 1,5 – 2 ore de la administrare. Aproximativ 60% din doza administrata este eliminata prin rinichi sub forma de metaboliti.
Acesta dispare rapid din plasma si tesuturi si nu se acumuleaza in organism in timpul administrarii continue a dozelor conventionale.
Nu exista date privind comportamentul clorhidratul de trihexifenidil la pacienti cu insuficienta renala si in conditiile de dializa, precum si transferul placentar si excretia in laptele matern.
Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.