Indicatii
- Hemoragii post-partum sau post-abortum, determinate de atonie uterina, hemoragii in cursul operatiilor cezariene, involutie uterina imperfecta, retentie de lohii.
- In perioada de dezlipire a placentei, dupa extractia manuala a placentei, control manual sau instrumental al cavitatii uterine.
- Menoragii si metroragii grave.
Dozaj
Injectare intramusculara: doza recomandata este de 0,2-0,4 mg de maleat de ergometrina.
Injectare intravenoasa lenta: doza recomandata este de 0,1-0,2 mg de maleat de ergometrina, doza care se poate repeta la nevoie, dupa o ora.
Calea de administrare intravenoasa este recomandata in caz de urgente.
Contraindicatii
- Hipersensibilitate la ergometrina sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
- Insuficienta cardiaca, insuficienta renala sau insuficienta hepatica severe.
- Este contraindicata folosirea ergometrinei in sarcina, deoarece pot aparea contractii tetanice care pot duce la scaderea fluxului sangvin la nivelul uterului, fapt care poate avea influente negative asupra fatului.
- Administrarea ergometrinei in doze mari inainte de nastere poate cauza tetanie uterina si probleme la nou-nascut (hipoxie, hemoragie intracraniana). De asemenea, nu trebuie administrata inainte de expulzarea placentei.
- Eclampsie si pre-eclampsie.
- Hipertensiunea arteriala si bolile vasculare obliterante (angina pectorala, arterite periferice) contraindica injectarea maleatului de ergometrina.
Atentionari
Alcaloizii din ergot pot determina aparitia ergotismului la copii (intoxicatia cronica) daca este folosit la mama in doze mai mari decat cele recomandate sau pentru o perioada mai lunga de timp.
Se recomanda de asemenea prudenta in cazul starilor infectioase, in boli hepatice si renale, ca si in caz de insuficienta cardiaca.
Se recomanda prudenta in hemoragiile postpartum, deoarece daca hemoragia nu s-a oprit in urma tratamentului, exista posibilitatea de fragmente de placenta retinute, sau leziuni cervicale sau uterine; se recomanda control obstetrical inainte de a administra urmatoarea doza.
In prezentatiile distocice se recomanda administrarea de maleat de ergotamina dupa expulzia fatului. In sarcinile multiple, administrarea de maleat de ergotamina se va face doar dupa expulzia ultimului copil.
Excipientul para-hidroxibenzoat de metil poate provoca reactii alergice (chiar intarziate) si, in mod exceptional, bronhospasm.
Excipientul acetonbisulfit de sodiu poate provoca rar reactii de hipersensibilitate grave si bronhospasm.
Acest medicament contine sodiu, mai putin de 1 mmol (23 mg) pe doza, adicǎ practic „nu contine sodiu”.
Acest medicament contine 50,0 mg alcool (etanol), adica pana la100,0 mg/doza, echivalent cu 2,536 ml bere, 1,059 ml vin/doza. Poate fi daunator persoanelor cu etilism.
Acest lucru trebuie avut in vedere la femeile gravide sau care alapteaza, copii si grupuri cu risc crescut cum sunt pacienti cu boli hepatice sau epilepsie.
Interactiuni
Administrarea concomitenta cu anestezice generale (mai ales halotan) duce la potentarea efectului vasoconstrictor periferic.
Administrarea concomitenta cu medicamente vasoconstrictoare sau cu prostaglandine duce la potentarea efectelor acestora.
Asocierea cu bromocriptina sau cu alti alcaloizi din ergot rareori poate determina hipertensiune arteriala, infarct miocardic, crize de apoplexie.
Alcaloizii din ergot pot induce vasospasm coronarian, scazand astfel efectul nitroglicerinei si al altor antianginoase. In acest caz, este necesara cresterea dozelor de nitroglicerina sau de agent antianginos, iar daca este necesar, chiar administrarea intracoronariana de nitroglicerina.
Fumatul excesiv in timpul tratamentului cu ergometrina poate duce la potentarea efectului vasoconstrictor.
Sarcina
Sarcina
Maleatul de ergometrina nu trebuie administrat in timpul sarcinii, deoarece poate scadea fluxul sanguin la nivelul uterului, cu influente negative asupra fatului.
Alaptarea
Ergometrina determina scaderea secretiei de prolactina in perioada imediat urmatoare nasterii. Acest lucru poate duce la scaderea secretiei lactate.
Alcaloizii din ergot pot determina aparitia ergotismului la copii (intoxicatia cronica) daca sunt folositi la mama in doze mai mari decat cele recomandate sau pentru o perioada mai lunga de timp.
Condus auto
Nu se cunosc.
Reactii adverse
Maleatul de ergometrina este mult mai putin toxic decat ceilalti alcaloizi din ergotul de secara. Fenomenele de ergotism, cum sunt greata si varsaturile, apar rareori in timpul tratamentelor prelungite. Totusi, dozele mari pot provoca greata, varsaturi, diaree, dureri pelviene, hipertensiune arteriala trecatoare, cefalee, ameteala si eruptii cutanate.
Injectarea intravenoasa rapida (in mai putin de un minut) poate cauza hipertensiune arteriala brusca, chiar cu accidente cerebro-vasculare, parestezii, ameteli, cefalee, tinnitus, aritmii cardiace, bradicardie, palpitatii, dureri precordiale, reactii anafilactice asociate cu dispnee, hipotensiune arteriala, sudoratie, rareori eruptii cutanate.
Colapsul si socul au fost raportate rar.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Supradozajul acut se manifesta prin: angina, bradicardie, confuzie, puls accelerat sau slab, mioza, vasoconstrictie periferica severa, deprimare respiratorie, tahicardie, senzatie de sete, tetanie la nivel uterin, hipertensiune arteriala sau hipotensiune arteriala, convulsii, coma.
Supradozajul cronic se manifesta prin: senzatie de furnicaturi, gangrena, tromboflebita, hemiplegie. Cu toate acestea, este putin probabil sa apara intoxicatia cronica, datorita duratei scurte a tratamentului.
Terapia in caz de supradozaj:
Se recomanda intreruperea imediata a tratamentului.
Deoarece nu exista antidot specific, tratamentul este simptomatic si de sustinere a functiilor vitale, cum ar fi:
nitroglicerina in caz de infarct miocardic;
nitroprusiat de sodiu, tolazolina sau fentolamina pentru tratamentul ischemiei periferice;
nitroprusiat de sodiu, clorpromazina sau hidralazina pentru tratamentul hipertensiunii severe.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: ocitocice, alcaloizi din ergot, codul ATC: G02AB03.
Maleatul de ergometrina are actiune ocitocica, prin stimularea directa a muschiului uterin, crescand atat frecventa, cat si forta contractiilor.
La doze uzuale, perioadele de contractie alterneaza cu perioade de relaxare. Contractia muschiului uterin determina comprimarea vaselor si sinusurilor sanguine, oprind hemoragia. Maleatul de ergometrina induce de asemenea si contractii la nivelul cervixului uterin. Sensibilitatea uterului la actiunea ocitocica a acestei substante este mai pronuntata spre sfarsitul perioadei de sarcina.
Ergometrina, ca si alti alcaloizi din ergot, determina vasoconstrictie arteriala, prin stimularea receptorilor α-adrenergici si serotoninergici si prin inhibarea eliberarii de EDRF (Endotelial-derived relaxation factor). Este un vasoconstrictor cu o potenta mai redusa ca a ergotaminei.
Ergometrina are actiune minora la nivelul sistemului nervos central, fiind agonist partial si antagonist partial al unor receptori serotoninergici si dopaminergici.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Absorbtia este rapida si completa dupa administrare intramusculara sau intravenoasa.
Distributie
Dupa administrare intramusculara, efectul apare dupa 2-3 minute, iar dupa administrare intravenoasa, intr-un minut.
Dupa administrare intramusculara, durata actiunii este de aproximativ 3 ore.
Dupa administrare intravenoasa, durata actiunii este de 45 de minute (desi contractiile ritmice pot persista pana la 3 ore).
Metabolizare
Biotransformarea este hepatica.
Elininare
Eliminarea maleatului de ergometrina se face pe cale renala, sub forma de metaboliti.
Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.