Indicatii
Clorzoxazona-Richter este indicat in tratamentul spasmelor musculare reactive, reumatice (lombalgii, torticolis acut, contractura reflexa in artroza, artrite, periartrite) si posttraumatice (luxatii, fracturi, rupturi musculare).
Dozaj
Adulti:
Doza recomandata este de 250 mg clorzoxazona (1 comprimat Clorzoxazona-Richter) de 3-4 ori pe zi.
In cazul contracturilor musculare acute, foarte dureroase, se pot folosi doze de 500-750 mg
clorzoxazona (2-3 comprimate Clorzoxazona-Richter) de 3-4 ori pe zi. Dupa ameliorarea simptomelor dozele in general pot fi reduse.
Copii:
Doza recomandata este de 20 mg clorzoxazona/kg, fractionata in 3-4 prize, fara a depasi doza pentru adulti.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Atentionari
Se recomanda prudenta la pacientii cu teren atopic. Daca in timpul tratamentului apar reactii de hipersensibilitate (urticarie, roseata sau mancarime a pielii), administrarea medicamentului trebuie oprita.
Rar, la pacientii aflati sub tratament cu clorzoxazona, a fost raportata toxicitate hepatocelulara severa (inclusiv letala). Mecanismul producerii acestui efect nu este cunoscut, dar pare sa fie de tip
idiosincratic si impredictibil. Factorii predispozanti ai acestei reactii adverse rare nu sunt cunoscuti. Pacientii trebuie instruiti sa se adreseze imediat medicului daca prezinta simptome ale hepatotoxicitatii cum sunt febra, eruptii cutanate, scadere a apetitului, greata, varsaturi, oboseala, dureri in partea dreapta superioara a abdomenului, urina de culoare inchisa, scaune decolorate sau icter. In cazul aparitiei acestor simptome tratamentul cu clorzoxazona trebuie intrerupt imediat. De asemenea, tratementul trebuie intrerupt daca pacientul prezinta valori anormale ale enzimelor hepatice in sange (de exemplu, transaminaze, fosfataza alcalina) si ale bilirubinei.
In timpul tratamentului se recomanda evitarea consumului de bauturi alcoolice.
Clorzoxazona-Richter contine lactoza monohidrat. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit total de lactaza sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
La administrarea concomitenta cu alcool sau alte deprimante ale sistemului nervos central (de
exemplu: barbiturice, benzodiazepine, cloralhidrat, alte miorelaxante cu actiune centrala, analgezice opioide), poate apare un efect inhibitor aditiv asupra sistemului nervos central, cu posibila depresie respiratorie.
Disulfiramul scade metabolizarea clorzoxazonei prin inhibarea izoenzimei CYP2E1, avand ca rezultat scaderea clearance-ului plasmatic, cresterea concentratiei plasmatice si a timpului de injumatatire plasmatica al clorzoxazonei.
La utilizarea concomitenta, izoniazida a inhibat clearance-ul clorzoxazonei cu 56% in cazul administrarii ei la 10 subiecti cu acetilare lenta, avand ca rezultat sedare crescuta, cefalee si greata.
Administrarea concomitenta de sunatoare (Hypericum perforatum) poate avea ca rezultat scaderea eficacitatii clorzoxazonei datorita cresterii metabolizarii acesteia prin inducerea izoenzimei CYP2E1.
Sarcina
Sarcina
Deoarece nu exista studii controlate la gravide, nu se recomanda administrarea clorzoxazonei in timpul sarcinii.
Alaptarea
Nu se cunoaste daca clorzoxazona se excreta in laptele matern. De aceea, la femeile care alapteaza se va lua in considerare fie intreruperea tratamentului, fie intreruperea alaptarii.
Condus auto
Datorita sedarii si scaderii reactivitatii reflexe, Clorzoxazona-Richter poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Tulburari ale sistemului imunitar
rar: eruptii cutanate alergice;
extrem de rar: angioedem si reactii anafilactice.
Tulburari ale sistemului nervos
- ocazional: somnolenta, ameteala, stari ebrioase, agitatie.
Tulburari gastro-intestinale
ocazional: greata, varsaturi, diaree;
rar: sangerare gastro-intestinala.
Tulburari hepatobiliare
- icter;
rar: toxicitate hepatocelulara severa (inclusiv fatala).
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
rar: petesii, echimoze, urticarie, prurit.
Tulburari renale si ale cailor urinare
modificare a culorii urinii (datorita metabolitului fenolic al clorzoxazonei).
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare ocazional: stare generala de rau.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale
Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1 Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Simptomatologie
In caz de supradozaj, initial pot apare tulburari gastro-intestinale, cum sunt greata, varsaturi sau diaree, impreuna cu somnolenta, ameteli, stari ebrioase sau cefalee, stare generala de rau, incetineala in miscari, urmata de scaderea severa a tonusului muscular, scaderea tensiunii arteriale si depresie respiratorie.
Abordare terapeutica
In caz de supradozaj se recomanda lavaj gastric sau inducerea emezei, apoi administrarea de carbune activat. Totodata se recomanda instituirea unui tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale.
Daca respiratia este deprimata, trebuie asigurata respiratie artificiala si mentinerea cailor respiratorii libere. Hipotensiunea arteriala poate fi contracarata prin utilizarea de dextran, plasma, concentrat de albumina sau a unui agent vasopresor, cum este norepinefrina.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: miorelaxante, miorelaxante cu actiune centrala, codul ATC: M03BB03. Clorzoxazona, un derivat de benzoxazolona, este un miorelaxant cu actiune centrala care isi exercita efectul prin blocarea unor cai polisinaptice excitatorii spinale si supraspinale. Sunt inhibate caracteristic reflexele medulare polisinaptice, mai putin cele monosinaptice. Astfel se obtine o reducere a spasmelor muschilor striati, avand ca rezultat ameliorarea durerii si cresterea mobilitatii musculaturii afectate.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Clorzoxazona se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. Concentratiile plasmatice active terapeutic se mentin 3-4 ore.
Metabolizare
Timpul mediu de injumatatire plasmatica este de 1 ora. Clorzoxazona este metabolizata rapid la nivel hepatic prin intermediul izoenzimei CYP2E1 a citrocromului P450.
Eliminare
Clorzoxazona se elimina renal, in principal sub forma conjugata (ca glucuronid) si mai mic de 1% sub forma nemodificata.
Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.