Amlodipina 5 mg, 30 comprimate, Gemax

1.DENUMIREA COMERCIALA A MEDICAMENTULUI 

Amlodipina Gemax Pharma 5 mg comprimate Amlodipina Gemax Pharma 10 mg comprimate 

2.COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA

Amlodipina Gemax Pharma 5 mg comprimate:

Fiecare comprimat contine besilat de amlodipina echivalent cu amlodipina 5 mg.

Amlodipina Gemax Pharma 10 mg comprimate:

Fiecare comprimat contine besilat de amlodipina echivalent cu amlodipina 10 mg. 

3.FORMA FARMACEUTICA

Comprimat

Amlodipina Gemax Pharma 5 mg comprimate:

Comprimate rotunde (cu dimensiuni de 8,73 mm pana la 8,93 mm), biconvexe, de culoare alba pana la aproape alba, inscriptionate cu „E 21” pe o fata si cu o linie mediana pe cealalta fata. Comprimatul poate fi divizat in doze egale.

Amlodipina Gemax Pharma 10 mg comprimate:

Comprimate rotunde (cu dimensiuni de 10,5 mm pana la 10,7 mm), biconvexe, de culoare alba pana la aproape alba, inscriptionate cu „10” pe o fata. 

4.DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice 

Hipertensiune arteriala Angina pectorala cronica stabila Angina pectorala vasospastica (angina pectorala Prinzmetal) Amlodipina Gemax Pharma este indicata la adulti, adolescenti si copii cu varsta incepand de la 6 ani.

4.2 Doze si mod de administrare

Doze

Adulti

Atat pentru hipertensiune arteriala, cat si pentru angina pectorala, doza initiala uzuala este de 5 mg amlodipina o data pe zi, care poate fi crescuta pana la doza maxima de 10 mg, in functie de raspunsul terapeutic al pacientului. La pacientii cu hipertensiune arteriala, Amlodipina Gemax Pharma a fost administrata in asociere cu un diuretic de tip tiazidic, un alfa-blocant, un beta-blocant sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (IECA). In angina pectorala, Amlodipina Gemax Pharma poate fi administrata in monoterapie sau in asociere cu alte medicamente antianginoase, la pacientii cu angina pectorala refractara la tratamentul cu nitrati si/sau la doze adecvate de beta-blocante. In cazul in care se administreaza concomitent cu diuretice tiazidice, beta-blocante si inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, nu este necesara ajustarea dozei de Amlodipina Gemax Pharma.

Grupe speciale de pacienti

Pacienti cu insuficienta hepatica Nu au fost stabilite recomandari privitoare la doze pentru pacientii cu insuficienta hepatica usoara pana la moderata; prin urmare, stabilirea dozelor trebuie realizata cu prudenta si initierea tratamentului necesita doze mici (vezi pct. 4.4 si 5.2).

Farmacocinetica amlodipinei nu a fost studiata in insuficienta hepatica severa. La pacientii cu insuficienta hepatica severa, tratamentul cu amlodipina trebuie initiat cu cea mai mica doza si crescut treptat.

Pacienti cu insuficienta renala Modificarile concentratiilor plasmatice ale amlodipinei nu sunt corelate cu gradul insuficientei renale, prin urmare, sunt recomandate dozele uzuale. Amlodipina nu se poate elimina prin dializa.

Varstnici

Administrarea de doze similare de Amlodipina Gemax Pharma la pacientii varstnici sau tineri este la fel de bine tolerata. La varstnici sunt recomandate schemele terapeutice uzuale, iar cresterea dozei trebuie realizata cu prudenta (vezi pct. 4.4 si 5.2).

Copii si adolescenti

Copii si adolescenti cu hipertensiune arteriala cu varsta cuprinsa intre 6 si 17 ani La copii si adolescenti cu varsta cuprinsa intre 6 si 17 ani, doza orala initiala recomandata pentru hipertensiune arteriala este de 2,5 mg o data pe zi, doza care poate fi crescuta treptat pana la 5 mg o data pe zi, daca efectul antihipertensiv tinta nu este obtinut dupa 4 saptamani. Dozele mai mari de 5 mg pe zi nu au fost studiate la copii si adolescenti (vezi pct. 5.1 si 5.2). Copii cu varsta sub 6 ani. Nu exista date disponibile.

Mod de administrare

Comprimat pentru administrare orala. 

4.3 Contraindicatii

Amlodipina este contraindicata la pacientii cu: -

• hipersensibilitate la substanta activa, derivati de dihidropiridina sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1
• hipotensiune arteriala severa
• soc (inclusiv soc cardiogen)
• obstructie la nivelul caii de ejectie a ventriculului stang (de exemplu, stenoza aortica severa)
• insuficienta cardiaca instabila hemodinamic, dupa un infarct miocardic acut.

4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare

Siguranta si eficacitatea amlodipinei in criza hipertensiva nu au fost stabilite.

Pacienti cu insuficienta cardiaca

Pacientii cu insuficienta cardiaca trebuie tratati cu prudenta. Intr-un studiu de lunga durata, controlat cu placebo, la pacienti cu insuficienta cardiaca severa (clasa NYHA III si IV), incidenta raportata a edemului pulmonar a fost mai mare la grupul tratat cu amlodipina comparativ cu grupul la care s-a administrat placebo (vezi pct. 5.1). Blocantele canalelor de calciu, incluzand amlodipina, trebuie utilizate cu prudenta la pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva deoarece pot creste riscul de aparitie a evenimentelor cardiovasculare si mortalitatea.

Pacientii cu insuficienta hepatica

Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare al amlodipinei este prelungit si valorile ASC sunt mai mari la pacientii cu insuficienta hepatica; nu au fost stabilite recomandari privitoare la dozaj. Prin urmare, tratamentul cu amlodipina trebuie initiat cu doze mici si se recomanda prudenta, atat la initierea tratamentului, cat si la cresterea dozei. La pacientii cu insuficienta hepatica severa poate fi necesara cresterea treptata a dozelor si monitorizarea atenta.

Pacientii cu insuficienta renala

Amlodipina poate fi utilizata la acest grup de pacienti in doze uzuale. Modificarile concentratiilor plasmatice ale amlodipinei nu sunt corelate cu gradul insuficientei renale. Amlodipina nu se poate elimina prin dializa.

Pacienti varstnici

La varstnici se recomanda cresterea dozelor cu prudenta (vezi pct. 4.2 si 5.2) Acest medicament contine sodiu mai putin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, adica practic „nu contine sodiu”

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Efecte ale altor medicamente asupra amlodipinei:

Inhibitori ai CYP3A4

Administrarea concomitenta a amlodipinei cu inhibitori CYP3A4 puternici sau moderati (inihibitori de proteaza, antifungice de tip azolic, macrolide cum sunt eritromicina sau claritromicina, verapamil sau diltiazem) poate determina cresterea semnificativa a expunerii la amlodipina, rezultand un risc crescut de hipotensiune arteriala. Semnificatia clinica a acestor variatii ale farmacocineticii poate fi mai pronuntata la varstnici. Astfel, pot fi necesare monitorizarea clinica si ajustarea dozelor. Nu se recomanda administrarea amlodipinei cu grepfruit sau suc de grepfruit deoarece la unii pacienti biodisponibilitatea poate creste, determinand cresterea efectelor antihipertensive.

Inductori ai CYP3A4

In timpul administrarii concomitente de inductori cunoscuti ai CYP3A4, concentratia plasmatica a amlodipinei poate varia. Prin urmare, tensiunea arteriala trebuie monitorizata si trebuie luata in considerare ajustarea dozelor atat in timpul, cat si dupa tratamentul concomitent, in special cu inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, sunatoare).

Dantrolen (perfuzie)

La animale, dupa administrarea de verapamil si administrarea intravenoasa de dantrolen, se observa cazuri de fibrilatie ventriculara letala si colaps cardiovascular in asociere cu hiperpotasemie. Din cauza riscului de hiperpotasemie, la pacientii predispusi la hipertermie maligna si aflati in tratament pentru hipertermie maligna, se recomanda evitarea administrarii concomitente de blocante ale canalelor de calciu, cum este amlodipina. Efecte ale amlodipinei asupra altor medicamente: Efectele de scadere a tensiunii arteriale ale amlodipinei se cumuleaza cu efectele de scadere a tensiunii arteriale ale altor medicamente antihipertensive.

Tacrolimus

Exista un risc de crestere a concentratiilor plasmatice ale tacrolimusului la administrarea concomitenta cu amlodipina, dar mecanismul farmacocinetic al acestei interactiuni nu este pe deplin inteles. Pentru a evita toxicitatea tacrolimusului, administrarea de amlodipina la un pacient tratat cu tacrolimus necesita monitorizarea concentratiilor plasmatice ale tacrolimusului si ajustarea dozei de tacrolimus, atunci cand este cazul.

Inhibitori ai tintei rapamicinei la mamifere (mTOR)

Inhibitorii mTOR, cum sunt sirolimus, temsirolimus si everolimus sunt substraturi ale CYP3A. Amlodipina este un inhibitor slab al CYP3A. La administrarea concomitenta cu inhibitori mTOR, amlodipina poate creste expunerea la inhibitorii mTOR.

Ciclosporina

Nu au fost efectuate studii privind interactiunea dintre ciclosporina si amlodipina la voluntarii sanatosi sau alte populatii, cu exceptia pacientilor cu transplant renal, la care au fost observate cresteri variabile (in medie 0%-40%) ale concentratiei plasmatice de ciclosporina. Trebuie luata in considerare monitorizarea concentratiilor de ciclosporina la pacientii cu transplant renal, in tratament cu amlodipina, iar doza de ciclosporina trebuie redusa, in functie de necesitati.

Simvastatina

Administrarea concomitenta de doze multiple de 10 mg amlodipina cu 80 mg simvastatina a determinat o crestere de 77% a expunerii la simvastatina, comparativ cu simvastatina in monoterapie. La pacientii in tratament cu amlodipina trebuie limitata doza de simvastatina la 20 mg pe zi. In studiile clinice cu privire la interactiune, amlodipina nu a influentat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei sau warfarinei.

4.6 Fertilitatea, sarcina si alaptarea

Sarcina

Siguranta utilizarii amlodipinei in timpul sarcinii la om nu a fost stabilita. Studiile la animale au evidentiat efecte toxice asupra functiei de reproducere la doze mari (vezi pct. 5.3). Utilizarea in sarcina este recomandata doar daca nu exista o alternativa terapeutica mai sigura si cand boala insasi reprezinta un risc mai mare pentru mama si fat.

Alaptarea

Amlodipina este excretata in laptele uman. Proportia dozei materne primite de sugar a fost estimata la un interval intercuartilic de 3 – 7%, cu o valoare maxima de 15%. Nu se cunoaste efectul amlodipinei asupra sugarului. Decizia privind continuarea/intreruperea alaptarii sau continuarea/ intreruperea tratamentului cu amlodipina trebuie luata tinand cont de beneficiile alaptarii pentru copil si de beneficiile tratamentului cu amlodipina pentru mama.

Fertilitatea

La unii pacienti tratati cu blocante ale canalelor de calciu au fost raportate modificari biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor. Datele clinice cu privire la efectul potential al amlodipinei asupra fertilitatii sunt insuficiente. Intr-un studiu efectuat la sobolan, s-au observat reactii adverse asupra fertilitatii la mascul (vezi pct. 5.3).

4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Amlodipina poate avea o influenta minora sau moderata asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Daca pacientii tratati cu amlodipina prezinta ameteala, cefalee, fatigabilitate sau greata, capacitatea de a reactiona poate fi afectata. Se recomanda precautie, in special la inceputul tratamentului.

4.8 Reactii adverse

Rezumatul profilului de siguranta

Cele mai frecvente reactii adverse raportate in timpul tratamentului sunt: somnolenta, ameteala, cefalee, palpitatii, eritem facial, dureri abdominale, greata, edem maleolar, edem si fatigabilitate.

4.9 Supradozaj

Datele privind supradozajul intentionat la om sunt limitate.

Simptome

Datele disponibile sugereaza ca supradozajul masiv poate determina vasodilatatie periferica marcata si, posibil, tahicardie reflexa. A fost raportata hipotensiune arteriala sistemica marcata si posibil prelungita pana la soc, inclusiv cu evolutie letala. Edemul pulmonar non-cardiogen a fost raportat rar ca o consecinta a supradozajului cu amlodipina, care se poate manifesta cu un debut intarziat (24-48 ore dupa ingestie) si necesita suport ventilator. Masurile de resuscitare precoce (inclusiv supraincarcarea cu lichide) pentru a metine perfuzia si debitul cardiac pot fi factori precipitanti.

Tratament

Hipotensiunea arteriala semnificativa clinic determinata de supradozajul cu amlodipina necesita tratament activ de sustinere cardiovasculara, incluzand monitorizarea frecventa a functiilor cardiace si respiratorii, ridicarea extremitatilor si monitorizarea volumului circulator si a diurezei. Poate fi utila administrarea unui vasoconstrictor pentru restabilirea tonusului vascular si a tensiunii arteriale, cu conditia sa nu existe nicio contraindicatie pentru utilizarea acestuia. Administrarea intravenoasa de gluconat de calciu poate fi benefica pentru antagonizarea efectelor determinate de blocarea canalelor de calciu. Lavajul gastric poate fi util in unele cazuri. S-a demonstrat ca administrarea de carbune activat la voluntarii sanatosi, in primele 2 ore dupa administrarea unei doze de 10 mg amlodipina a determinat scaderea vitezei de absorbtie a amlodipinei. Deoarece amlodipina se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice este putin probabil ca dializa sa fie eficace. 

Precautii speciale pentru pastrare

A se pastra la temperaturi sub 25°C. A se pastra in ambalajul original pentru a fi protejat de lumina. 6.5

Natura si continutul ambalajului

Blister opac din PVC-PVDC/Al, cutie de carton. Marimi de ambalaj: 10, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 si 100 comprimate. Este posibil ca nu toate marimile de ambalaj sa fie comercializate.