Indicatii
Tratamentul simptomatic si preventiv al conjunctivitelor alergice sezoniere la adulti si copii cu varsta de 4 ani si peste.
Tratamentul simptomatic al conjunctivitelor alergice nesezoniere (perene) la adulti si copii cu varsta de 12 ani si peste.
Dozaj
Conjunctivite alergice sezoniere
Doza uzuala pentru adulti si copii cu varsta de 4 ani si peste, este de o picatura in sacul conjuctival al fiecarui ochi, de doua ori pe zi, doza putand fi crescuta la o picatura in sacul conjuctival al fiecarui ochi de 4 ori pe zi.
Pe parcursul perioadelor de expunere la alergeni, Allergodil trebuie administrat preventiv inainte de expunere la alergeni.
Conjunctivite alergice nesezoniere (perene)
Doza uzuala pentru adulti si copii cu varsta de 12 ani si peste, este de o picatura in sacul conjuctival al fiecarui ochi, de doua ori pe zi, doza putand fi crescuta la o picatura in sacul conjuctival al fiecarui ochi de 4 ori pe zi. Pentru ca siguranta si eficacitatea a fost demonstrata in studii clinice pentru o perioada de pana la 6 saptamani, durata oricarei cure trebuie limitata la maxim 6 saptamani.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la clorhidrat de azelastina sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Atentionari
Allergodil contine clorura de benzalconiu, care poate provoca iritatie la nivelul ochilor. Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi.
Trebuie sa indepartati lentilele de contact inainte de administrare si sa asteptati cel putin 15 minute inainte de a le pune la loc.
Se cunoaste faptul ca poate produce modificarea culorii lentilelor de contact moi. Allergodil, solutie oftalmica nu este indicat pentru tratamentul infectiilor oculare.
Interactiuni
Nu s-au efectuat studii specifice privind interactiunea solutiei oftalmice Allergodil cu alte medicamente.
S-au realizat studii de interactiune cu doze orale mari de Allergodil, totusi, aceste studii nu prezinta relevanta pentru Allergodil, deoarece concentratia sistemica dupa administrarea oculara atinge valori de ordinul picogramelor.
Sarcina
Nu exista informatii suficiente privind siguranta administrarii de azelastina la femeile gravide. In experimente la animale, s-a demonstrat ca administrarea de doze orale mari de azelastina induc reactii adverse (deces fetal, incetinirea cresterii si malformatii osoase). Administrarea locala oculara, are ca rezultat o expunere sistemica minima (de ordinul picogramelor). Totusi, se recomanda precautie la administrarea de Allergodil in timpul sarcinii.
Azelastina se excreta in laptele matern in cantitati mici. De aceea, Allergodil nu se recomanda in timpul alaptarii.
Condus auto
Iritatia usoara si tranzitorie care poate aparea dupa aplicarea de Allergodil este putin probabil sa afecteze vederea. Totusi, daca exista orice efect tranzitoriu de afectare a vederii, pacientul trebuie avertizat sa astepte pana la disparitia efectelor inainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Ocazional, s-a inregistrat o usoara si tranzitorie iritare a ochiului dupa aplicarea solutiei oftalmice de Allergodil.
Mai putin frecvent s-a raporat senzatie de gust amar.
In cazuri foarte rare, pot aparea reactii alergice (de hipersensibilitate).
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro
Supradozaj
Nu se cunosc reactii specifice in caz de supradozaj, iar pe calea de administrare oculara nu se anticipeaza reactii de supradozaj.
Nu exista experienta privind administrarea de doze toxice de clorhidrat de azelastina la om.
Pe baza rezultatelor obtinute in studiile la animale, in caz de supradozaj sau intoxicatii, sunt de asteptat tulburari la nivelul sistemului nervos central. Tratamentul acestor tulburari trebuie sa fie simptomatic. Nu se cunoaste nici un antidot.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: preparate decongestionante si antialergice, alte antialergice, codul ATC: S01GX07.
Azelastina, un derivat de ftalazinona este incadrat ca un antialergic cu potenta mare si durata lunga de actiune, fiind un antagonist selectiv al receptorilor H1. Dupa administrarea topica oculara se poate inregistra un efect aditional antiinflamator.
Studiile efectuate in vivo si in vitro arata ca azelastina inhiba sinteza sau eliberarea mediatorilor chimici implicati in faza imediata si intarziata a reactiilor alergice ca de exemplu leucotriene, histamina, FAP si serotonina.
Evaluarea rezultatelor ECG la pacientii tratati timp indelungat cu doze orale mari de azelastina, in studiile cu doze multiple, au aratat ca aceasta nu are efecte clinic semnificativ asupra intervalului QT. Tratamentul cu azelastina administrata oral la peste 3700 de pacienti nu a fost asociat cu aritmie ventriculara sau cu torsada varfurilor.
Proprietati farmacocinetice
Farmacocinetica sistemica
Dupa administrarea orala, azelastina se absoarbe rapid, biodisponibilitatea absoluta fiind de 81%. Alimentele nu influenteaza absorbtia. Volumul de distributie este mare, sugerand distributia predominant periferica. Legarea de proteinele plasmatice este relativ scazuta (80-90%), un nivel prea scazut pentru a determina deplasarea altor medicamente de pe proteinele plasmatice.
Dupa o doza unica de azelastina, timpul de injumatatire plasmatic este de aproximativ 20 ore pentru azelastina si de circa 45 ore pentru metabolitul activ terapeutic N-demetil azelastina. Azelastina se excreta preponderent prin materiile fecale. Excretia prelungita a unor cantitati mici din doza administrata in materiile fecale, sugereaza posibilitatea existentei unui ciclu enterohepatic.
Farmacocinetica oculara
Dupa administrari repetate de Allergodil, solutie oftalmica (cate o picatura in sacul conjuctival al fiecarui ochi, de 4 ori pe zi), concentratia plasmatica maxima de clorhidrat de azelastina a fost foarte scazuta si a fost detectata la sau sub limita de cuantificare.
Date preclinice de siguranta
Clorhidratul de azelastina nu a dovedit potential de hipersensibilitate in studiile efectuate la cobai. Azelastina nu a demonstrat potential genotoxic in studiile in vivo si in vitro, si nici potential carcinogen la sobolan si soarece.
La masculii si femelele de sobolan, azelastina administrata oral in doze de peste 30 mg/kg si zi a provocat scaderea indicelui de fertilitate, in functie de doza administrata; totusi, in timpul studiilor de toxicitate cronica, la nivelul organelor genitale masculine sau feminine nu s-au observat modificari legate de administrarea acestui medicament.
Au aparut efecte embriotoxice si teratogene la sobolani, soareci si iepuri numai la administrarea de doze toxice materne (de exemplu, malformatii ale scheletului au fost observate la sobolani si iepuri la doze de 50 mg/kg si zi).