Nobixal 12.5mg, 30 comprimate, Antibiotice

Indicatii
Nobixal este indicat pentru tratamentul depresiei de intensitate usoara, moderata sau severa.

Dozaj
Doze

Doza recomandata este de un comprimat (12,5 mg) de trei ori pe zi (unul dimineata, unul la pranz si unul seara), administrat inaintea sau in timpul meselor principale.

Varstnici:

Doza trebuie redusa la doua comprimate pe zi pentru pacientii cu varsta peste 70 ani. Grupe speciale de pacienti

Populatie pediatrica:

Tianeptina nu este recomandata pentru utilizare la copii sau adolescenti cu varsta sub 18 ani, deoarece nu s-au evaluat siguranta si eficacitatea acesteia.

Administrarea in cazul afectiunilor renale si hepatice:

Doza trebuie redusa la 2 comprimate pe zi pentru pacientii cu insuficienta renala. Nu exista motive pentru ajustarea dozei la pacientii cu alcoolism cronic, indiferent de prezenta cirozei hepatice.

Daca tratamentul cu tianeptina trebuie finalizat sau intrerupt, doza trebuie scazuta treptat in decurs de 7 – 14 zile pentru a reduce riscul de aparitie a reactiilor de sevraj.

Contraindicatii
-Administrarea concomitent cu inhibitori de monoaminoxidaza (IMAO).

Ar trebui sa existe un interval de doua saptamani intre sfarsitul tratamentului cu IMAO si inceputul tratamentului cu tianeptina, si este nevoie de cel putin 24 de ore interval in conditiile in care tianeptina este inlocuita cu IMAO.

-Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.

Atentionari
Suicid, ganduri suicidare sau agravarea starii clinice
Depresia este asociata cu un risc crescut de ganduri suicidare, autovatamare si suicid (comportament suicidal).

Riscul se mentine pana la remiterea semnificativa a simptomelor. Deoarece nu este posibil sa se monitorizeze ameliorarea decat dupa cateva saptamani de tratament, pacientii trebuie monitorizati indeaproape pana la aparitia ameliorarii. Experienta clinica a demonstrat ca riscul de suicid poate creste in timpul fazei foarte timpurii de remisie.

Pacientii cu comportamente suicidare in antecedente sau care si-au exprimat ganduri suicidare semnificative inainte de inceperea tratamentului se pot confrunta cu un risc mai mare de aparitie a gandurilor suicidare sau al comportamentului suicidar, prin urmare, trebuie monitorizati strict in cursul tratamentului. O meta-analiza a studiilor clinice controlate cu placebo in ceea ce priveste utilizarea antidepresivelor la adulti cu tulburari psihice a aratat un risc crescut de comportamente suicidare la pacienti cu varsta sub 25 ani, care au fost tratati cu antidepresive, comparativ cu pacientii care au primit placebo. Tratamentul cu acest medicament trebuie asociat cu o monitorizare stricta a pacientilor, indeosebi pacientii cu risc mai crescut si in special in faza initiala de tratament sau in timpul modificarilor schemei de dozaj.

Pacientii (si familia si prietenii lor) si profesionistii din sanatate trebuie avertizati cu privire la necesitatea de a monitoriza orice debut al agravarii situatiei clinice a pacientilor, de aparitie a gandurilor sau a comportamentului suicidar sau a oricaror modificari de comportament si sa solicite imediat asistenta medicala in cazul in care aceste simptome apar.

Abuz/dependenta si sindrom de sevraj:

Pacientii cu antecedente de dependenta de medicamente sau alcool trebuie monitorizati atent pentru a preveni cresterea dozei zilnice.

Dupa intreruperea tratamentului cu tianeptina, la unii pacienti s-au observat simptome de sevraj. Au fost observate urmatoarele reactii adverse: anxietate, dureri musculare, dureri abdominale, insomnie, dureri articulare. La inceputul tratamentului, pacientul trebuie informat cu privire la riscul de aparitie a sindromului de sevraj la intreruperea tratamentului.

Daca tratamentul trebuie intrerupt, dozele se scad gradat, intr-un interval de timp de 7-14 zile, pentru a reduce riscul de aparitie a reactiilor de sevraj (vezi punctul 4.2).

Hiponatriemie

Hiponatriemia, posibil datorata unui sindrom de secretie inadecvata a hormonului anti-diuretic (SIADH), a fost raportata la utilizarea tianeptinei. Majoritatea cazurilor au fost raportate la varstnici, in special la cei cu antecedente recente sau cu predispozitie la dezechilibre hidroelectrolitice. Se recomanda precautie la pacientii cu risc crescut de aparitie a hiponatriemiei, cum sunt pacientii varstnici, cu ciroza, pacientii deshidratati sau cei tratati cu diuretice.

-Ca in cazul oricarui medicament psihotrop, consumul de alcool trebuie evitat in timpul tratamentului cu tianeptina.

-In cazul in care este necesara anestezia generala, medicul anestezist trebuie sa fie informat cu privire la tratament, si administrarea medicamentului trebuie oprita 24 sau 48 de ore inainte de interventia chirurgicala.

-In caz de urgentta, interventtia chirurgicala poate fi efectuata fara un interval liber privind tratamentul; se va efectua monitorizarea perioperatorie.

-Nu se vor depati dozele recomandate.

Populatia pediatrica

Tianeptina nu este recomandata in tratamentul depresiei la pacientii cu varsta sub 18 ani deoarece siguranta si eficacitatea tianeptinei nu au fost stabilite la aceasta categorie de varsta. In studiile clinice la copii si adolescenti tratatti cu alte antidepresive, comportamentul de tip suicidar (tentativa de suicid si ganduri suicidare) si ostilitatea (predominant agresiune, comportament de tip opozitional si furie) au fost observate mai frecvent in comparatie cu cei carora li s-a administrat placebo.

Utilizarea concomitenta a IMAO cu tianeptina este contraindicata deoarece riscul de colaps circulator, hipertensiune paroxistica, hipertermie, convulsii si deces este crescut. Avand in vedere interactiunile severe si uneori letale ale IMAO cu alte antidepresive, cand tratamentul cu IMAO este necesar, administrarea tianeptinei trebuie oprita cu cel putin 15 zile inainte de inceperea administrarii IMAO.

In insuficienta renala severa trebuie luata in considerare reducerea dozei (vezi pct. 4.2).

Pacientii carora li se administreaza tratament cu tianeptina pot trece de la depresie la stari maniacale sau hipomaniacale.

Acest medicament contine sodiu.

Acest medicament contine mai putin de 1 mmol de sodiu (23 mg) pe comprimat filmat (adica nu contine sodiu).

Interactiuni
-Cu inhibitori ireversibili MAO (iproniazida)
Risc de colaps cardiovascular si hipertensiune arteriala paroxistica, hipertermie, convulsii si deces.

Datorita interactiunilor severe si uneori letale care apar in timpul sau dupa administrarea concomitenta a IMAO sau a oricaror alte antidepresive, trebuie sa treaca doua saptamani intre tratamentul cu IMAO si cel cu tianeptina.

Deoarece metabolizarea tianeptinei se efectueaza prin β oxidare decat pe calea, mult mai frecventa, a enzimelor citocromului P-450, nu se anticipeaza sau nu au fost observate interactiuni medicamentoase.

S-au observat efecte antagoniste cand tianeptina s-a administrat concomitent cu mianserina.

Se impune o atentie deosebita cand tianeptina se administreaza concomitent cu medicamente cu efecte deprimante asupra sistemului nervos central.

Nu se recomanda consumul de alcool in timpul tratamentului cu tianeptina.

S-au raportat mai multe cazuri de tahicardie moderata cu aparitie rapida si de delir cand canabisul s-a asociat cu antidepresive triciclice.

Sarcina
Sarcina

Este de preferat sa se mentina un echilibru psihic matern pe tot parcursul sarcinii. In cazul in care tratamentul medical este necesar pentru a asigura acest echilibru, tratamentul trebuie initiat sau continuat cu doza necesara de-a lungul sarcinii si daca este posibil ca monoterapie.

Studiile pe animale sunt incurajatoare, dar datele clinice sunt inca insuficiente.

Avand in vedere aceste date, este preferabil sa nu se utilizeze tianeptina in timpul sarcinii, indiferent de conditii. Daca initierea sau continuarea tratamentului cu tianeptina se dovedeste a fi esentiala in timpul sarcinii, profilul farmacologic al moleculei trebuie luat in considerare atunci cand se monitorizeaza nou-nascutul.

Alaptarea

Antidepresivele triciclice se excreta in laptele uman, de aceea nu se recomanda alaptarea in timpul tratamentului cu acestea.

Fertilitatea

Studiile la sobolani nu au evidentiat efecte semnificative (vezi pct. 5.3). Nu sunt disponibile date clinice la oameni.

Condus auto
Unii pacienti pot prezenta diminuarea starii de vigilenta. Prin urmare, ar trebui sa se atraga atentia conducatorilor auto si celor care folosesc utilaje privind riscul de somnolenta in urma administrarii acestui medicament.

Reactii adverse
In timpul tratamentului cu tianeptina au fost observate urmatoarele reactii adverse (enumerate in ordinea frecventei lor):

Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 si mai putin de 1/10); mai putin frecvente (≥1/1000 si mai putin de 1/100); rare (≥1/10000 si mai putin de 1/1000); foarte rare (mai putin de 1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

*Experienta dupa punerea pe piata

Intensitatea si frecventa majoritatii reactiilor adverse scade pe masura continuarii tratamentului si in general nu determina suspendarea tratamentului.

In majoritatea cazurilor este dificil de diferentiat intre reactiile adverse ale tianeptinei si tulburarile somatice obisnuite ale pacientilor cu depresie.

Raportarea reactiilor adverse suspectate:
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania

Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1 Bucuresti 011478 – RO

e-mail: adr@anm.ro

Raportand reactiile adverse, puteti contribui la furnizarea de informatii suplimentare privind siguranta acestui medicament.

Supradozaj
Simptome

Experienta clinica in urma supradozajului cu tianeptina (doza maxima intr-o singura administrare a fost 2250 mg) a relevat urmatoarele semne si simptome: stare confuzionala, crize convulsive,

somnolenta, uscaciunea gurii si dificultati de respiratie, in special cand tianeptina a fost combinata cu alcool.

Tratament

In toate cazurile de supradozaj, tratamentul trebuie intrerupt si pacientul trebuie monitorizat atent.

-Lavaj gastric

-Monitorizarea functiilor cardio-respiratorii, metabolice si renale.

-Tratament simptomatic al oricaror manifestari clinice, in special ventilatie asistata si corectarea tulburarilor metabolice si renale.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antidepresive, alte antidepresive, codul ATC: N06AX14 La animale au fost observate urmatoarele efecte ale tianeptinei:

Tianeptina creste activitatea spontana a celulelor hipocampului piramidal si accelereaza

regenerarea acestora in urma inhibitiei functionale.

Tianeptina mareste viteza recaptarii serotoninei la nivelul neuronilor hipocampului si cortexului cerebral.

La om, tianeptina prezinta urmatoarele caracteristici:

Are efect asupra tulburarilor de dispozitie, prin urmare este clasificata intre antidepresivele sedative si antidepresivele stimulante.

Are un efect marcat asupra tulburarilor somatice, in special asupra tulburarilor gastro-intestinale asociate cu anxietate si tulburari de dispozitie.

Are efect asupra tulburarilor de personalitate si comportamentale la alcoolici care urmeaza un tratament de detoxifiere.

Tianeptina nu are efect asupra:

Somnului si starii de vigilenta

Sistemului colinergic (nu provoaca simptome anticolinergice).

Sistemului cardiovascular

Nu determina dependenta medicamentoasa.

Proprietati farmacocinetice
Absorbtie

Absorbtia gastro-intestinala este rapida si completa.

Distributie

Distributia este rapida si se asociaza cu un procent crescut de legare de proteine (aproximativ 94%).

Biotransformare

Medicamentul este metabolizat extensiv la nivel hepatic prin intermediul proceselor de beta-oxidare si N-demetilare. Eliminarea tianeptinei se caracterizeaza printr-un timp de injumatatire prin eliminare scurt, de 2,5 ore. Toti metabolitii si 8% din derivati se elimina in principal pe cale renala.

Varstnici

Studiile farmacocinetice efectuate la persoanele in varsta cu tratament cronic (cu varsta peste 70 ani) au demonstrat o crestere a timpului de injumatatire plasmaticaprin eliminare de 1 ora.

Pacienti cu insuficienta hepatica

Studiile au aratat ca efectele alcoolismului cronic asupra parametrilor farmacocinetici sunt neglijabile, chiar si atunci cand alcoolismul se asociaza cu ciroza hepatica

Pacienti cu insuficienta renala

Studiile au aratat o crestere a timpului de injumatatire plasmatica prin eliminare de 1 ora.

Date preclinice de siguranta
Studiile de toxicitate dupa administrarea repetata la rozatoare si nerozatoare nu au demonstrat efecte nocive sau neprevazute.

Studiile asupra functiei de reproducere nu au demonstrat efecte specifice, in special cu privire la embriotoxicitate sau teratogenitate. Studiile privind mutagenitatea tianeptinei si a principalilor sai metaboliti sunt negative. Studiile de carcinogenitate efectuate la sobolani si soareci nu au evidentiat potential carcinogen.