Levomepromazin 25mg, 20 comprimate, Terapia

Indicatii
Levomepromazin Terapia 25mg este un neuroleptic cu indicatii in psihiatrie si medicina generala, in special in stadiul terminal al unei afectiuni. Clinic este mai sedativ si mai puternic decat clorpromazina in gestionarea conditiilor psihotice si in ameliorarea durerii cronice severe.

Psihiatrie

Ca o alternativa la clorpromazina in schizofrenie mai ales atunci cand se doreste sa se reduca activitatea psihomotorie.

Medicina generala – Stadiul terminal al unei afectiuni

Tratament adjuvant ȋn ameliorarea durerii si a suferintei asociate.

Dozaj
Dozarea variaza in functie de afectiunea tratata si de raspunsul individual al pacientului.

1. Stadiul terminal al unei afectiuni
Levomepromazin Terapia 25mg poate fi un ȋnlocuitor pentru injectie daca terapia orala este mai convenabila, doza fiind cuprinsa ȋntre 12,5 mg la 50 mg la fiecare 4 pana la 8 ore.

Varstnici
Nu exista recomandari specifice de dozaj.

2. Afectiuni psihice
Adulti
Pacienti din ambulator: initial doza totala zilnica orala nu trebuie sa depaseasca 25 mg - 50 mg, de obicei impartita in 3 doze; o parte mai mare a dozei poate fi luata inainte de culcare, pentru a minimiza sedarea diurna. Doza este apoi crescuta treptat pana la cel mai eficient nivel compatibil cu sedarea si cu alte efecte secundare.

Pacienti imobilizati la pat: initial doza totala orala zilnica poate fi 100 mg la 200 mg, de obicei impartita in 3 doze si crescuta treptat pana la 1 g pe zi, daca este necesar. Cand pacientul este stabil trebuie facute incercari pentru a reduce doza la un nivel adecvat de intretinere.

Comprimatele de Levomepromazin Terapia 25 mg nu sunt adecvate pentru administrarea dozelor mai mici de 25 mg.

Varstnici
Nu este recomandata administrarea in ambulatoriu de levomepromazina la persoanele varstnice (>50 ani) numai dupa evaluarea riscului de hipotensiune.

Copii si adolescenti
Pentru copii se recomanda administrarea formelor farmaceutice si concentratiilor adecvate varstei.

Mod de administrare
Comprimatul trebuie inghitit cu o cantitate suficienta de lichid (de exemplu un pahar cu apa).

Contraindicatii
Hipersensibilitate la levomepromazina sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1. Siguranta in timpul sarcinii nu a fost stabilita.

Nu exista contraindicatii absolute la utilizarea de Levomepromazina Terapia 25 mg in ingrijirea ȋn stadiul terminal.

Atentionari
Levomepromazin Terapia 25 mg trebuie evitat sau utilizat cu precautie la pacientii cu disfunctie hepatica sau cardiaca.

Efectul hipotensor al Levomepromazin Terapia 25 mg trebuie avut in vedere la pacientii cu disfunctie cardiaca, la varstnici sau la persoane debilitate. La pacientii la care initierea tratamentului se face cu doze mari este recomandat repaosul la pat.

Ca si la alte neuroleptice au fost raportate cazuri foarte rare de interval QT prelungit la administrarea de levomepromazina.

In consecinta, daca conditia clinica permite, se recomanda sa se excluda existenta urmatorilor factori de risc pentru acest tip de aritmie la pacientii la care urmeaza sa li se administreze levomepromazina:

• Bradicardie sau bloc de grad 2 si 3,
• Tulburari metabolice precum hipokaliemia, hipocalcemia si hipomagnezemia,
• Anorexie sau abuzul de alcool,
• Antecedente personale de interval QT prelungit, aritmii ventriculare sau torsada varfurilor,
• Antecedente familiale de interval QT prelungit,
• Administrarea concomitenta de neuroleptice,
• Tratament concomitent cu medicamente care produc bradicardie, tulburari electrolitice, ȋncetinirea conducerii cardiace si prelungirea intervalului QT.

Inaintea initierii tratamentului cu levomepromazina este recomandat sa se efectueze pacientului electrocardiograma (ECG) si sa fie evaluate valorile calciului, potasiului si magneziului seric. Monitorizarea ionogramei se va face periodic pe durata tratamentului, mai ales in cazul tratamentelor cronice si este necesara corectarea dezechilibrelor ionice cand acestea au fost identificate. O ECG poate fi adecvata pentru a evalua intervalul QT ori de cate ori cresterea dozei este propusa si cand se ajunge la doza terapeutica maxima.

Accident vascular cerebral

In cadrul studiilor clinice randomizate, comparativ cu placebo efectuate la pacientii varstnici cu dementa si tratati cu anumite medicamente antipsihotice atipice a fost observata o crestere de 3 ori a riscului de evenimente cerebrovasculare. Mecanismul acestui risc crescut nu este cunoscut. Un risc crescut nu poate fi exclus pentru alte antipsihotice sau alte populatii de pacienti.

Levomepromazina trebuie utilizata cu precautie la pacientii cu factori de risc pentru accident vascular cerebral.

Cresterea mortalitatii la persoanele varstnice cu dementa

Datele obtinute din doua studii observationale mari au aratat ca persoanele in varsta cu dementa care sunt tratate cu antipsihotice conventionale (tipice) au, de asemenea, o crestere mica a riscului de deces comparativ cu cele care nu sunt tratate.

Nu exista date suficiente pentru o estimare ferma privind amploarea precisa a riscului iar cauza riscului crescut nu este cunoscuta.

Levomepromazin Terapia 25 mg nu este indicat pentru tratamentul tulburarilor comportamentale legate de dementa.

Tromboembolism venos

La administrarea medicamentelor antipsihotice au fost raportate cazuri de tromboembolism venos. Deoarece pacientii tratati cu medicamente antipsihotice prezinta de cele mai multe ori factori de risc pentru tromboembolismul venos este recomandat sa se faca o identificare a acestui tip de factori de risc atat inaintea initierii tratamentului cu levomepromazina cat si pe durata acestuia si sa se ia toate masurile preventive necesare.

Hiperglicemia

A fost raportata hiperglicemie sau intoleranta la glucoza la pacientii tratati cu levomepromazina. Monitorizarea nivelului glicemiei trebuie avuta in vedere la pacientii cu diabet zaharat sau factori de risc pentru dezvoltarea diabetului, care primesc tratament cu levomepromazina (vezi pct. 4.8).

Convulsii

Levomepromazina poate reduce pragul epileptic (vezi pct 4.8) si trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu epilepsie.

In cazul hipertermiei inexplicabile se impune intreruperea tratamentului in special la pacientii care prezinta si alte simptome ale sindromului neuroleptic malign (paloare, hipertermie, tulburari vegetative, alterarea starii de constienta, rigitate musculara).

Excipient

Levomepromazin Terapia 25mg contine lactoza. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Interactiuni
Levomepromazina si metabolitii sai non-hidroxilati sunt inhibitori puternici ai citocromului P450 2D6. Administrarea de levomepromazina concomitent cu medicamente metabolizate de acest sistem enzimatic poate conduce la cresterea concentratiei plasmatice a acestor medicamente si creste riscul de prelungire a efectului terapeutic al acestora sau de aparitie a reactiilor adverse ale acestor medicamente.

Exista un risc crescut de aritmii cand neurolepticele sunt utilizate cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum sunt anumite antiaritmice de clasa 1A si III (chinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, sotalol si dofetilid), anumite antimicrobiene (sparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina i.v.), antidepresive triciclice (amitriptilina), antidepresive tetraciclice (maprotilina), alte neuroleptice (fenotiazine, pimozid, sertindol), antihistaminice (terfenadina), cisaprida, bretilium, antimalarice (chinina, meflochina).

Efectul anticolinergic al neurolepticelor poate fi accentuat de medicamentele anticolinergice.

Se recomanda evitarea administrarii concomitente de neuroleptice si de orice alte medicamente care pot determina dezechilibru electrolitic. Diureticele, in special cele care cauzeaza hipopotasemie, trebuie evitate, dar, daca este necesar, sunt de preferat diuretice care economisesc potasiu.

Administrarea concomitenta de desferioxamina si proclorperazina a fost asociata cu encefalopatia metabolica tranzitorie. Aceasta se caracterizeaza prin pierderea constientei pentru 48-72 de ore. Deoarece levomepromazina este structural asemanatoare proclorperazinei, exista posibilitatea aparitiei acestei afectiuni si in cazul administrarii levomepromazinei.

Adrenalina nu trebuie administrata la pacientii cu doze mari de neuroleptice. Consumul de alcool va fi evitat la pacientii tratati cu levomepromazina.

Sarcina
Sarcina

Siguranta administrarii levomepromazinei la gravide nu a fost stabilita.

Nou nascutii expusi la antipsihotice, inclusiv levomepromazina, in cursul trimestrului 3 de sarcina, au risc crescut de reactii adverse de tip extrapiramidal sau simptome de intrerupere, care pot varia ca intensitate si durata dupa nastere. Au fost raportate agitatie, hipertonie, hipotonie, tremor, somnolenta, deficit respirator sau tulburari de alimentatie. In consecinta nou nascutii trebuie sa fie monitorizati atent.

Studiile la animale sunt insuficiente cu privire la toxicitatea pentru reproducere. La om, riscul teratogen al levomepromazinei nu a fost evaluat. Diferite studii epidemiologice prospective efectuate cu alte fenotiazine au avut rezultate contradictorii in ceea ce priveste riscul teratogen. Levomepromazin Terapia 25 mg nu este recomandat in timpul sarcinii si la femei aflate la varsta fertila care nu utilizeaza metode contraceptive.

Alaptare

Levomepromazina se excreta in laptele matern uman in cantitati mici. Un risc pentru sugar nu poate fi exclus.

Trebuie luata decizia fie de a intrerupe alaptarea fie de a intrerupe/abtine de la tratamentul cu Levomepromazin Terapia 25 mg luand in considerare beneficiul pentru copil si beneficiul tratamentului pentru femeia care alapteaza.

Fertilitatea

Nu sunt disponibile date de fertilitate la animale.

La om, din cauza interactiunii cu receptorii dopaminei, levomepromazina poate provoca hiperprolactinemie, care poate fi asociata cu afectarea fertilitatii la femei. Unele date sugereaza ca tratamentul cu levomepromazina este asociat cu afectarea fertilitatii la barbati.

Condus auto
Levomepromazina poate determina reactii adverse precum: somnolenta, dezorientare, confuzie sau hipotensiune severa. Acestea pot scadea capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

Reactii adverse
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa dupa cum urmeaza: foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10), frecvente (mai mare sau egal 1/100 pana la mai mic 1/10), mai putin frecvente (mai mare sau egal 1/1000 pana la mai mic 1/100), rare (mai mare sau egal 1/100000 pana la mai mic 1/1000) si foarte rare (mai mic 1/10000), cu frecventa necunoscuta (nu poate fi estimata din datele disponibile).

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
 
Supradozaj
Manifestarile supradozajului sunt somnolenta, pierderea constientei, hipotensiune arteriala, tahicardie, modificari ECG, aritmii ventriculare, hipotermie si convulsii. Pot sa apara diskinezii severe extrapiramidale.

Daca pacientul se prezinta in primele 6 ore de la supradozare, este recomandat lavajul gastric si administrarea de carbune activat. Inducerea farmacologica a emezei nu este de ajutor.

Nu exista un antidot specific iar tratamentul este simptomatic.

Vasodilatatia generalizata poate conduce la colaps circulator. Ridicarea membrelor pacientului poate fi suficienta dar in cazurile severe este necesara umplerea patului vascular prin administrarea de lichide intravenos. Lichidele administrate trebuie in prealabil incalzite la temperatura corpului pentru a nu accentua hipotermia.

Agentii inotropi pozitivi precum dopamina pot fi folositi in tratamentul colapsului daca umplerea vasculara nu a obtinut rezultat terapeutic. In general nu sunt recomandati agentii vasoconstrictori periferici de tip adrenalina (epinefrina).

Tahiaritmiile ventriculare si supraventriculare dispar in urma restabilirii temperaturii corpului, a volumului circulator si a dezechilibrelor metabolice. Daca aceste masuri nu sunt suficiente si aritmia persista este necesara administrarea de medicamente antiaritmice specifice. Este recomandata evitarea pe cat posibila a lidocainei ca antiaritmic.

Deprimarea accentuata a sistemului nervos central necesita mentinerea deschisa a cailor respiratorii sau, in cazurile severe, respiratie asistata. Reactiile distonice severe raspund uzual la prociclidina (5 - 10 mg) sau orfenadrina (20-40 mg), administrate intramuscular sau intravenos. Convulsiile pot fi tratate cu diazepam intravenos.

Sindromul neuroleptic malign necesita scaderea temperaturii corpului si, eventual, administrare de dantrolen sodic.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: psiholeptice; neuroleptice (antipsihotice); fenotiazinice cu lant alifatic lateral, codul ATC: N05AA02.

Levomepromazina, ca si alte neuroleptice, are proprietati antidopaminergice care sunt responsabile de efectul antipsihotic precum si de reactiile adverse (sindrom extrapiramidal, diskinezii, hiperproactinemie).

Activitatea antidopaminergica a levomepromazinei este de intensitate medie. Levomepromazina seamana cu clorpromazina si prometazina in modelul de farmacologie. Levomepromazina are si proprietati antihistaminice, antiemetice, adrenolitice, anticolinergice marcate si sedative marcate.
 
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie si distributie

Dupa administrare orala, maleatul de levomepromazina se absoarbe incomplet din intestin.

Metabolizare

Maleatul de levomepromazina este, in parte, metabolizat la primul pasaj hepatic. Unul dintre metabolitii levomepromazinei (un derivat demetilat) este activ terapeutic.

Concentratia plasmatica atinge nivelul maxim dupa 3 – 4 ore de la administrarea orala. Timpul de injumatatire plasmatic este foarte diferit de la un pacient la altul, fiind cuprins intre 2 si 30 de ore.

Eliminare

Eliminarea se face prin urina si fecale.

Date preclinice de siguranta.

Nu sunt disponibile.