Indicatii
Clorfeniramin 4 mg se utilizeaza la adolescenti cu varsta peste 12 ani si adulti pentru:
- tratament simptomatic in unele afectiuni alergice acute sau cronice, mai ales cand se manifesta prin procese exsudative: rinite, conjunctivite, urticarie, prurit, angioedem, dermatoze alergice si pruriginoase, dermografism, boala serului, edem Quincke, febra fanului, alergii post- medicamentoase sau alergii la unele alimente;
- tratamentul fenomenelor histaminice provocate de medicamente histamino-eliberatoare, de intepaturi de insecte si de atingerea unor plante.
Dozaj
Doze
Adulti si adolescenti cu varsta peste 12 ani
Doza recomandata este de 4 mg maleat de clorfenamina (1 comprimat Clorfeniramin 4 mg) , administrata la intervale de 4-6 ore, fara a se depasi 24 mg maleat de clorfenamina (6 comprimate Clorfeniramin 4 mg) pe zi.
Copii cu varsta sub 12 ani
Se recomanda forme farmaceutice adecvate varstei.
La varstnici, datorita probabilitatii mai mari de aparitie a reactiilor adverse anticolinergice, se recomanda reducerea dozei la maxim 12 mg maleat de clorfenamina pe zi.
Mod de administrare
Comprimatele se administreaza oral, cu o cantitate suficienta de lichid.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1. Tratament concomitent cu antidepresive IMAO sau care a fost intrerupt de mai putin de 14 zile. Insuficienta hepatica.
Glaucom cu unghi inchis.
Afectiuni cu risc de retentie urinara.
Atentionari
In caz de persistenta sau de agravare a simptomelor (daca apare deprimare respiratorie, edem, leziuni cutanate) sau la aparitia unor semne ce pot fi asociate unei afectiuni virale, trebuie anuntat medicul si conduita terapeutica trebuie reevaluata.
Ȋn caz de insuficienta renala severa se impune prudenta, datorita risc ului de acumulare.
Clorfenamina se va administra cu precautie la pacientii cu afectiuni cardiovasculare (mai ales la hipertensivi), presiune intraoculara crescuta, astm bronsic, afectare hepatica, bronsita, bronsiectazie, tireotoxicoza, obstructie pilorica si epilepsie.
Se recomanda prudenta la varstnici, deoarece acestia pot prezenta sensibilitate crescuta la anumite reactii adverse ale clorfenaminei, cum sunt:
- hipotensiune arteriala ortostatica, vertij, sedare marcata;
- constipatie cronica (risc de producere a ileus-ului paralitic);
- hipertrofie a prostatei.
Este necesara prudenta in cazul administrarii medicamentului la copii.
In timpul tratamentului s-a semnalat o crestere a sensibilitatii pielii la expunere la soare. De aceea, expunerea excesiva la soare sau la radiatii ultraviolete trebuie evitata, prin folosirea de produse foto- protectoare si imbracaminte adecvata.
Deoarece contine lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
Asocieri contraindicate:
- alcool etilic: creste efectul sedativ al clorfenaminei; in timpul tratamentului cu clorfenamina trebuie evitat consumul bauturilor alcoolice sau utilizarea medicamentelor care contin alcool etilic.
- antidepresive inhibitoare ale monoaminoxidazei: la asociere pot sa apara reactii hipertensive periculoase. Cresc efectele sedative si anticolinergice.
Asocieri care necesita prudenta:
- deprimante ale sistemului nervos central (antidepresive sedative, barbiturice, hipnotice, analgezice opioide, metadona, neuroleptice, anxiolitice): asocierea cu clorfenamina creste riscul de deprimare centrala;
- atropina si alte anticolinergice (antidepresive triciclice, antiparkinsoniene anticolinergice centrale, antispastice neurotrope, disopiramida, neuroleptice fenotiazinice) potenteaza efectele de tip parasimpatolitic (constipatie, retentie urinara, uscaciunea gurii) prin efect aditiv cu clorfenamina;
- clorfenamina inhiba metabolizarea fenitoinei si ii poate creste toxicitatea;
- alte antihistaminice utilizate in combinatii pentru tratamentul simptomelor din raceala sau pentru tuse: creste efectul sedativ.
Pentru pacientii care urmeaza sa efectueze teste de sensibilitate cutanata este necesara intreruperea tratamentului cu Clorfeniramin 4 mg cu cel putin 4 zile inainte, pentru a nu influenta rezultatele testarilor.
Sarcina
Datele provenite din utilizarea clorfenaminei la femeile gravide sunt inexistente sau limitate. Studiile la animale nu au evidentiat efecte toxice daunatoare directe sau indirecte asupra functiei de reproducere (vezi pct. 5.3).
Administrarea in ultimul trimestru de sarcina poate duce la aparitia reactiilor adverse la nou-nascut sau la prematuri. Ca masura de precautie, este de preferat sa se evite utilizarea Clorfeniramin 4 mg in timpul sarcinii.
Clorfenamina poate sa reduca secretia lactata si se excreta in laptele uman intr-o asemenea cantitate incat este posibila aparitia de efecte asupra nou-nascutilor/sugarilor alaptati. Prin urmare, Clorfeniramin 4 mg nu trebuie utilizat in timpul alaptarii.
Condus auto
In timpul tratamentului cu clorfenamina s-au semnalat sedare, somnolenta, ameteala, vedere in ceata, tulburari de coordonare motorie.
Prin urmare, clorfenamina are influenta majora asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa, folosind urmatoarea conventie: foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10), frecvente (mai mare sau egal 1/100, mai mic 1/10), mai putin frecvente (mai mare sau egal 1/1000, mai mic 1/100), rare (mai mare sau egal 1/10000, mai mic 1 /1000); foarte rare (mai mic 1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).
Tulburari hematologice si limfatice:
Cu frecventa necunoscuta: anemie hemolitica, leucopenie, trombocitopenie, neutropenie; exceptional agranulocitoza.
Tulburari ale sistemului imunitar:
Cu frecventa necunoscuta: reactii de hipersensibilitate, cum ar fi: eritem, eczema, prurit, purpura, urticarie, edeme; rar edem Quincke, soc anafilactic, fotosensibilizare, edem angioneurotic, reactii anafilactice.
Tulburari metabolice si de nutritie:
Cu frecventa necunoscuta: anorexie.
Tulburari psihice:
Cu frecventa necunoscuta: confuzie*, excitatie, iritabilitate*, cosmaruri*, depresie.
Tulburari ale sistemului nervos*:
Foarte frecvente: sedare, somnolenta.
Frecvente: tulburari de atentie, tulburari de coordonare, dureri de cap, ameteli.
Tulburari oculare:
Frecvente: vedere incetosata.
Tulburari acustice si vestibulare:
Cu frecventa necunoscuta: tinitus.
Tulburari cardiace:
Cu frecventa necunoscuta: palpitatii, tahicardie, aritmii.
Tulburari vasculare:
Cu frecventa necunoscuta: hipotensiune arteriala.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale:
Cu frecventa necunoscuta: ingrosarea secretiilor bronsice, senzatie de apasare in piept.
Tulburari gastro-intestinale:
Frecvente: greata, gura uscata.
Cu frecventa necunoscuta: varsaturi, dureri abdominale, diaree, dispepsie.
Tulburari hepatobiliare:
Cu frecventa necunoscuta: hepatita, inclusiv icter.
Tulburari cutanate si ale tesutului subcutanat:
Cu frecventa necunoscuta: dermatita exfoliativa, eruptii cutanate, urticarie, fotosensibilitate.
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv:
Cu frecventa necunoscuta: crampe musculare, slabiciune musculara.
Tulburari renale si urinare:
Cu frecventa necunoscuta: retentie urinara.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare:
Frecvente: oboseala.
* La copii si la persoanele in varsta este mult mai probabil sa apara efectele neurologice anticolinergice si paradoxal excitatie (de exemplu, hiperactivitate, agitatie, nervozitate).
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Supradozajul acut se manifesta prin sedare pana la coma, apnee, colaps cardiovascular, insomnie, halucinatii, tremor, convulsii, zgomote in urechi, ameteala, vedere in ceata. In special la copii pot sa apara halucinatii, convulsii, senzatie de gura uscata, pupile dilatate, hipertermie si iritatie gastrica. Doza letala estimata pentru clorfenamina este de 25-50 mg/kg corp.
Tratamentul consta in:
- reducerea absorbtiei intestinale (lavaj gastric/emeza, administrare de carbune activ);
- accelerarea excretiei renale;
- sustinerea functiilor vitale cu monitorizarea functiei cardiovasculare (tratament antiaritmic si vasoconstrictor), renale, hepatice si a echilibrului hidro-electrolitic.
Daca apar convulsii se administreaza diazepam. In caz de deprimare respiratorie este de preferat ventilatia mecanica asistata.
Nu exista antidot specific.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antihistaminice sistemice, derivati de alchilamine, codul ATC: R06AB04
Clorfenamina este un antihistaminic H 1 ; blocarea receptorilor histaminergici impiedica actiunile de tip H 1 ale histaminei eliberate prin reactia antigen-anticorp.
Structura chimica a antihistaminicelor blocante H 1 cuprinde gruparea etilenamino (libera sau incadrata intr-un ciclu), prezenta si in molecula histaminei.
Antihistaminicele blocante H 1 impiedica efectul bronhoconstrictor si stimularea altor muschi netezi de catre histamina. Reactia exagerata a astmaticilor la histamina este atenuata. Efectele circulatorii ale histaminei (permeabilizarea capilarelor si, in parte, vasodilatatia la nivelul microcirculatiei) sunt de asemenea inhibate, avand ca rezultat impiedicarea triplei reactii la injectarea intradermica de histamina.
Analogiile structurale cu medicamente din alte grupe farmacodinamice determina probabil legarea si de alte tipuri de receptori specifici, ceea ce explica unele efecte centrale si vegetative.
Efectul antihistaminic are drept consecinta protectia partiala sau totala fata de unele simptome ale reactiilor alergice de tip I sau anafilactice, care impiedica eliberarea de histamina.
Sunt eficace fata de edemele alergice, influenteaza limitat hipotensiunea de etiologie anafilactica si nu impiedica criza de astm bronsic alergic (bronhoconstrictia in astmul alergic este atribuita, in principal unor leucotriene formate si eliberate ca urmare a reactiei antigen-anticorp).
Majoritatea antihistaminicelor apartinand primei generatii au efect sedativ. De asemenea, potenteaza efectul deprimant central al bauturilor alcoolice si al medicamentelor tranchilizante.
Antihistaminicele au efecte anticolinergice periferice moderate sau marcate. Este sedativ slab in dozele uzuale si are un efect anticolinergic moderat.
Proprietati farmacocinetice
Clorfenamina se absoarbe bine dupa administrarea orala. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 72%.
Timpul de injumatatire plasmatica este de 14-25 ore. Durata de actiune este de 4-8 ore.
Este metabolizata la nivelul ficatului de catre sistemul citocromului P450; se elimina pe cale renala in decurs de 24 ore, mai ales sub forma de metaboliti.
Date preclinice de siguranta
Datele non-clinice nu au evidentiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere.