Indicatii
Claritine este indicat in tratamentul simptomatic al rinitei alergice si urticariei cronice idiopatice la adulti si copii cu varsta mai mare de 2 ani.
Dozaj
Doze
Adulti si copii cu varsta peste 12 ani: 10 ml (10 mg) de sirop o data pe zi.
Copii si adolescenti
La copiii cu varsta intre 2 si 12 ani dozarea se face in functie de greutatea corporala: Greutate corporala mai mare de 30 kg: 10 ml (10 mg) de sirop o data pe zi.
Greutate corporala de 30 kg sau mai putin: 5 ml (5 mg) de sirop o data pe zi.
Siguranta si eficacitatea Claritine la copii cu varsta sub 2 ani nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date.
Pacienti cu insuficienta hepatica
Pacientilor cu insuficienta hepatica severa trebuie sa li se administreze o doza initiala mai mica deoarece acestia pot avea clearance-ul loratadinei redus. Pentru adultii si copiii cu greutate corporala mai mare de 30 kg, este indicata o doza initiala de 10 mg, o data la doua zile; iar pentru copii cu greutate corporala de 30 kg sau mai putin, se recomanda 5 ml (5 mg) o data la doua zile.
Pacienti cu insuficienta renala
Nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii care prezinta insuficienta renala.
Pacienti varstnici
Nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii varstnici.
Mod de administrare
Administrare orala. Siropul poate fi administrat fara legatura cu orarul meselor.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Atentionari
Claritine trebuie administrat cu precautie la pacientii cu insuficienta hepatica severa (vezi pct. 4.2).
Acest medicament contine maltitol si sorbitol; astfel, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Administrarea Claritine trebuie oprita cu cel putin 48 de ore inainte de efectuarea testelor cutanate deoarece antihistaminicele pot impiedica sau diminua reactiile pozitive la indicatorii testelor de reactivitate dermica.
Interactiuni
Administrat impreuna cu alcoolul, Claritine nu are efecte de potentare, conform evaluarilor efectuate in cadrul studiilor privind performantele psihomotorii.
Este posibil sa apara interactiuni cu toti inhibitorii cunoscuti ai CYP3A4 sau CYP2D6 ducand la cresterea nivelurilor de loratadina (vezi pct. 5.2), ceea ce poate determina o crestere a reactiilor adverse.
Au fost raportate cresteri ale concentratiilor plasmatice ale loratadinei dupa utilizarea concomitenta cu ketoconazol, eritromicina si cimetidina in studii controlate, dar fara modificari semnificative clinic (inclusiv electrocardiografic).
Copii si adolescenti
Au fost efectuate studii privind interactiunile numai la adulti.
Sarcina
Sarcina
Conform unui numar mare de date privind femeile gravide (peste 1000 de rezultate obtinute), nu s-au evidentiat efecte malformative sau efecte toxice feto/neonatale ale loratadinei. Studiile la animale nu au evidentiat efecte toxice daunatoare directe sau indirecte asupra functiei de reproducere (vezi
pct. 5.3).Ca masura de precautie, este de preferat sa se evite utilizarea Claritine in timpul sarcinii.
Alaptarea
Loratadina este excretata in laptele matern. Ca urmare nu se recomanda utilizarea Claritine in perioada alaptarii .
Fertilitatea
Nu sunt disponibile date cu privire la fertilitatea masculina si feminina.
Condus auto
In studiile clinice care au evaluat capacitatea de a conduce nu s-au observat deprecieri la pacientii tratati cu loratadina. Claritine nu are nici o influenta sau are influenta neglijabila asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, pacientii trebuie informati ca, foarte rar, la unele persoane poate aparea somnolenta, fapt ce ar putea afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Sumarul profilului de siguranta
In studiile clinice in care au fost inclusi adulti si adolescenti cu afectiuni de tipul rinita alergica (RA) si urticarie cronica idiopatica (UCI), la doza recomandata de 10 mg pe zi, reactiile adverse au fost raportate la un procent cu 2% mai mare la pacientii tratati cu loratadina fata de cei tratati cu placebo.
Reactiile adverse raportate cel mai frecvent, suplimentar fata de placebo, au fost somnolenta (1,2%), cefalee (0,6%), crestere a apetitului alimentar (0,5%) si insomnie (0,1%).
Lista tabelara a reactiilor adverse
Urmatoarele reactii adverse raportate in perioada de dupa punerea pe piata sunt prezentate in tabelul urmator pe aparate, organe si sisteme. Frecventele sunt definite ca foarte frecvente (mai mare sau egal cu 1/10), frecvente (mai mare sau egal cu 1/100 si mai mic de 1/10), mai putin frecvente (mai mare sau egal cu 1/1000 si mai mic de 1/100), rare (mai mare sau egal cu 1/10000 si mai mic de 1/1000), foarte rare (mai mic de 1/10000) si cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).
In cadrul fiecarei grupe de frecventa, reactiile adverse sunt prezente in ordinea descrescatoare a gravitatii.
| Aparate, organe si sisteme | Frecventa | Reactie adversa |
| Tulburari ale sistemului imunitar | Foarte rare | Reactii de hipersensibilitate (incluzand angioedem sianafilaxie) |
| Tulburari ale sistemului nervos | Foarte rare | Ameteala, convulsii |
| Tulburari cardiace | Foarte rare | Tahicardie, palpitatii |
| Tulburari gastrointestinale | Foarte rare | Greata, gura uscata,gastrita |
| Tulburari hepatobiliare | Foarte rare | Tulburari ale functieihepatice |
| Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat | Foarte rare | Eruptie cutanatatranzitorie, alopecie |
| Tulburari generale si la nivelul locului deadministrare | Foarte rare | Fatigabilitate |
Copii si adolescenti
In studii clinice efectuate la copii si adolescenti cu varste cuprinse intre 2 si 12 ani, reactiile adverse raportate frecvent in plus fata de placebo au fost cefalee (2,7%), nervozitate (2,3%) si oboseala (1%). Cu frecventa necunoscuta a fost raportata cresterea in greutate la copii.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Supradozajul cu loratadina creste frecventa aparitiei simptomelor anticolinergice. In caz de supradozaj au fost raportate somnolenta, tahicardie si cefalee.
In cazul supradozajului se vor institui masuri generale simptomatice si de sustinere, care vor fi mentinute cat timp va fi necesar. Poate fi incercata administrarea carbunelui activat sub forma de suspensie cu apa. Lavajul gastric poate fi luat in considerare. Loratadina nu este indepartata prin hemodializa si nu se cunoaste daca poate fi indepartata prin dializa peritoneala. Monitorizarea clinica a pacientului trebuie continuata si dupa tratamentul de urgenta.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antihistaminice antagonisti H1, codul ATC: R06AX13. Mecanism de actiune
Loratadina, substanta activa din Claritine este un antihistaminic triciclic cu activitate selectiva la
nivelul receptorilor periferici H1.
Efecte farmacodinamice
Cand este utilizata la doza recomandata loratadina nu are proprietati sedative sau anticolinergice semnificative clinic in cazul majoritatii populatiei.
In cazul tratamentului de lunga durata nu s-au observat modificari semnificative clinic privind semnele vitale, valorile testelor de laborator, examenele fizice sau electrocardiografice.
Loratadina nu are o activitate semnificativa la nivelul receptorilor H2. Aceasta nu inhiba captarea noradrenalinei si nu are practic nicio influenta asupra functiei cardiovasculare sau automatismului cardiac.
Studiile efectuate la om asupra pustulelor provocate de histamina pe piele dupa administrarea unei doze unice de 10 mg au demonstrat ca efectele antihistaminice sunt observate in 1-3 ore, atingand maximul la 8-12 ore si au rezistat mai mult de 24 ore. Nu au existat dovezi care sa indice toleranta la acest efect in urma administrarii loratadinei timp de 28 zile.
Eficacitate si siguranta clinica
In studii clinice controlate peste 10000 pacienti (cu varsta de 12 ani si peste) au fost tratati cu loratadina 10 mg comprimate. In ceea ce priveste imbunatatirea efectelor asupra simptomelor nazale si non-nazale ale rinitei alergice, loratadina 10 mg comprimate administrata o data pe zi a fost superioara fata de placebo si asemanatoare clemastinei. In aceste studii somnolenta a aparut mai putin frecvent la loratadina decat la clemastina si cu frecventa asemanatoare cu terfenadina si placebo.
Dintre acesti pacienti (cu varsta de 12 ani si peste), 1000 pacienti cu urticarie cronica idiopatica au fost inrolati in studii controlate placebo. O doza de loratadina 10 mg administrata o data pe zi a fost superioara fata de placebo in tratarea urticariei cronice idiopatice, fapt demonstrat de reducerea mancarimilor, eritemului si urticariei asociate acesteia. In cadrul acestor studii incidenta somnolentei in cazul loratadinei a fost asemanatoare cu placebo.
Copii si adolescenti
In studii clinice controlate aproximativ 200 pacienti copii si adolescenti (cu varsta cuprinsa intre 6 si 12 ani) cu rinita alergica sezoniera au primit doze de loratadina sirop de pana la 10 mg o data pe zi. Intr-un alt studiu, 60 pacienti, copii si adolescenti (cu varsta cuprinsa intre 2 si 5 ani), au primit 5 mg loratadina sirop o data pe zi. Nu au fost observate reactii adverse neasteptate.
Eficacitatea la copii a fost similara cu eficacitatea observata la adulti.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Loratadina se absoarbe rapid si bine. Ingestia concomitenta de alimente poate intarzia usor absorbtia loratadinei, dar fara a influenta efectul clinic. Parametrii biodisponibilitatii loratadinei si ai metabolitului sau activ sunt proportionali cu doza.
Distributie
Loratadina se leaga in proportie foarte mare (intre 97% si 99%), iar desloratadina (DL), principalul sau metabolit activ, se leaga la un nivel moderat (73% pana la 76%) de proteinele plasmatice.
La pacientii sanatosi, timpii de injumatatire plasmatica prin distributie pentru loratadina si metabolitul ei activ sunt de aproximativ 1 ora, respectiv 2 ore.
Metabolizare
Dupa administrarea pe cale orala, loratadina se absoarbe rapid si bine, fiind supusa unei prime metabolizari importante, in principal de catre CYP3A4 si CYP2D6. Principalul metabolit desloratadina (DL) este activ din punct de vedere farmacologic, fiind responsabil pentru o mare parte din efectul clinic. Loratadina si DL ating concentratiile plasmatice maxime (Tmax) la 1-1,5 ore, respectiv la 1,5-3,7 ore de la administrare.
Eliminare
Aproximativ 40% din doza este excretata in urina si 42% in fecale, pe o perioada de 10 zile, in principal sub forma de metaboliti conjugati. Aproximativ 27% din doza este eliminata in urina pe parcursul primelor 24 de ore. Mai putin de 1% din substanta activa este excretata nemodificata, in forma activa, ca loratadina sau DL.
Timpul mediu de injumatatire prin eliminare la adulti sanatosi a fost de 8,4 ore (interval de la 3 ore pana la 20 ore) pentru loratadina si de 28 ore (interval de la 8,8 ore pana la 92 ore) pentru principalul metabolit activ.
Insuficienta renala
La pacientii cu insuficienta renala cronica, atat ASC cat si nivelurile plasmatice maxime (Cmax) ale loratadinei si ale metabolitului ei activ sunt mai mari in comparatie cu ASC si nivelurile plasmatice maxime (Cmax) ale pacientilor cu functie renala normala. Timpii medii de injumatatire prin eliminare pentru loratadina si metabolitul ei nu au fost semnificativ diferiti fata de cei observati la pacientii sanatosi. La pacientii cu insuficienta renala cronica hemodializa nu are nicio influenta asupra farmacocineticii loratadinei sau a metabolitului ei activ.
Insuficienta hepatica
La pacientii cu afectare hepatica cronica de cauza alcoolica, ASC si nivelurile plasmatice maxime (Cmax) pentru loratadina au fost de doua ori mai mari comparativ cu cele din cazul pacientilor cu functie hepatica
normala, in timp ce profilul farmacocinetic al metabolitului activ nu a fost modificat semnificativ. Timpii de injumatatire prin eliminare pentru loratadina si metabolitul ei activ au fost de 24 ore, respectiv 37 ore si au crescut concomitent cu cresterea severitatii tulburarii hepatice.
Pacienti varstnici
Profilul farmacocinetic al loratadinei si al metabolitului ei activ este comparabil la voluntarii adulti sanatosi cu cel inregistrat la voluntarii varstnici sanatosi.
Date preclinice de siguranta
Datele non-clinice nu au evidentiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea, si carcinogenitatea.
In studiile de toxicitate asupra capacitatii de reproducere nu au fost observate efecte teratogene. Cu toate acestea, la sobolani s-a observat prelungirea travaliului si viabilitate mai redusa a puilor in cazul nivelurilor plasmatice (ASC) de 10 ori mai mari decat cele obtinute la dozele clinice.