Indicatii
Tratamentul semnelor si simptomelor oculare determinate de conjunctivita alergica sezoniera.
Dozaj
Doze
Doza recomandata pentru adulti:
Doza este o picatura in sacul conjunctival al ochiului/ochilor afectat/afectati de doua ori pe zi (la interval de 8 ore). Daca se considera necesar, tratamentul poate fi mentinut timp de pana la patru luni.
Utilizarea la varstnici
Nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii varstnici.
Copii si adolescenti
Olopatadina Rompharm poate fi utilizat la copii cu varsta de trei ani si mai mult in aceleasi doze ca si la adulti.
Siguranta si eficacitatea Olopatadina Rompharm in cazul copiilor cu varsta sub 3 ani nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date.
Utilizarea in insuficienta hepatica si renala
Nu exista studii efectuate la pacienti cu afectiuni renale sau hepatice privitoare la administrarea olopatadinei sub forma de picaturi oftalmice, solutie. Totusi, nu este de asteptat sa fie necesara ajustarea dozei la pacientii cu insuficienta hepatica sau renala (vezi pct. 5.2).
Mod de administrare
Exclusiv pentru administrare oftalmica.
Pentru a preveni contaminarea picuratorului si a solutiei, se va evita atingerea acestuia de pleoape, suprafete invecinate sau alte suprafete. Flaconul trebuie pastrat bine inchis intre administrari.
Daca se utilizeaza mai mult de un medicament cu administrare topica oftalmica, celelalte medicamente trebuie administrate separat la interval de cinci minute. Unguentele oftalmice trebuie administrate la final.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Atentionari
Olopatadina Rompharm este un medicament antialergic/antihistaminic care, desi administrat topic, se absoarbe sistemic. Daca apar semne de reactii grave sau de hipersensibilitate, se intrerupe administrarea acestui medicament.
Acest medicament contine clorura de benzalconiu care poate determina iritatii la nivelul ochilor. Clorura de benzalconiu, care este utilizata frecvent cu rol de conservant in medicamentele de uz oftalmic, poate produce keratopatie punctiforma si/sau keratopatie ulcerativa toxica. Se recomanda monitorizarea atenta in cazul administrarii frecvente sau prelungite la pacienti cu xeroftalmie sau in cazuri in care corneea este compromisa.
Lentile de contact
Clorura de benzalconiu este cunoscuta pentru capacitatea ei de a modifica culoarea lentilelor de contact moi. Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi. Pacientii trebuie instruiti sa indeparteze lentilele de contact inaintea administrarii solutiei oftalmice si sa astepte cel putin 15 minute inainte de reaplicarea lor.
Interactiuni
Nu s-au efectuat studii clinice privind interactiunile cu alte medicamente.
Studiile in vitro au aratat ca olopatadina nu a inhibat reactiile metabolice care implica izoenzimele citocromului P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 si 3A4. Aceste rezultate indica faptul ca este putin probabil ca olopatadina sa determine interactiuni metabolice cu alte substante active administrate concomitent.
Sarcina
Sarcina
Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea olopatadinei sub forma de picaturi oftalmice la femeile gravide.
Studiile la animale au evidentiat existenta unei toxicitati asupra potentialului reproductiv dupa administrarea sistemica (vezi pct. 5.3).
Olopatadina nu este recomandata in timpul sarcinii si femeilor cu potential fertil care nu utilizeaza metode contraceptive.
Alaptare
Datele disponibile din studiile realizate la animale au evidentiat excretia olopatadinei in laptele matern dupa administrare orala (pentru detalii, vezi pct. 5.3).
Nu poate fi exclus riscul pentru nou-nascuti/sugari. Olopatadina Rompharm nu trebuie utilizat in timpul alaptarii.
Fertilitate
Nu s-au realizat studii pentru a evalua efectul administrarii topice oftalmice a olopatadinei asupra fertilitatii umane.
Condus auto
Ca in cazul administrarii altor medicamente pentru uz oftalmic, incetosarea tranzitorie a vederii sau alte tulburari de vedere pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Daca dupa instilare apare incetosarea vederii, pacientul trebuie sa astepte pana cand vederea revine la normal inainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Rezumatul profilului de siguranta
In studiile clinice cuprinzand 1680 pacienti, olopatadina a fost administrata o data pana la de patru ori pe zi in ambii ochi, pe o perioada de pana la patru luni, in monoterapie sau ca tratament complementar la loratadina 10 mg.
Este de asteptat ca la aproximativ 4,5% dintre pacienti sa apara reactii adverse legate de administrarea olopatadinei sub forma de picaturi oftalmice; totusi, numai 1,6% dintre pacienti au fost exclusi din studiile clinice ca urmare a acestor reactii adverse. In studiile clinice nu s-au raportat reactii adverse grave, oculare sau sistemice, legate de administrarea olopatadinei. Cea mai frecventa reactie adversa raportata legata de tratament a fost disconfortul ocular, cu o incidenta de 0,7%.
Lista reactiilor adverse
Urmatoarele reactii adverse au fost raportate pe parcursul studiilor clinice si in cadrul datelor ulterioare punerii pe piata si sunt clasificate conform urmatoarei conventii: foarte frecvente (1/10), frecvente (mai mult de 1/100 pana la mai putin de 1/100), mai putin frecvente (mai mult de 1/1000 pana la 1/100), rare (mai mult de1/10000 pana la 1/1000), foarte rare (1/10000) sau cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimata din datele disponibile). In cadrul fiecarei grupe de frecventa, reactiile adverse sunt prezentate in ordinea descrescatoare a gravitatii.
Infectii si infestari
Mai putin frecvente: rinita.
Tulburari ale sistemului imunitar
Cu frecventa necunoscuta: hipersensibilitate, edem la nivelul fetei.
Tulburari ale sistemului nervos
Frecvente: cefalee, disgeuzie.
Mai putin frecvente: vertij, hipoestezie. Cu frecventa necunoscuta: somnolenta.
Tulburari oculare
Frecvente: durere oculara, iritatie oculara, xeroftalmie, senzatii oculare anormale.
Mai putin frecvente: eroziune a corneei, defecte ale epiteliului cornean, tulburari ale epiteliului cornean, cheratita punctiforma, cheratita, patare a corneei, secretie oculara, fotofobie, incetosare a vederii, scadere a acuitatii vizuale, blefarospasm, disconfort ocular, prurit ocular, foliculi conjunctivali, tulburari conjunctivale, senzatie de corp strain in ochi, epifora, eritem palpebral, edem palpebral, tulburari palpebrale, hiperemie oculara.
Cu frecventa necunoscuta: edem cornean, conjunctivita, edem ocular, umflare a ochilor, midriaza, tulburari de vedere, formare de cruste pe marginea pleoapei.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale
Frecvente: uscaciune a mucoasei nazale.
Cu frecventa necunoscuta: dispnee, sinuzita.
Tulburari gastrointestinale
Cu frecventa necunoscuta: greata, varsaturi.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Mai putin frecvente: dermatita de contact, senzatie de arsura cutanata, tegumente uscate. Cu frecventa necunoscuta: dermatita, eritem.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare
Frecvente: fatigabilitate.
Cu frecventa necunoscuta: astenie, stare generala de rau.
Cazuri de calcifiere corneana au fost raportate extrem de rar in asociere cu utilizarea de picaturi oftalmice care contin fosfat in cazul anumitor pacienti cu cornee semnificativ deteriorata.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Nu sunt disponibile date privind supradozajul prin ingestie accidentala sau deliberata la om. Olopatadina are toxicitate redusa dupa administrarea de doza unica la animale. Ingestia accidentala a continutului unui flacon de Olopatadina Rompharm ar duce la o expunere sistemica maxima de 5 mg olopatadina. Aceasta expunere ar determina o concentratie de 0,5 mg/kg la un copil cu o masa corporala de 10 kg, presupunand ca absorbtia are loc in proportie de 100%.
Prelungirea intervalului QTc la caini a fost observata numai la doze mult mai mari fata de dozele terapeutice maxime la om, avand o relevanta mica pentru utilizarea clinica. Nu s-a observat prelungirea semnificativa a intervalului QTc la 102 voluntari sanatosi, femei si barbati, tineri si varstnici, dupa administrarea unei doze orale de 5 mg de doua ori pe zi timp de 2,5 zile, comparativ cu placebo. Intervalul valorilor concentratiei plasmatice maxime a olopatadinei la starea de echilibru (35 pana la 127 ng/ml) observat in acest studiu reprezinta o margine de siguranta de cel putin 70 ori mai mare pentru olopatadina administrata topic, referitor la efectele asupra repolarizarii membranei celulelor cardiace.
In cazul supradozajului cu Olopatadina Rompharm este necesara monitorizarea si supravegherea pacientului.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: preparate oftalmice; decongestionante si antialergice; alte antialergice, codul ATC: S01GX09
Olopatadina este un antialergic/antihistaminic puternic si selectiv, care isi exercita efectele prin mai multe mecanisme de actiune distincte. Antagonizeaza histamina (mediatorul primar al raspunsului alergic la om) si previne producerea indusa de histamina a citokinelor inflamatorii de catre celulele epiteliale conjunctivale la om. Datele din studiile in vitro sugereaza ca poate actiona asupra celulelor mastocitare conjunctivale la om, inhiband eliberarea de mediatori pro-inflamatori. La pacienti cu canal nazolacrimal permeabil, s-a sugerat ca administrarea topica oculara de olopatadina a redus semnele si simptomele nazale care insotesc frecvent conjunctivita alergica sezoniera. Nu produce modificarea semnificativa clinic a diametrului pupilar.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Similar altor medicamente administrate topic, olopatadina se absoarbe sistemic. Totusi, absorbtia sistemica a olopatadinei administrate topic este minima, cu concentratii plasmatice variind de la mai putin decat limita de detectie cantitativa (mai mic de 0,5 ng/ml) pana la 1,3 ng/ml. Aceste concentratii sunt de 50-200 mai scazute decat acelea care ar rezulta dupa doze orale bine tolerate.
Eliminare
Studiile farmacocinetice dupa administrare orala au dus la concluzia ca timpul de injumatatire plasmatica al olopatadinei a fost de aproximativ 8 pana la 12 ore, iar eliminarea s-a facut in principal prin excretie renala. Aproximativ 60-70% din doza s-a regasit in urina ca substanta activa. Doi metaboliti, mono-desmetilul si N-oxidul, au fost detectati in concentratii mici in urina.
Deoarece olopatadina este excretata in urina in principal ca substanta activa nemodificata, insuficienta renala altereaza farmacocinetica olopatadinei, rezultand concentratii plasmatice de 2,3 ori mai mari la pacienti cu insuficienta renala severa (clearance-ul mediu al creatininei de 13,0 ml/min) comparativ cu adultii sanatosi. Dupa o doza orala de 10 mg la pacienti hemodializati (fara diureza), concentratiile plasmatice de olopatadina au fost semnificativ mai mici in ziua hemodializei decat in ziua in care nu s- a efectuat hemodializa, aceasta sugerand faptul ca olopatadina poate fi eliminata prin hemodializa.
Studiile care au comparat farmacocinetica dozelor orale de 10 mg olopatadina la tineri (varsta medie 21 ani) si varstnici (varsta medie 74 ani) au aratat ca nu sunt diferente semnificative ale concentratiilor plasmatice (ASC), legarii de proteine sau excretiei urinare pentru medicamentul nemodificat si metaboliti.
A fost efectuat un studiu dupa administrare orala de olopatadina la pacienti cu insuficienta renala severa. Rezultatele indica faptul ca intr-o oarecare masura sunt de asteptat concentratii plasmatice mai mari dupa administrarea olopatadinei la acesti pacienti. Deoarece concentratiile plasmatice dupa administrarea topica oculara de olopatadina sunt de 50-200 ori mai mici decat dupa dozele orale bine tolerate, nu este de asteptat ca ajustarea dozajului sa fie necesara la varstnici sau la pacientii cu insuficienta renala. Metabolizarea hepatica este o cale minora de eliminare. Nu este de asteptat sa fie necesara ajustarea dozelor la pacientii cu insuficienta hepatica.
Date preclinice de siguranta
Datele non-clinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere.
Studiile la animale au evidentiat o dezvoltare redusa a puilor alaptati de femele carora li se administreaza doze sistemice de olopatadina care depasesc doza maxima recomandata pentru utilizare oftalmica la oameni. Olopatadina a fost detectata in laptele femelelor de sobolan ulterior administrarii orale.